Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmacologie > 4.2 & 4.3 Farmacologische effecten orgaan niveau > Flashcards

4.2 & 4.3 Farmacologische effecten orgaan niveau Flashcards

1
Q

Wat is een constitutief actieve receptor?

A

Het is een receptor die in ongebonden status actief is en die door binding met een farmacon inactief wordt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wat zijn agonisten?

Synoniem?

A
  1. Het zijn farmaca die via stimulatie van de receptoren een farmacodynamisch effect veroorzaken.
  2. Van een inactieve receptor naar een actieve.
  3. Ze bootsen lichaamseigen stoffen na

Mimetica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Wat zijn inverse agonisten?

A

Deze doen het omgekeerde van de agonisten, namelijk een actieve receptor omzetten naar een inactieve.
> Worden gebruikt om constitutieve actieve receptoren te desactiveren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Wat zijn antagonisten?

Andere naam?

A
  1. Dit zijn farmaca die receptoren gaan bezetten maar ze zijn neutraal tov de receptoractie.
    = De receptor kan niet meer bezet worden door de gebruikelijke eiwitten of door agonisten.
  2. Ze zorgen er voor dat een niet-actieve receptor niet actief blijft.

Blokkers

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Geef de 2 onderverdelingen onder antagonisten.

A
  1. Competitieve antagonisten
  2. Niet-competitieve antagonisten
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wat zijn de competitieve antagonisten?

A
  1. Het zijn antagonisten die in competitie gaan met de agonisten.
  2. De remmingswerking van de antagonisten kan helemaal overgenomen worden door de agonisten = GEEN remming meer
    —> Enkel wanneer de concentratie van agonisten groter is dan die van de antagonisten.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wat zijn de niet-competitieve antagonisten?

Opmerking

A
  1. Antagonisten die niet volledig geremd kunnen worden door agonisten.
  2. Vaak irreversibel agonisten.

Veel farmaca ontwikkeld als antagonisten maar reëel inverse agonisten.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wat is het verschil nu tussen agonisten en antagonisten?

A

Agonisten:
- Binden zich aan een receptor = AFFINITEIT
- Veroorzaken een respons.

Antagonisten:
- Binden zich ook aan een receptor (affiniteit)
- MAAR veroorzaken GEEN effect
- Verhinderen dat natuurlijke of endogenen in het lichaam zich binden aan de receptor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wat wordt er uitgedrukt met de intrinsieke activiteit van een GM?

A

Het drukt de mate van het effect uit die tot stand komt na de binding tussen het farmacon en de receptor.
–> niet altijd maximale effect.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wanneer wordt het maximale effect van een farmacon bereikt?

A

Wanneer men geen hoger effect bereikt bij het verhogen van de dosis.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Wat zijn volle agonisten?

A

Volle agonisten hebben een intrinsieke activiteit van 1.

= Agonisten die zorgen voor een maximaal effect door hun reactie > maximale bezetting van de receptoren nodig.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wat zijn partiële agonisten?

A

Ze hebben een intrinsieke activiteit tussen 0 en 1
= Submaximaal effect

Minder efficiënte interactie tussen famacon en effectorsysteem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Waarom hebben antagonisten een intrinsieke activiteit van 0?

A

Ze zorgen er voor dat er geen effect ontstaat na hun binding met de receptor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wat betekent receptorregulation/
receptoradaptatie?

A

Wanneer er een herhaaldelijke/langdurige stimulering of blokkering is van de receptoren gaan die zich gaan aanpassen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hoe noemt men het verminderde effect dat optreedt bij daling celmembraangebonden receptoren?

A

Downregulation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wanneer ontstaat downregulation?

A

Wanneer er chronische overstimulatie is van de receptoren door therapie met een agonist.
Doelorgaan zal het aantal receptoren verminderen
-> effect van GM vermindert, ook bij hogere dosissen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Wat is de term wanneer door onderstimulatie van de receptoren het doelorgaan meer receptoren gaat aanmaken?

A

Upregulation

18
Q

Down- en upregulatie kunnen bijdragen tot 2 principes, welke?

A
  1. Tolerantie
  2. Withdrawal of reboundeffect
19
Q

Wat wordt bedoeld met tolerantie?

Voorbeeld

A
  1. Bij tolerantie is er een vermindering van het therapeutisch effect bij 1zelfde dosis.
  2. Steeds hogere dosis nodig

Slaapmiddelen, narcotische pijnstillers

20
Q

Er bestaan 2 soorten tolerantie, welke?

A
  1. Tolerantie heel snel na de start van de behandeling = tachyfylaxie (amfetamines)
  2. Tolerantie na enkele dagen of weken = gewenning (morfine)
21
Q

Wanneer spreken we van withdrawal?

A

Wanneer de symptomen van de behandelende pathologie in erger heroptreden bij het acuut stopzetten van de therapie.

Ook reboundeffect

22
Q

Welke mechanismen kunnen bijdragen tot withdrawal?

Hoe kan je dit vermijden?

A
  1. Downregulatie
    VB: Antihypertensieve behandeling met α-agonist –> leidt tot vermindering van α-receptoren –> plotse staking therapie = sterke stijging van de bloeddruk (het endogene noradrenaline kan minder inwerken op α-receptoren)
  2. Upregulatie
    VB: therapie van angina pectoris met β-blokkers–> plotse staking aanleiding tot aanvallen van angina pectoris. Het hart wordt opgejaagd want het endogene noradrenaline kan inwerken op een toegenomen aantal cardiale β-receptoren.

Belang van afbouwen, niet onmiddellijk helemaal stoppen

23
Q

Wat bedoelt men met interactie/wisselwerking?

A

Het op elkaar reageren, elkaars werking beïnvloeden door zaken, processen, personen of organisaties.

24
Q

Wat zijn GMinteracties?

Belang?

A

De wisselwerking tussen verschillende farmaca.

Risico op ongewenste effecten.

Chronische of multiple aandoeningen = verschillende farmaca nodig.

25
Q

Welke effecten van interacties zien we?

A
  1. Additie
  2. Synergie en potentialisatie
  3. Antagonisme
26
Q

Wat betekent additie?
Geef een voorbeeld

A

De effecten van de verschillende farmaca tellen bij elkaar op.

Farmaca 1 leidt tot versnelde hartslag (+RR),
farmaca 2 tot vasoconstrictie (+RR)
Samen zorgen ze voor een heel sterke stijging in RR

27
Q

Wat betekent synergie/potentialisatie?

A

Het gezamenlijk effect is sterker dan de som van de afzonderlijke effecten.
Synergie: farmaca versterken elkaars effect
Potentialisme: 1 van de farmaca versterkt de ander.

28
Q

Wat betekent antagonisme?

A

Hierbij werken de effecten elkaar tegen.

29
Q

Farmacokinetisch

Welke farmacokinetische fases kunnen beïnvloed worden door interacties?

A
  • absorptie
  • distributie
  • metabolisme
  • excretie
30
Q

Farmaceutische interactie, door?
Voorbeeld?

A

Farmacochemische onverenigbaarheid

Actieve kool innemen bij intoxicatie om niet-geabsorbeerd farmacon te binden

31
Q

Farmacokinetisch

Welke interactie zie je vaak bij absorptie?

Voorbeeld

A

Er is vaak sprake van antagonisme. Farmaca vormen een complex dat onoplosbaar is en dus niet absorbeerbaar.

Fe + antacida

32
Q

Farmacokinetisch

Welke interactie zien we bij distributie?

Voorbeeld

A

Hier zien we eerder potentialisme.
Ene farmaca bindt op plasma-eiwitten, andere farmacon krijgt dan hogere vrije fractie = effect vergroot

Anti-epileptica + antcoagulantia

33
Q

Farmacokinetisch

Met wat moeten we bij metabolisatie rekening houden op vlak van interacties?

A
  1. Enzyminhibitie
  2. Enzyminductie
34
Q

Farmacokinetisch

Enzyminhibitor + Substraat en CYP-enzymactiviteit daalt: wat kan er gebeuren?

A
  1. Substraat=GM dat door het CYP-enzym geïnactiveerd wordt –> Risico op overdosering van het substraat
  2. Substraat=GM dat door het CYP-enzym geactiveerd wordt (prodrug) –> Risico op subtherapeutische dosering van het substraat
35
Q

Farmacokinetisch

Enzyminductor + Substraat en CYP-enzymactiviteit stijgt: wat kan er gebeuren?

A
  1. Substraat=GM dat door het CYP-enzym geïnactiveerd wordt –> Risico op subtherapeutische dosering van het substraat
  2. Substraat=GM dat door het CYP-enzym geactiveerd wordt (prodrug) –> Risico op overdosering van het substraat
36
Q

Farmacokinetisch

Wat gebeurt er bij chronisch alcoholgebruik?

Welke fase is dit?

A

We krijgen een inductie van de leverenzymen, dus een vluggere metabolisatie.
VB: alcoholicers zijn minder gevoelig voor slaapmiddelen

Eliminatie

37
Q

Farmacokinetisch

Substraat + Inhibitor van P-gp en P-gp-activiteit daalt: wat gebeurt er?

A

Substraat=GM dat door P-gp wordt uitgescheiden (in darmlumen of urine) –> Risico op overdosering substraat

38
Q

Substraat + Inductor van P-gp en P-gp-activiteit stijgt: wat gebeurt er?

A

Substraat=GM dat door P-gp wordt uitgescheiden (in het darmlumen of urine) –> Risico op subtherapeutisch dosering van het substraat

39
Q

Hoe gaan interacties farmacodynamiek beïnvloeden?

A

We krijgen de beïnvloeding van de eindorgaangevoeligheid

40
Q

Wat houdt de interactie-oorzaak in qua competitief antagonisme?

Voorbeeld

A

Er is competitie tussen een agonist en een antagonist voor dezelfde receptor –> het farmacon in de hoogste dosis verdrijft het farmacon in de laagste dosis van de receptor.

Behandeling van intoxicaties: morfine + overdosis naloxon

41
Q

Wat houdt de interactie-oorzaak in qua niet-competitief antagonisme?

A

Sommige farmaca veranderen de structuur van de receptor waardoor een ander farmacon niet meer kan binden.

Farmacologie (20 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions