Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmacologie > 3.5 Distributie > Flashcards

3.5 Distributie Flashcards

1
Q

Wat wordt er verstaan onder distributie van het farmacon?

A

De verdeling van het farmacon over het bloed en de verschillende weefsels in het lichaam.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Distributie via eiwitbinding, leg uit.

A

Een deel van het farmacon zal zich in de bloedbaan binden aan plasma-eiwitten.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Verklaar de term reversibele binding.

A

De binding aan plasma-eiwitten is vrijwel altijd omkeerbaar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Welke wet volgt de eiwitbinding?
Leg uit.

A

De wet van massawerking

F+P <–> FP

F = concentratie van ongebonden farmacon in het plasma - = vrije farmacon
P = concentratie van het plasma-eiwit
FP = concentratie van het farmacon-plasma-eiwit complex = het gebonden farmacon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Welke fractie kan de farmacologische werking uitoefenen?

A

Enkel de vrije fractie > niet-gebonden kan in interactie gaan met de weefsels

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wat is affiniteit?

A

Bindingsneiging

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Gaat een farmacon eerder aan plasma-eiwitten of aan receptoren binden?

A

Eerder aan receptoren.

Lagere affiniteit voor plasma-eiwitten.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Leg het principe “recht evenredig met plasmaconcentratie” uit.

A
  1. De aan plasma-eiwitten gebonden GMmoleculen zijn NIET beschikbaar voor diffusie en interactie
  2. Ongebonden/vrije fractie die constant en klein is, wordt verdeeld over de weefsels
  3. Concentratie daalt door de afgifte
  4. Plasma-eiwitten gaan de gebonden fractie loskoppelen = terug vrije fractie in het plasma
    –> Evenwicht tussen de gebonden hoeveelheid en vrije fractie.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vat de eiwitbinding samen.

A
  1. Lage affiniteit
  2. Compleet reversibel
  3. Recht evenredig met de concentratie in het plasma
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wat zijn de gevolgen van een hoge bindingsneiging?

A

Een kleine hoeveelheid vrije fractie > farmacon die zijn werking kan uitoefenen is klein > trager effect maar van langere duur door trager metabolisme en eliminatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Wat zijn de gevolgen van een lage bindingsneiging?

A

Een grote hoeveelheid vrije fractie > Een vrij snel en sterk, groot effect > effect van korte duur door veel vrije fractie door verhoogde metabolisatie en eliminatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wanneer kan een eiwitbinding abnormaal laag zijn?

A
  1. Bij zwaar eiwittekort
  2. Competitie met andere medicijnen
    –> meer vrije fractie en groter effect
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Welke medicatie kan gevaarlijk zijn bij hoge affiniteit met eiwit + klein verdelingsvolume?

A
  1. Orale anticonceptiva
  2. NSAID
  3. Salicylaten
  4. Orale anticoagulantia
  5. Orale antidiabetica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Weefselbinding of weefselophoping, leg dit uit.

A

De mate waarin een farmacon de neiging heeft zich aan een weefsel te binden en daar op te hopen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Wat zijn de voorwaarden voor weefselbinding?

A
  1. Enkel de vrije fractie kan zich binden aan weefsel
  2. Binding is afhankelijk van:
    - de ionisatiegraad
    - het moleculair gewicht
    - de vetoplosbaarheid van het farmacon
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Waar zal het farmacon zich in eerste instantie verdelen?

A

De best doorbloede weefsels/organen:
- hart
- hersenen
- longen
- lever
- nieren
= het eerste compartiment

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Waar zal het farmacon zich in tweede instantie verdelen?

A

De minder goede doorbloede organen:
- vetweefsel
- skeletspieren in rust
- huid
= het tweede compartiment

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Wat wordt er onder depotvorming gezien?

A

Sommige geneesmiddelen hebben voorkeur voor bepaalde cellen, zoals vetcellen. Een deel van de vrije fractie zal zich in die cellen opstapelen zonder er werking uit te voeren.
–> daling van de bloedspiegel van deze geneesmiddelen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Welke rol kan overgewicht spelen in de farmacokinetische fase?

A

Sommige GM heeft voorkeur om zich te binden aan vetcellen > stapelen zich daar op > oefenen geen werking uit > worden langzaam opnieuw vrijgegeven

Mensen met veel vet kunnen dus langdurige effecten ondervinden van GM.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Is er een gelijk tempo qua verdeling eerste en tweede compartiment?

Wat is het gevolg?

A

Neen, door dit asynchroon verloop blijft het farmacon nog lang aanwezig in het lichaam, ook al is het al bij het doelorgaan gepasseerd.

21
Q

Hoe beschermen de longen het hart van een snelle toediening van een farmacon?

A

Longen zijn goed doorbloed maar ook een heel lipiderijk met grote oppervlakte > nemen al een groot deel op

22
Q

Hoe kan AB zorgen voor gele tanden?

A

Tetracyclines hebben een grote bindingsneiging met calcium in bot en gebit. De complexvorming zorgt voor de gele verkleuring.

Meer bij jonge kinderen > beter doorbloede tanden

23
Q

Door welke parameter wordt de distributiefase gekenmerkt?

A

Distributie- of verdelingsvolume
= een maat voor de verdeling van het farmacon in het lichaam

Vd (d rechtsonder)

24
Q

Wat geeft het verdelingsvolume weer?

Wanneer Vd berekenen?

A

De verhouding tussen de hoeveelheid farmacon die op een bepaald tijdstip in je lichaam aanwezig is en de concentratie die op dat tijdstip in het plasma wordt gemeten

Evenwicht vrije fractie bloedbaan & vrije fractie in weefsel

25
Q

Geef de formule voor verdelingsvolume.

A

Vd = Ab/Cp

Ab = amount in the body
Cp = Plasmaconcentratie

26
Q

Over wat geeft het distributievolume ons info?

A

Verdeling van het farmacon in het lichaam
1. Lage Vd = binding in het plasma is belangrijker dan binding in de weefsels.
Meestal bij zure farmaca = sterke albuminebinding
2. Hoog Vd = weefselbinding is belangrijker dan plasmabinding
Vooral basische farmaca

27
Q

Samengevat: Vd klein betekent?

A
  1. Moleculen uitsluitend in de bloedbaan
  2. Lage weefselbinding
  3. Hoge plasmaconcentratie
28
Q

Samengevat: Vd groot betekent?

A
  1. Farmacon gaat snel uit de bloedbaan
  2. Hoge weefselbinding
  3. Lage plasmaconcentratie
29
Q

Met wat moet er rekening gehouden worden bij de berekening van het verdelingsvolume?

BOEV

A
  1. Bloed- of plasmaconcentratie
  2. Eiwitgebonden farmaca in het plasma
  3. Verschillende doorbloeding van weefsels
  4. Ongelijke verdeling over verschillende compartimenten

!!Dit volume geeft de mate aan maar niet de plaats waar het farmacon zich bevindt

30
Q

Welke stof is de uitzondering op vlak van Vd?

A

Alcohol

Verdeelt zich altijd evenveel in het bloed als in weefsels.

31
Q

Van wat is distributie afhankelijk?

A
  1. Chemische eigenschappen farmacon
    –> lipofiel vs hydrofiel
    –> ionisatiegraad of lading
    –> molecuulgrootte
  2. Eiwitbinding
  3. Weefseldoorbloeding, redistributie en ophoping
32
Q

Bij de distributie zien we 3 specifieke barrières, benoem ze.

A
  1. Bloed-hersenbarrière - BHB
  2. Placentabarrière
  3. Uitscheiding in de moedermelk
33
Q

Voor wat dient de hersen-bloedbarrière?

A

Het hersenweefsel beschermen tegen schadelijke stoffen

34
Q

BHB is enkel doorlaatbaar voor?

A
  1. Lipofiele moleculen via passieve diffusie
  2. Moleculen die via carrier actief door het membraan getransporteerd worden
35
Q

Waarom komen niet alle lipofiele stoffen tot in de hersenen?

A

Door de aanwezigheid van de effluxpomp (P-glycoproteïne)
–> gaat sommige stoffen weer uit de endotheelcellen van de vaatwand pompen.

36
Q

De bloed-liquorbarrière, leg dit begrip uit.

A
  1. Weg één naar de hersenen: de bloedcapillairen
  2. Weg twee naar de hersenen: bloed-liquorbarrière
    –> ieder uur 20 mL vocht vanuit ruggenmerg getransporteerd naar de hersenen, vocht met hydrofiele moleculen
37
Q

Wanneer kan BHB voor problemen zorgen?

Kernicterus?

A
  1. Bij jonge kinderen is deze nog niet voldoende ontwikkeld
  2. Bij ziektebeelden als kernicterus of hersenvliesontsteking
    –> bepaalde stoffen komen toch in de hersenen > onverwachte/ongewenste effecten

Kernicterus = hersenbeschadiging bij te hoog bilirubinegehalte babybloed

38
Q

Waarvoor dient de placentabarrière?

A

Bescherming tegen het binnendringen van schadelijke stoffen uit het moederlijk bloed naar het foetaal bloed.

39
Q

Som de 3 lagen op van de placentabarrière.

A
  1. Syncitiotrofoblast
  2. Cytotrofoblast
  3. Endotheel van de foetale capillairen
40
Q

Via welke manier komen farmaca toch door de placentabarrière?

A
  1. Passieve diffusie
    –> lipofiele, laagmoleculaire of niet-geïnoniseerde moleculen
  2. Actief transport
    –> carriers aan foetale en maternale zijde van het trofoblast
41
Q

Bij wat speelt de placenta nog een belangrijke rol?

A

Bij de metabolisatie van de farmaca
–> het metabolisatieproces is minder actief dan de enzymreacties in de lever.
–> Enzym CYP 450 sterkst aanwezig in 1ste trimester.

42
Q

Wat is digoxine?

A
  • Verbetert pompkracht hart
  • Vertraagt geleiding elektrische prikkels in het hart
43
Q

Wat is zidovidune?

A

Antiviraal middel

44
Q

Waarvoor wordt de placentabarrière nog gebruikt?

A

Actieve farmacotherapie van de foetus

45
Q

Wat zijn de aandachtspunten bij het tweecompartimentensysteem (maternele en foetale circulatie)?

A
  1. Ionisatieconstante pKa: pH foetaal bloed is lager dan die van het materneel bloed > zwakke basen in niet-geïoniseerde vorm meer naar foetale circulatie
  2. Eiwitbinding: enkel de vrije fractie gaat door, albumineconcentraties bij foetus zijn 10 tot 40% lager dan bij de moeder > vrije fractie is bij foetus veel hoger
46
Q

Welke rol kan de placenta nog spelen?

A

Het kan als depot dienen voor bepaalde farmaca.
–> bepaalde binden met het syncitiotrofoblast door de hoge affiniteit voor placentaweefsel = opstapeling

47
Q

Via welke weg komt farmaco in de moedermelk?

A

Via passieve diffusie.

48
Q

Geef de farmacokinetische factoren ivm de overgang in moedermelk.

A
  1. Moleculair gewicht
  2. Vd
  3. Maternele eiwitbinding
  4. pH moedermelk
  5. Melk/plasmaratio
  6. T1/2
  7. Tmax
  8. Actief transport
  9. Moederlijke factor: vetgehalte moedermelk
  10. Kindfactor: RID (Relative infant dosis)

Farmacologie (20 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions