Anestetici Flashcards
(9 cards)
Opći anestetici
Dušični oksidul, eter, halotan, izofluran i drugi flurani; tiopental, etomidat, propofol, ketamin
Djelovanje općih anestetika
Postoje 4 faze anestetičkog učinka na mozak, tzv. Guedelovi znaci. U prvoj fazi imamo analgeziju koja traje kratko, zatim slijedi ekscitacija (amnezija, nepravilno disanje, tahikardija, hipertenzija; kod starih anestetika bila je jako vidljiva, poanta ju je svesti na minimum, a završava gubitkom svijesti), nakon toga slijedi kirurška anestezija koju želimo postići u općoj anesteziji (pravilno disanje, gubitak refleksa, mišićna relaksacija…). U četvrtoj fazi dolazi do teške depresije svih funkcija i centara, pa ako pacijent ostane u ovoj fazi doći će do smrti.
Idealan stupanj kojem se teži za vrijeme operacije je 3. stupanj 3. stadija.
Mi ugrubo kod pacijenta želimo potisnuti sve funkcije osim srčanog rada i disanja, znači analgeziju, gubitak pamćenja, opuštanje mišića itd., a isto tako želimo da pacijent što bezbolnije i brže dođe u svjesno stanje nakon operacije.
Opći anestetici moduliraju aktivnost ionotropnih receptora. Oni djeluju na način da potisnu serotoninski, kolinergički i glutamatni sustav, a aktiviraju GABA i glicinski sustav, odnosno gasimo sve ekscitatorne sustave, a aktiviramo inhibitorne sustave.
Podjela općih anestetika
Opće anestetike dijelimo na inhalacijske i intravenske, ali ono šta treba posebno reći je da jednim anestetikom nikada ne možemo postići sve, već ih moramo kombinirati. Kod inhalacijskih anestetika treba paziti na topljivost u krvi (načelno želimo da bude što niža da što prije dospije do SŽS-a), parcijalni tlak u krvi i minimalnu alveolarnu koncentraciju (konc. anestetika koja ne uzrokuje reakciju na bolni podražaj u 50% pacijenata), što je ujedno i mjera potentnosti anestetika (što je MAK niži, anestetik je potentniji). Taj anestetik pri udisaju prvo dospije u krv, prvo se mora izjednačiti parcijalni tlak u plućima i krvi (koji ovisi o topljivosti - što je topljivost manja to se brže postižu parcijalni tlakovi i brže djeluje), a zatim se mora parcijalni tlak krvi izjednačiti s mozgom.
Inhalacijski se anestecici izbacuju ih organizma putem pluća i po tome su puno bolji od intravenskih jer kod njih ne možemo nikako regulirati koncentraciju lijeka u krvi.
Inhalacijski anestetici
Dušični oksidul se mora kombinirati s drugim anesteticima jer sam po sebi ima samo analgetski učinak (visok MAK, ako se primjenjuje s drugima manja mu je konc.), eter se učestalo koristi, halotan se ne koristi baš, a flurani su halogeni ugljikovodici (potentniji od halotana i manji metabolizam u jetri).
Većinom se ne metaboliziraju pa nisu toksični, osim halotana koji je hepatotoksičan i sevoflurana koji je nefrotoksičan.
Od opasnosti inhalacijskih anestetika imamo depresijski učinak na sve sustave – kardiovaskularni (hipotenzija), respiratorni (depresija disanja), bubreg (smanjenje GFR), jetru itd. Uz to, imamo još jednu nuspojavu – malignu hipertermiju (tahikardija, hipertenzija, rigidnost mišića…), odnosno genetski poremećaj skeletnih mišića do kojeg dolazi najčešće kod ljudi s određenom mutacijom za rajanodinski receptor na sarkoplazmatskom retikulumu, pa bi bilo zgodno napraviti genotipizaciju prije same operacije.
Intravenski anestetici
Od intravenskih anestetika imamo tiopental, etomidat, propofol, ketamin. Oni se daju u obliku jedne intravenske injekcije, djeluju jako brzo, ali isto tako kratko (distribuiraju se u CNS). Zato se sami mogu koristiti za kratke operacije (15-20 min), a u kombinaciji s drugim sedativima i anesteticima se daju kao infuzija ili uvod u opću inhalacijsku anesteziju.
Ti su lijekovi agonisti GABA-A receptora.
Etomidat djeluje na GABA-A receptore, dok propofol djeluje i na GABA-A, ali i na Na i K kanale, receptore za glutamat, glicin, kolinergičke receptore…
Etomidat obilježava brza indukcija i srednje brzi oporavak. Nema kardiovaskularnih i respiratornih učinaka, te nema analgetski učinak. Brzo se distribuira u mozak i redistribuira.
Propofol ima i analgetsko i antiemetsko djelovanje, a karakteriziraju ga brza indukcija i brzi oporavak. Koristi se i za prolongiranu sedaciju bolesnika infuzijom.
Tiopental djeluje depresivno na kardiovaskularni i respiratorni sustav i zato je indiciran SAMO kod ozljeda glave.
Ketamin djeluje tako da stimulira kardiovaskularni sustav, povećava protok krvi kroz mozak, potrošnju kisika, uglavnom on nikako nije za ozljedu glave (postoperativne psihomimetičke nuspojave). On je disocijativni anestetik (analgezija i amnezija).
Lokalni anestetici
To su kokain, prokain, lidokain, bupivakain, levobupivakain.
Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika
Lokalna anestezija dovodi do gubitka osjeta u ograničenom dijelu tijela. To se postiže prekidom aferentnog živčanog prijenosa inhibicijom stvaranja impulsa ili njegove propagacije tj. širenja dalje. Oni djeluju brzo i kratko i što je najvažnije lokalno, tako da je tu jako važna pravilna primjena kako se ti lijekovi ne bi apsorbirali sistemski. Ti lijekovi djeluju na o naponu ovisne Na kanale i to s unutrašnje strane stanice. Znači lokalni anestetik ulazi u stanicu, protonira se i onda može začepiti poru Na kanala. Time se produžuje refraktorni period odnosno akcijski potencijal stanice je manji. Takav učinak lokalnih anestetika je ovisan o dozi, tako da treba naći optimalnu dozu u kojoj dolazi do anestezije, a kod koje nećemo imati nuspojave. Tu najviše djelujemo na tanka, B i C živčana vlakna. Blokiranje kanala ovisno je o vremenu i naponu: vezanje za kanale u otvorenom i inaktiviranom stanju (u aksonima s brzim okidanjem). Oporavak blokiranih kanala je spor – produžen je refraktorni period. Učinak na električnu provodljivost ovisan je o dozi: povećanje praga za ekscitaciju, usporavanje provođenja impulsa, smanjenje amplitude i brzine nastajanja AP, nestanak sposobnosti nastanka AP.
Primjena lokalnih anestetika
Lokalni anestetik može se primijenjivati na puno načina – topikalno (nosna sluznica, oko, uho, grlo, rana), infiltracijski (u tkivo i u završetak perifernih živaca), provodno (u blizinu većeg živca), epiduralno u porodništvu, spinalno (ispod L3 da ne pogodimo kralježničnu moždinu), intravenska blok anestezija kod kratkotrajne operacije ekstremiteta.
Lokalni anestetici - primjena i farmakokinetika
Prokain i kokain se koriste za kratke zahvate topikalno ili parenteralno, dok se lidokain i bupivakain daju za nešto dužu anesteziju. Metabolizam je ovisan o strukturi (esteri – hidroliza u plazmi djelovanjem pseudokolinesteraze; amidi – hidroliza u jetri uz CYP), a eliminacija je urinom. Od neželjenih učinaka imamo kardiovaskularne (hipertenziju, aritmiju, moždani) i središnje (depresiju SŽS kod velikih doza).
