Farmacologia da Cardiopatia Isquémica e Insuficiência Cardíaca. Antagonistas de cálcio.

Question 1

Mecanismos de ação de fármacos no tratamento da doença isquémica coronária (2)

Answer 1

Diminui consumo de O2 no miocárdio

Aumenta aporte sanguíneo ao miocárdio por vasodilatação coronária

Question 2

Classe de fármacos usados na fase aguda do tratamento do EAM.

Answer 2

Fibrinolíticos.

Alteplase, uroquinase…

Question 3

Mecanismo de ação de beta blockers na isquémia cardíaca.

Answer 3

Diminuem a FC
Diminuem a contratilidade
DIMINUI DEMANDA DE O2
Alguns bloqueadores de cálcio funcionam assim

Question 4

Mecanismo de ação dos nitratos orgânicos na isquémia cardíaca

Answer 4

Aumenta a venodilatação.
-> Diminui o retorno venoso.
-> Pela lei de Frank-Starling, diminui contratilidade e o pre-load
MENOR CONSUMO DE O2

Question 5

Mecanismo de ação dos bloqueadores de cálcio.

Answer 5

Diminui inotropismo
Diminui cronotropismo
Diminui dromotropismo
É vasodilatador (diminui o afterload)
MENOR DEMANDA DE O2

Question 6

Mecanismo de ação dos vasodilatadores (bloqueadores de cálcio, estatinas, anti-trombóticos)

Answer 6

Aumenta fluxo coronário
Melhora perfusão do miocárdio
Maior fornecimento de O2

Question 7

Classe dos fármacos que diminuem a pré-carga

Answer 7

Nitratos

Question 8

Classe dos fármacos que diminuem a pós-carga

Answer 8

Diidropiridinas

Question 9

Os vasodilatadores coronários são praticamente inúteis numa situação de angina de peito. Porquê?

Answer 9

A auto-regulação coronária dependente de metabolitos (como o NO) já leva as coronárias ao seu grau de dilatação máximo. Os vasodilatadores acabam por só ter efeito numa situação de vasoespasmo.

Question 10

Quando é que se usam vasodilatadores coronários (antagonistas de cálcio) numa angina?

Answer 10

Em caso de vasoespasmo (p.e. reação ao frio).

Question 11

BENZODIAZEPINAS no EAM

Answer 11

São ansiolíticos.

Diminuem a FC e o inotropismo

Question 12

Fármacos usados para impedir o remodelling ventricular.

Answer 12

IECAs - Inibidores de Enzima Conversora de Angiotensina

ARA II - Antagonistas de Recetores de Angiotensina II

Question 13

NITROSOTIOIS

Answer 13

Nitratos são pró-fármacos que são ativados em nitrosotiois no endotélio.
São dadores de NO

Question 14

NITROPRUSSIATO DE SÓDIO

Answer 14

Único nitrato inorgânico
Não precisa de ativação (não precisa de endotélio funcional)
Reações adversas mais marcadas (arritmias…) por libertação de CIANETO.
Vasodilatador venoso e arterial (menos seletivo para veias do que os outros nitratos)
Usado apenas em crises hipertensivas.

Question 15

NITRATOS ORGÂNICOS (3)

Answer 15

NITROGLICERINA
MONONITRATO DE ISOSSORBIDA
DINITRATO DE ISOSSORBIDA

Question 16

MONONITRATO DE ISOSSORBIDA

DINITRATO DE ISOSSORBIDA

Answer 16

Únicos nitratos orgânicos que podem ser administrados per oz.

Question 17

Principal efeito adverso dos nitratos.

Answer 17

Taquicárdia reflexa a uma hipotensão.

Devem usar-se doses baixas.

Question 18

Analgésicos utilizados em caso de EAM

Answer 18

Opiáceos

Question 19

Reações Adversas Medicamentosas dos nitratos

Answer 19

Rubor
Cefaleias
Hipotensão ortostática
Metahemoglobinémia. (NO oxida Fe da Hb)

Question 20

Como contornar a taquifilaxia dos nitratos?

Answer 20

Parar de tomar 8-12 horas. (durante a noite)

Question 21

Contraindicações dos NITRATOS (3)

Answer 21

Hipertensão intracraniana
IC diastólica
Inibidores de fosfodiesterases

Question 22

DIPIRIDAMOL

Answer 22

Inibidor de fosfodiesterases
Anti-agregante plaquetário
Vasodilatador
Inibe degradação de cAMP e cGMP

Question 23

Efeito de nitratos na circulação colateral.

Answer 23

VASODILATAÇÃO

Question 24

Indicação do DIPIRIDAMOL

Answer 24

Prova de provocação.

Confirmar isquémia do miocárdio. Acentua zonas mal irrigadas

Question 25

Principais antagonistas de cálcio (3)

Answer 25

Diidropiridinas (amlodipina) Diltiazem Verapamil

Question 26

Antagonistas de canais de cálcio com maior afinidade para a musculatura lisa.

Answer 26

DIIDROPIRIDINAS

Question 27

Ação das DIIDROPIRIDINAS

Answer 27

Vasodilatação periférica (arterial) | Taquicárdia reflexa!

Question 28

Ação das NÃO-DIIDROPIRIDINAS

Answer 28

Bradicárdia | Inotrópico negativo

Question 29

Papel dos Beta Blockers no flow coronário, FC, PAM, retorno venoso, inotropismo.

Answer 29

``` Sem efeito coronário FC diminui PAM diminui Sem efeito no preload Inotropismo diminui ```

Question 30

Papel das diidropiridinas no flow coronário, FC, PAM, retorno venoso, inotropismo.

Answer 30

``` Aumentam flow coronário Taquicárdia reflexa Diminui PAM Diminui retorno venoso Diminui inotropismo ```

Question 31

Papel do DILTIAZEM no flow coronário, FC, PAM, retorno venoso, inotropismo.

Answer 31

``` Aumenta flow coronário Bradicárdia Hipotensivo Diminui retorno venoso Inotrópico negativo. ```

Question 32

Papel dos nitratos de longa duração no flow coronário, FC, PAM, retorno venoso, inotropismo.

Answer 32

``` Aumenta flow coronário Taquicárdia reflexa PAM diminui Retorno venoso diminui muito Inotropismo inalterado. ```

Question 33

NICORANDIL (2 mecanismos)

Answer 33

Alternativa aos nitratos em taquifilaxia. Dador de NO independente de Cys e Glutatião. Potencia abertura de canais de K+ dependentes de ATP, inibindo a abertura de canais de Ca+ ddv, promovendo relaxamento muscular.

Question 34

Contra indicações do NICORANDIL (4)

Answer 34

Choque cardiogénico Hipotensão Insuficiência ventricular esquerda com baixo enchimento Inibidores das PDE

Question 35

Moduladores de canais de K+ dependentes de ATP (fecham) | 3

Answer 35

VASOCONSTRITORES Sulfonilureias (anti-diabéticos) Aminopiridinas Antiarrítmicos III (amiodarona)

Question 36

Moduladores de canais de K+ dependentes de ATP (abrem) | 9

Answer 36

``` VASODILATADORES NO Nicorandil Prostaciclina Adenosina Minocixidil Cromakalim Bimakalim Aprikalim Pinacidil ```

Question 37

RANOLAZINA

Answer 37

VASODILATADOR Inibe corrente tardia de sódio - reduz acumulação de cálcio - relaxa VE. EXTREMO

Question 38

Contraindicação principal da ranolazina (2)

Answer 38

Anti-arrítmicos (prolonga QT) | SCA

Question 39

Fármacos inotrópicos positivos. (4)

Answer 39

Digitálicos (DIGOXINA) Dopamina Dobutamina Noradrenalina

Question 40

A perda deste ião aumenta o risco de arritmias.

Answer 40

Potássio.

Question 41

TOLVAPTAN

Answer 41

Antagonista V2 renal de vasopressina Usado na ICC com hiponetrémia. Vd 3L/Kg - poucos efeitos adversos Decréscimo do número de aquoporinas 2 nos tubulos coletores, com reabsorção de água diminuída sem interferir com a reabsorção de sódio. O resultado é o sódio sérico aumentado.

Question 42

Efeitos adversos do Tolvaptan (3)

Answer 42

Sede (desidratação) Náusea Hipernatrémia

Question 43

Contraindicações do Tolvaptan (5)

Answer 43

``` Anuria Hipovolémia Hiponatrémia com hipovolémia Hipernatrémia Pacientes que não têm sensação de sede ```

Question 44

Bloqueadores de canais de cálcio com maior seletividade vascular.

Answer 44

Diidropiridinas | amlodipina, nifedipina

Question 45

Bloqueadores de canais de cálcio com maior seletividade cardíaca (3)

Answer 45

DILTIAZEM VERAPAMIL BEPRIDIL

Question 46

Indicação específica de não-diidropiridinas

Answer 46

Arritmias

Question 47

Indicação de diidropiridinas (e não diidropiridinas)

Answer 47

Hipertensão | Angina

Question 48

Afinidade das não diidropiridinas

Answer 48

Tanto maior quanto maior for a frequência de despolarização dos canais.

Question 49

Afinidade das diidropiridinas

Answer 49

Tanto maior quanto maior for a manutenção do tónus

Question 50

VERAPAMIL

Answer 50

Não-diidropiridina Não causa arritmias no EAM Não pode ser administrado com beta blcoker Causa hipersensibilidade, erupção cutânea e obstipação.

Question 51

Reações adversas das diidropiridinas (3)

Answer 51

Rubor Cefaleias Edemas periféricos (reduzem progressivamente, dependem de HTA)

Question 52

Reações adversas do VERAPAMIL DILTIAZEM (6)

Answer 52

``` Bradicardia Hipotensão ICC Bloqueio AV Erupções cutâneas Obstipação ```

Question 53

Reações adversas da NIFEDIPINA (6)

Answer 53

``` Vertigens, tonturas Rubor Hipotensão Erupções cutâneas Edema periférico Taquicárdia ```

Question 54

Mecanismo de ação dos digitálicos

Answer 54

Bloqueio da ATPase Na+/K+. Aumenta [Na]ic Antiporter Na+/Ca++ (saída de cálcio) deixa de funcionar. Cálcio aumenta e inotropismo também.

Question 55

DIGOXINA

Answer 55

Digitálico Inotrópico, batmotrópico positivo Cronotropico e dromotropico negativo

Question 56

Porque é que a digoxina não é tão utilizada hoje em dia? (3)

Answer 56

Margem de segurança estreita Grande variabilidade interindividual Interações medicamentosas

Question 57

Efeitos extra cardíacos da digoxina (5)

Answer 57

``` Náuseas Vómitos Diarreias Alterações da visão Confusão ```

Question 58

LEVOSSIMEDANO

Answer 58

Aumenta sensibilidade de proteínas contráteis ao cálcio (liga-se melhor à troponina C) Aumenta inotropismo Não diminui relaxamento ventricular Abre canais de potássio sensíveis a ATP no musculo liso vascular (diminui RPT e aumenta pooling venoso)