Farmacologia da Hemostase Flashcards

(69 cards)

1
Q

Classes de anticoagulantes

A

Heparinas
Inibidores seletivos do fator Xa
Antagonistas de vitamina K
Inibidores diretos de trombina (NOACs)

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2
Q

Target da heparina

A

ATIII + Xa + IIa

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3
Q

Target dos antagonistas de vitamina K

A

II VII, IX, X

Proteína C e S

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4
Q

Target da heparina de baixo peso molecular

A

ATIII + Xa + IIa

mais o Xa que o IIa

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5
Q

Target dos inibidores de trombina

A

Trombina

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6
Q

Target dos inibidores de Xa

A

ATIII e Xa

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7
Q

Classe de anticoagulantes administrados per oz

A

Antagonistas de vitamina K

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8
Q

Molécula inibidora de trombina e IXa, Xa, XIa e XIIa.

Mais eficaz na preseça de heparina

A

Antitrombina III

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9
Q

Inibição principal da heparina de baixo peso

A

Xa

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10
Q

Efeitos não anticoagulantes da Heparina

A

Inibição de agregação mplaquetária e prolongamento do tempo de hemorragia
Clearing de lipémia
Inibição da proliferaçãod e músculo liso
Ativação de plasminogénio (fibrinólise)

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11
Q

Mecanismo de clearing de lipémia pela heparina

A

A heparina liberta lipoproteína lipases dos vasos e tecidos.

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12
Q

Efeitos adversos da heparina

A
Hemorragia
Trombocitopénia induzida por heparina
Osteoporose
Hipoaldosteronismo (hipercaliémia)
Reações de hipersensibilidade
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13
Q

Monitoração da heparina em testes laboratoriais

A

Tempo parcial de tromboplastina (aPTT) deve estar entre 1.5-2.5 vezes o controlo.

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14
Q

Antídoto de heparina

A

Sulfato de PROTAMINA

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15
Q

Indicações da Heparina

A

Profilaxia de doenças tromboembolicas
Tratamento de tromboses venosas profundas e de embolia pulmonar
Tratamento de Angina instável e EAM

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16
Q

Contraindicações da Heparina

A
Hemorragia
Hemofilia e trombocitopénia
Hipertensão severa
Doença hepática ou renal grave
Úlceras GI
Cirurgia recente, metástase cerebral
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17
Q

REVIPARINA

A

LMW Heparin

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18
Q

ENOXAPARINA

A

LMW Heparin

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19
Q

DALTEPARINA DE SÓDIO

A

LMW Heparin

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20
Q

NADROPARINA DE CÁLCIO

A

LMW Heparin

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21
Q

Não fracionada VS LMW

Maior índice terapêutico

A

LMW

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22
Q

Não fracionada VS LMW

Requer monitorização

A

Não fracionada

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23
Q

Não fracionada VS LMW

Efeito anticoagulante reversível

A

Não fracionada

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24
Q

Não fracionada VS LMW

Mais cara

A

LMW

e menos experiência!

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25
Não fracionada VS LMW | Pode ser administrada em casa
LMW (subcutânea)
26
Não fracionada VS LMW | Maior incidência de trombocitopénia induzida por heparina e hemorragia severa
Não fracionada
27
Não fracionada VS LMW | Restrições renais
LMW
28
Não fracionada VS LMW | Efeito anticoagulante mais preditivo
LMW
29
Não fracionada VS LMW | Não prolonga aPPT
LMW
30
Não fracionada VS LMW | Maior variabilidade interindividual
Não fracionada
31
Não fracionada VS LMW | Administração IV e SC
Não fracionada | LMW - só SC (delay até 60 min)
32
Não fracionada VS LMW | Dose independente, maior semivida
LMW
33
Não fracionada VS LMW | Grande biodisponibilidade
LMW
34
Não fracionada VS LMW | Maior ligação às proteínas plasmáticas
Não fracionada
35
Não fracionada VS LMW | Liga-se à superfície celular
Não fracionada
36
FONDAPARINUX
``` Ultra Low Molecular Weight Heparin Pentassacárido sintético Inibidor DIRETO da Xa Clearence Renal Semi-vida 17-21horas Irreversível ```
37
Derivados de 4-hidroxicomarina
Anticoagulantes antagonistas de vitamina K
38
NOACs
Anticoagulantes orais não antagonistas de vitamina K
39
Fatores ativados pela carboxilação dependente da vitamina K
``` II VII IX X Proteína C Proteína S ```
40
Inibidor competitivo da redutase da vitamina K epóxido (VKORC1)
Varfarina
41
Delay da varfarina
18-24h | Depende das meias vidas dos fatores de coagulação ativos
42
Porque é que existe tanta variabilidade interindividual na resposta à varfarina?
Porque o gene VKORC1 é polimórfico
43
Indicações clínicas para a varfarina
Prevenção de tromboembolismo venoso Prevenção de embolia em pacientes com válvulas prostéticas ou fibrilhação atrial Prevenção de EAM Profilaxia de trombofilia genética
44
Varfarina (PK)
``` Biodisponibilidade quase 100% Per oz 99% ligado à albumina Pico 60-90 min após administração Semi vida 36-40horas Hidroxilação no CYP450 Atravessa placenta e leite MUITAS INTERAÇÕES ```
45
Grandes fontes de vit K
``` Brócolos Abacate Espinafres Alho ... ```
46
Fatores potenciadores do efeito AC oral da varfarina
Doença hepática, febre, hipertiroidismo Drogas inibidores do metabolismo hepático AINEs (inibem plaquetas) Drogas com ligação à albumina Drogas que inibem redução da vit K (cefalosporinas) Drogas que reduzem disponibilidade de vit K
47
Fatores que diminuem o efeito AC oral da varfarina
Aumento de fatores de coagulação (gravidez) Hipotiroidismo Vit K Drogas que induzem enzimas P450 hepáticas Drogas que reduzem absorção
48
INR normal
2.0 - 3.0 Se estiver maior que isso, incorre risco hemorrágico (PT)
49
Efeitos adversos da varfarina
Hemorragia Efeitos teratogénicos Osteoporose e osteogenesis imperfecta Necrose da pele Náuseas, vómitos, diarreia e hepatotoxicidade Síndrome de microembolização de colesterol (PURPLE TOE SYNDROME)
50
DABIGATRAN
``` NOAC Inibidor direto de trombina Liga-se a IIa e impede a ativação de fibrinogénio em fibrina Eliminação RENAL! 2x dia AUC 6.5% p.oz ```
51
Antídoto do Dabigatran
IDARUCIZUMAB
52
Ação do fator Xa
Transformar II em IIa
53
Como é que o DABIGATRAN tem interações medicamentosas?
Pela P-gp
54
RIVAROXABAN
``` NOAC Inibidor do Xa Liga-se muito a proteínas plasmáticas Pg-P e CYP3A4 2x dia por 3 wks e depois 1x dia AUC 80-100% ```
55
APIXABAN
``` NOAC Inibidor Xa Liga-se muito a proteínas plasmáticas Pg-P, CYP3A4 2x dia AUC 50-85% ```
56
EDOXABAN
``` NOAC Inibidor Xa PgP 1x dia AUC 62% ```
57
LEPIRUDINA
Inibidor direto de trombina | Bivalente
58
BIVALIRUDINA
Inibidor direto de trombina | Bivalente
59
ARGATROBAN
Inibidor direto de trombina Univalente (como o dabigatran) Clearance hepática
60
Drogas fibrinolíticas
``` Uroquinase (UK) Streptoquinase (SK) Anistreplase Alteplase Tenecteplase Reteplase Lanoteplase Duteplase ```
61
Drogas antifibrinolíticas
Aprotinina Ácido aminocapróico Ácido Tranexamico
62
ALTEPLASE
``` Fibrinolítico tPA - tissue plasminogen activator Usado em EAM com supra ST em 12 horas Tromboembolismo e tromboses Específico para fibrina ```
63
Fibrinolítico mais usado
STREPTOKINASE É imunogénico! Semivida longa! 20 min!
64
Indicações da Streptokinase
Elevação ST (EAM) | Embolia pulmonar grave
65
Riscos da streptoquinase
Fibrinólise sistémica | Anafilaxia (imunogénico)
66
Mecanismo de ação da streptocinase
Ativação proteolítica do PLAMINOGÉNIO
67
Aprotinina
``` ANTIFIBRINOLÍTICO Per oz /IV Natural Inibidor de proteases de plasmina, t-PA e trombina Causa IRA pós-operatória Retirado do mercado ```
68
ÁCIDO AMINOCAPRÓICO
``` ANTIFIBRINOLÍTICO Per oz / IV Análogo de lisina Liga e inibe plasminogénio e plasmina SEM IRA ```
69
ÁCIDO TRANEXÂMICO
``` ANTIFIBRINOLÍTICO Per oz / IV Análogo de lisina Liga e inibe plasminogénio e plasmina SEM IRA ```