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Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II > Farmacologia do Vómito > Flashcards

Farmacologia do Vómito Flashcards

(67 cards)

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1
Q

Fármacos emetizantes por ação específica

A

Provocam emese por reação adversa medicamentosa.
Antineoplásicos
Opióides
(a maioria dos antieméticos hospitalares são para prevenir o vómito induzido pela quimioterapia e pela anestesia)

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2
Q

Emetizantes por ação inespecífica

A

Intolerabilidade GI não específica.
Efeito irritante sobre a mucosa dependente do excipiente do fármaco.
Fármacos com pH muito diferentes dos da mucosa.
Diluição com alimentos.

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3
Q

Área fora da barreira hematoencefálica, que atua como sensor de mensageiros químicos do vómitos.
Integra inputes neuronais provenientes do tronco encefálico.
Há integração e controlo de todos os estímulos do vómito

A

Área postrema

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4
Q

Localizado na medula oblonga, composto por fibras do VII, IX e X.
Atua como centro do vómito.

A

Trato solitário

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5
Q

A distensão __________ pode estimular o vómito.

A

Do estômago

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6
Q

A estimulação do nervo vestibular leva a _______.

A

Enjoo do movimento

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7
Q

Recetores envolvidos no enjoo pelo movimento.

A

Muscarínicos

H1

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8
Q

Tipos de origem do vómito.

A

Química
Física
Enjoo por movimento (VIII)

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9
Q

Neurotransmissores comuns na emese química e física.

A

Dopamina

Serotonina

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10
Q

Principais recetores envolvidos na hemese física e química.

A

D2

5HT3

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11
Q

Uso de antieméticos antagonistas muscarínicos.

A

Situações de patologia do labirinto.

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12
Q

Recetores do núcleo do trato solitário.

A 
5-HT3
D2
M1
H1
NK1
CB1
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13
Q

Antieméticos usados na toma de antineoplásicos.

A

Canabinóides

Neurocininas

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14
Q

Emese aguda por terapia antineoplásica.

A 
Toma de antineoplásicos.
48 h.
Necrose e apoptose de células GI.
Libertação de grandes quantidades de Serotonina.
Recetores 5-HT3
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15
Q

Emese tardia por terapia antineoplásica.

A

Inflamação crónica que resulta no estado geral de náuseas e vómitos.
1 - 2 semanas após administração e mantém-se.
Não reage aos antagonistas de serotonina

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16
Q

Antieméticos para emese crónica por terapia antineoplásica.

A

Corticoesteróides e moduladores das neurocininas e canabinóides.

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17
Q

Antieméticos na prática clínica - terapia antineoplásica.

A

Antagonistas de serotonina
Antinflamatórios esteróides
Moduladores de neurocininas e canabinóides.

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18
Q

Recetores 5-HT3

A

Recetores de serotonina.

Canais iónicos catiónicos.

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19
Q

ONDANSETRON

dolasetron, granisetron

A

Antagonista de recetores de serotonina

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20
Q

Antagonistas dos recetores D2 de dopamina.

A

Neurolépticos/antipsicóticos
Usados na psicose e esquizofrenia
Também são anti-eméticos.

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21
Q

METOCLOPRAMIDA

A

Antagonista dos recetores de dopamina.
Benzamida.

Baixo efeito extra piramidal.
Menos reações no SNC.

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22
Q

Prometazina

A 
Antagonista dos D2.
Antagonista dos H1
Fenotiazina (anti-psicótico)
Raramente usado.
Muitos efeitos extrapiramidais.
Muitas reações adversas.
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23
Q

Ciclizina

A

Antagonista dos recetores H1
Enjoo de movimento
Grávidas

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24
Q

Dimenidrato

A

Antagonista dos recetores H1
Enjoo de movimento
Grávidas

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25
Doxilamina
Antagonista dos recetores H1 Enjoo de movimento Grávidas
26
Escopolamina
Antagonista dos recetores muscarínicos | também atua na dopamina e histamina, levemente
27
Dociclomina
Associação entre antagonista H1 e um antagonista muscarínico. Enjoo de movimento
28
Dronabinol
Agonistas dos recetores canabinóides.
29
Cloropromazina
Fenotiazina - antagonista dopaminérgico neuroléptico (antipsicótico) Muitos eventos adversos
30
Trietilperazina
Fenotiazina - antagonista dopaminérgico neuroléptico (antipsicótico) Muitos eventos adversos
31
Metopimazina
Fenotiazina - antagonista dopaminérgico neuroléptico (antipsicótico) Muitos eventos adversos
32
DOMPERIDONA
Benzamida Antagonista de recetores D2 Não atravessa BHE com grande facilidade. Antiemético estimulante do peristaltismo intestinal. MAIS SEGURO que os outros antagonistas D2. Não é tão eficaz como a METOCLOPRAMIDA (só atua na área postrema). Pode causar ARRITMIAS
33
Baixa seletividade, alta eficácia. (V/F)
Verdadeiro.
34
Células intestinais carregadinhas de serotonina.
Células enterocromafins.
35
Agentes causadores de vómito numa intoxicação alimentar.
Toxinas bacterianas que destroem a mucosa GI - libertam serotonina - e efeito direto no SNC.
36
Recetores 5-HT3
Canais iónicos operados por ligando. Importantes no vómito Controlam a libertação de serotonina
37
Recetores 5-HT4
Recetores metabotrópicos aumentam a Adenilato Ciclase, atuando na motilidade GI. Fármacos pouco eficazes, podem causar arritmias (cisapride)
38
Cisapride
Fármaco agonista 5-HT4 retirado do mercado por causar arritmias. Trata gastroparésia, DRGE - procinético
39
Função do plexo mioentérico e do plexo submucoso.
``` Motilidade intestinal (mioentérico) Secreção (submucoso) ```
40
Ação da serotonina no TGI.
Efeito estimulante/excitatório Aumenta a contração Estimula ação da Ach
41
Ondonsetron
Antagonista 5-HT3 de referência Curta duração de ação Metabolismo CYP3A4 e vários outros
42
Palonosetron
Antagonista 5-HT3 | Duração de ação superior ao Ondonsetron
43
Granisetron
Antagonista 5-HT3 Metabolizado por poucos CYPs - poucas interações. Duração de ação mais elevada que o Ondonsetron
44
Efeitos da dopamina no TGI
INIBITÓRIO Abranda a motilidade Atua mais no TGI superior (estômago e duodeno) porque há mais recetores (D2)
45
Mecanismo do vómito induzido por dopamina.
Dopamina inibe motilidade do estômago. Estômago contrai menos. Distende mais. Vómito.
46
Antagonistas de Dopamina anti-eméticos.
Metoclopramida - não deve ser usada cronicamente por ser anti-psicótico Domperidona - Não atravessa BHE (benzamidas) Atuam como agentes procinéticos.
47
Efeitos adversos do antagonismo dopaminérgico
``` Anti-psicótico Hiperprolactinemia - galactorreia e amenorreia Sintas extrapiramidais Diarreia Falsos positivos de gravidez ```
48
METOCLOPRAMIDA
``` Antagonista dopaminérgico Pró-cinético Antiemético Aumenta tónus do esíncter esofágico Aumenta contratilidade do antro e intestino delgado Pode causar efeitos extrapiramidais - baixa seletividade Antagonista D1 e D2 Agonista 5-HT4 Antagonista 5-HT3 (central) ```
49
DOMPERIDONA
Antagonista D2 mais seletivo que a metoclopramida Contraindicado na população idosa por causar arritmias Procinético Não atua muito no SNC - só na postrema e hipófise/hipotálamo Sem reações extrapiramidais
50
Opiáceos em doses baixas causam vómito
Estimulam diretamente o pavilhão do 4º ventrículo Efeito no nervo vestibular Diminui motilidade GI
51
Naloxona
Antagonista uOpióide Inibe efeito emetizante Não se usa porque inibiria o efeito analgésico opióide
52
Aprepitant
``` Antagonista dos recetores NK1 Sempre associado a antagonistas 5-HT3 Potencia arritmias (aumento QT) Grande absorção oral CYP3A4 Bem tolerado Provoca aumento das transaminases hepáticas (ALT) Antagoniza todos os NK (1 2 3) ```
53
Agonista normal das NK1
Substância P - efeito estimulatório
54
Canabinóides no vómito.
Têm efeito negativo ou inibitório | Os Recetores CB1 estão ligados a Gi / G0, que inibem a AC aumentando a permeabilidade ao potássio e diminuindo ao sódio.
55
Dronabinol
AGONISTA CB1 Análogo sintético do Tetrahidrocanabinol (THC) Analgésico, modulador adrenérgico, estimulador do SNC Aprovado na emese tardia antineoplásica
56
Análogo endógeno do tetrahidrocanabinol (THC)
Anandamida
57
Recetor CB1
Inibe a libertação de neurotransmissores
58
Anandamida
Endocanabinóide Lípido que deriva do AA - não se armazena em vesículas Produzido no SNC e por macrófagos Neuromodulador
59
Enzima responsável pela degradação/hidrólise da anandamida in vivo.
FAAH | Fatty Acid Amide Hydrolase
60
ESCOPOLAMINA
Antagonista muscarínico (anticolinérgico parassimpaticolítico) Usada na patologia do labirinto
61
Atropina
Antagonista muscarínico | Anticolinérgico parassimpaticolítico
62
Doxilamina
Anticolinérgico parassimpaticolítico Antagonista H1 Em associação com diciclomicina (antagonista Ach) para tratar náuseas
63
Reações adversas dos anti-colinérgicos
``` Taquicardia Midríase Xerostomia Diminuição da contração da bexiga Dificuldade de micção Variações de acomodação Ileus ```
64
Principiais Antagonistas H1 usados no enjoo
Dimenidrato | Cinarizina
65
Antagonistas H3 usados no enjoo
Beta-histina (não se conhece o mecanismo)
66
Anti-histamínicos H1 que atuam como antivertiginosos (atualmente aprovados)
DIFENIDRAMINA PROMETAZINA - também é anti D2 DIMENIDRATO
67
Beta-Histina
``` Mecanismo pouco conhecido Usado na patologia do labirinoto e na 3ª idade na irrigação cerebral Agonista H1 - vasodilatação Antagonista H3 - labirinto Queixas gástricas Hipersensibilidade cutânea ```

Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II (16 decks)

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