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Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II > Farmacologia da Hipertensão Pulmonar > Flashcards

Farmacologia da Hipertensão Pulmonar Flashcards

(75 cards)

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1
Q

Fármacos muito usados na hipertensão pulmonar mas que não podem ser administrados por via oral.

A

Análogos de Prostaciclina

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Q

Fármacos usados na hipertensão pulmonar e na disfunção erétil

A

Inibidores das fosfodiesterases

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3
Q

Fármacos recentes, ativadores enzimáticos, utilizados na HTP.

A

Ativadores da guanilato ciclase.

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4
Q

Classes de fármacos na HTP (4)

A

Análogos de prostaciclina
Antagonistas de recetores de endotelina
Inibidores de PDE
Ativadores da guanilato ciclase

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5
Q

Canais de potássio frequentemente inativados na HTP (2)

A

Kv 1.5 e Kv 2.1

- a sua inativação leva a que as células do m. liso vascular despolarizem mais facilmente -> vasoconstrição

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6
Q

Porque é que não existem fármacos eficazes para ativar canais Kv?

A

Porque as proteínas que os compõem sofrem uma carrada de alterações pós-traducionais variáveis que impossibilitam o desenho de um fármaco eficaz.

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7
Q

Porque é que os anti-VEGF não se usam na HTP?

A

Muitos efeitos adversos

HTA, hemorragias, perfurações GI, TEP, AVC hemorrágico…

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8
Q

Imunossupressor
Estimula formação de endotelina
Causa HTP

A

CICLOSPORINA

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9
Q

Antiarrítmico de classe III que causa fibrose e hiperreatividade
Causa HTP

A

AMIODARONA

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10
Q

Antibacteriano que causa fibrose e hiperreatividade, levando a HTP

A

BLEOMICINA

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11
Q

Fármaco anorexiante que causa lesão cardíaca (valvular) e fibrose pulmonar, causando IC e HTP.

A

FENFLURAMINA

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12
Q

Fármacos que causam HTP (4)

A

Ciclosporina
Amiodarona
Bleomicina
Fenfluramina

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13
Q

O que acontece se administrarmos um vasodilatador sistémico num paciente com HTP?

A

O vasodilatador sistémico diminui o retorno venoso, diminuindo o débito e a perfusão pulmonar, o que pode ser negativo.
Por vezes, o uso de bloqueadores de cálcio é positivo

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14
Q

Único vasodilatador sistémico que pode ser usado na HTP.

A

Bloqueadores de canais de cálcio.

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15
Q

Em que recetores atua (principalmente) a prostaciclina?

A

recetores IP (associados à proteína Gi)

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16
Q

EPOPROSTENOL

A

Primeiro análogo de prostaciclina comercializado

IV

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17
Q

TREPROSTINILO

A

Análogo de prostaciclina
Pode ser administrado via INALATÓRIA
subcutânea contínua

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18
Q

ILOPROST

A

Análogo de prostaciclina

Inalado 6 a 9 vezes por dia

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19
Q

Desvantagem farmacológica dos análogos de prostaciclinas.

A

As prostaglandinas são autocóides, têm uma semi-vida extremamente curta.
Os análogos de PGI têm a semi-vida aumentada mas têm de ser administrados em perfusão contínua.

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20
Q

Via de administração dos análogos de prostaglandinas.

A

IV ou subcutânea contínua.

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21
Q

Análogos de prostaglandina que pode ser inalados.

A

TREPROSTINILO
4 vezes por dia.

ILOPROST
6 a 9 vezes por dia

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22
Q

Análogo de prostaglandina que pode ser administrado per oz.

A

BERAPROST

Não se utiliza em Portugal.

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23
Q

RAM locais da administração subcutânea contínua

A

DOR LOCAL

FIBROSE - a fibrose pode chegar a comprometer a absorção do fármaco.

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24
Q

O que é que um fármaco tem de ter para se poder usar numa bomba de administração subcutânea contínua?

A

Não se pode degradar a quase 37ºC.

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25
Com que frequência se muda uma bomba SC de TREPROSTINIL?
3 em 3 dias.
26
Agonista (não prostanóide) de recetores de prostaciclina que pode ser administrado por via oral.
SELEXIPAG
27
Efeitos adversos do SELEXIPAG.
RAM dos vasodilatadores sistémicos (cefaleias, hipotensão...) É muito seletivo para recetores IP, e por isso as RAM só aparecem em 2/3 dos doentes.
28
Porque é que o SELEXIPAG tem uma duração de ação relativamente longa?
Porque é metabolizado num metabolito ativo. | 2x/dia, p.o.
29
RAM dos análogos de PGI2 (8)
``` Cefaleias Rubor Diarreias Náuseas Cãibras Dores mandibulares Tosse e broncoconstrição (v. inalatória) Hipotensão ```
30
Recetores de ENDOTELINA
ETa | ETb
31
Ação rápida da ENDOTELINA
Vasoconstrição
32
Efeitos a longo prazo da ENDOTELINA
Fibrose | Proliferação/hipertrofia muscular
33
Fatores inibidores da ENDOTELINA (4)
Shear Stress PGI2 NO Péptidos natriuréticos (A,B,C)
34
BOSENTANO
Primeiro antagonista de endotelina Bloqueia recetores ETa e ETb Muitas interações medicamentosas.
35
MACITENTANO
Antagonista de endotelina. Bloqueia recetores ETa e ETb. Menos interações medicamentosas.
36
AMBRISENTANO
Antagonista de endotelina. Bloqueia apenas recetores ETa. TEM EFICÁCIA IDÊNTICA AOS OUTROS.
37
Ação dos recetores ETb (2)
Estimulam libertação de NO e PGI (vasodilatação) | Associados a Gq, com IP3 (vasoconstrição)
38
Porque é que o AMBRISENTANO tem a mesma eficácia que o BOSENTANO?
Porque o recetor ETb têm dois efeitos que se antagonizam no tónus vascular (vasoconstritor e vasodilatador). Assim, o efeito terapêutico vem do bloqueio ETa.
39
Quando é que o BOSENTANO e o MACITENTANO são mais eficazes que o AMBRISENTANO?
Em situações de disfunção endotelial, o uso de bloqueadores de endotelina não específicos pode ser mais útil que os específicos.
40
Distribuição do ETa e ETb.
ETa - Músculo liso | ETb - Endotélio e músculo liso (?)
41
Posologia dos antagonistas dos recetores de endotelina.
Per oz | Bid, no mínimo.
42
Medicamento órfão
Medicamento dirigido para doenças raras. Têm uma aprovação mais facilitada, e são avaliados a nível europeu. (antagonistas de endotelina)
43
RAM do BOSENTANO e MACITENTANO (7)
``` HEPATOTOXICIDADE EDEMA PERIFÉRICO ANEMIA CEFALEIAS CONGESTÃO NASAL E NASOFARINGITE ATROFIA TESTICULAR e INFERTILIDADE TERATOGÉNICO. ```
44
BOSENTANO e TADALAFIL
O bosentano é metabolizado pelo CYP2C9 e 3A4 e INDUZ o CYP3A4, diminuindo a eficácia do TADALAFIL.
45
AMBRISENTANO e TADALAFIL
O AMBRISENTANO não induz tanto o CYP3A4 e é eficaz em conjunto com o TADALAFIL. Além disso, é menos hepatotóxico.
46
OATP1B1 | OATP1B3
Transportador responsável pela captação hepática de BOSENTANO
47
Porque é que os antagonistas da endotelina não se usam como anti-hipertensores?
Causam muitos edemas Causam IC Não são tão eficazes como anti-hipertensores sistémicos.
48
Porque é que os antagonistas de endotelina não são úteis como anti-hipertensores sistémicos mas úteis como anti-hipertensores pulmonares?
Há mais recetores na circulação pulmonar. A hipóxia é um estímulo extremamente forte para a produção de endotelina no pulmão. Não há SRAA e SNS a contrariar efeito antagonista no pulmão
49
Ação da sGC
A guanilato ciclase liga-se ao NO e aumenta a produção de cGMP na circulação pulmonar. O cGMP faz vasodilatação.
50
Mecanismo de ação do RIOCIGUAT (2)
Mantém o NO ligado à sGC | Aumenta a afinidade da sGC para o GTP (é independente do NO)
51
O aumento do cGMP pelo RIOCIGUAT contraria... (4)
Fibrose Vasoconstrição Proliferação Inflamação
52
RAM do RIOCIGUAT (5)
``` Cefaleias Edemas Diarreia Hipotensão Hemoptises ```
53
Contra-indicações do RIOCIGUAT
I. Hepática Pressão sistólica abaixo dos 95mmHg Gravidez
54
Combinações comuns no tratamento de HTP
Antagonistas de endotelina e estimulantes de cGMP | Inibidores de fosfodiesterases e antagonistas de endotelina
55
Inibidores de PDE + Estimulantes de cGMP ou NO
NUNCA USAR. | Atuam na mesma via. As RAM aumentam muito e não há melhoria de eficácia
56
Fármacos que não devem ser usados com RIOCIGUAT (3)
Inibidores de PDE5 Nitratos ou dadores de NO IBPs
57
PDE5
O substrato é o GTP. | Abundante no pulmão e tecido cavernoso do pénis
58
PDE3
Substrato é ATP | Inibidores podem ter interesse na asma.
59
Posologia dos inibidores das PDE (PDE5)
p.o. | OD (a maior parte)
60
Reação adversa particular dos inibidores da PDE5
Alterações visuais por défice de irrigação do nervo ótico.
61
POSOLOGIA do SILDENAFIL
Inib. PDE5 per oz 20mg 3x dia (se for disfunção erétil a dose é superior a 50mg).
62
POSOLOGIA do TADALAFIL
Inib. PDE5 per oz OD
63
PSOLOGIA do VARDENAFIL
Inib. PDE5 per oz OD ou BID
64
RAM dos inibiores da PDE5 (4)
Cefaleias Rubor Dispepsia Alterações visuais
65
Diferença do uso dos inibidores da PDE5 na HTP e na disfunção erétil.
A dose necessária para vasodilatação no pulmão é inferior à necessária para vasodilatação no tecido cavernoso do pénis.
66
RAM cardiovasculares dos inibidores das PDE5
Taquicárdias, arritmias, diminuição do RV e do DC. Pode potenciar uma angina ou EAM.
67
TADALAFIL + AMBRISENTAN
Maior eficácia.
68
Principais causas de disfunção erétil (6)
``` Hipertensão Diabetes Dislipidémias Tabaco Álcool Fármacos ```
69
Fármacos que causam mais disfunção erétil (4)
Diuréticos, Beta bloqueadores, agonistas alfa 2 | Antidepressivos
70
Mecanismos de disfunção erétil mais comuns (3)
Disfunção endotelial Fibrose vascular Alteração da inervação
71
Diferenças PK dos inibidores das PDE
Potência | São usados em dose diferente
72
Inibidores de PDEm mais usados (3)
Sildenafil Vardenafil TADALAFIL
73
RAM dos PDE inhibitors
Efeitos cardíacos! Hipersensibilidade Hipotensão (leva a arritmias) IC
74
Porque é que o VARDENAFIL está em segunda linha?
Causa arritmias com prolongamento QT
75
Efeito adverso particular do TADALAFIL
Hepatotoxicidade

Fisiopatologia e Alvos Terapêuticos II (16 decks)

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