HC12 - Bac: therapie en resistentie

Question 1

Welke soorten antimicrobiële middelen zijn er?

Answer 1

• Antiviraal
• Antibacterieel
• Antimycotica
• Antiparasitair

Question 2

Kenmerken antivirale middelen

Answer 2

• Relatief recent ontwikkeld
• HIV epidemie heeft de ontwikkeling versneld
• Ze verhinderen specifieke stappen tijdens de virusreplicatie
• Ze zijn effectief tegen het virus en hebben minimale bijwerkingen
• Bij voorkeur geen resistentie

Question 3

Wat zijn aangrijpingspunten van antivirale middelen?

Answer 3

• Synthese van virus DNA
• Uncoating van het eiwit
• Vrijkomen van het virus

Question 4

Wat is het nadeel van antivirale middelen?

Answer 4

Elk virus heeft eigenlijk wel zijn eigen remmer nodig

Question 5

Hoe werkt acyclovir?

Answer 5

Acyclovir lijkt op guanosine (een nucleotide die wordt gebruikt voor DNA replicatie) maar is net anders (niet cyclisch), waardoor het niet mee kan in de DNA replicatie. Hierdoor stopt dit.

Question 6

Wat is een groot probleem bij antivirale middelen?

Answer 6

De resistentie
Er is een hoge virus mutatie frequentie bij reverse transcriptase.
Van de 10¹⁰ HIV virus deeltjes per dag geproduceerd bevatten er 10⁹ een mutatie

Question 7

Hoe kun je de resistentie tegengaan?

Answer 7

Door het toedienen van antivirale cocktails

Question 8

Wat zijn antibiotica?

Answer 8

Antibacteriële middelen.
Het zijn van oorsprong chemische verbindingen geproduceerd door micro-organismen die andere micro-organismen doden of verhinderen dat ze zich kunnen vermenigvuldigen

Question 9

Wat zijn doelwitten van antibiotica?

Answer 9

Question 10

Waarop werken celwand synthese remmers?

Answer 10

Question 11

Wat zie je hier?

Answer 11

Na de toediening van vancomycin is de hele peptidoglycaanlaag verdwenen, waardoor deze duplococ niet kan overleven

Question 12

Hoe werken eiwit synthese remmers?

Answer 12

Erythromycine: voorkomt dat ribosomen verder over mRNA kunnen migreren
Tetracycline: voorkomt dat tRNA kan binden aan mRNA
Chloramphenicol: voorkomt dat aminozuren aan elkaar kunnen binden

Question 13

Wat is het verschil tussen smal spectrum en breed spectrum antibiotica?

Answer 13

Het verschil zit hem in op hoeveel bacteriën ze kunnen inwerken

Question 14

Wat zijn synergistische antibiotica?

Answer 14

Twee drugs die elkaars werking versterken

Question 15

Wat zijn antagonistische drugs?

Answer 15

Twee drugs die elkaars werking tegenwerken

Question 16

Hoe ontstaat antibiotica resistentie?

Answer 16

1. Doelwit verandert
2. Enzyme verandert het antibioticum
3. Antibioticum weet het doelwit niet meer te bereiken (bijv. bacterie pompt het uit de cel)

Question 17

Hoe kunnen bacteriën resistentie verkrijgen?

Answer 17

1. Chromosomale mutatie leidt tot doelwit verandering
2. Opname van plasmiden/transposons/integrons
3. Integratie van grote stukken DNA in het genoom van de bacteriën die coderen voor efflux pompen of antibiotica modificerende enzymen

Question 18

Voorbeelden antibiotica resistentie

Answer 18

Question 19

Hoe ontstaan multiresistente bacteriën?

Answer 19

Door het inbouwen van meerdere plasmides/transposons/integrons. Er kunnen zelfs tot 13 verschillende antibiotica resistente genen tegelijkertijd worden overgedragen

Question 20

Wat is het lastige bij antischimmel drugs?

Answer 20

Schimmels zijn eukaryoot en daardoor is het lastig selectieve toxische stoffen te vinden

Question 21

Wat is het doelwit van antischimmel middelen met name?

Answer 21

• Nucleotide synthese
• Sterolen
• Celwand van schimmels

Question 22

Wat is het doelwit van antischimmel drugs die zich focussen op sterolen?

Answer 22

Ergosterol: het bevindt zich in de meeste schimmels i.p.v. cholesterol (zoals aanwezig in andere eukaryotische cel membranen)

Polyenes bindt ergosterol
Azoles remt ergosterol synthese

Question 23

Wat is het doelwit van antischimmel drugs die zich focussen op de celwand van de schimmels?

Answer 23

Chitine: komt voor in de meeste schimmel cel wanden en insecten, maar niet in andere eukaryoten

Polyoxines bindt chitine

Question 24

Wat wordt er voor antischimmel drug gebruikt die zich focust op de nucleotide synthese?

Answer 24

Fluctosine: het is de nucleotide analoog van cystine. Het interfereert met de biosynthese van RNA, en daardoor met de eiwit synthese

Question 25

Is er sprake van resistentie tegen antimycotica?

Answer 25

Ja

Question 26

Welke drugs kun je gebruiken voor parasieten en protozoa?

Answer 26

• Metronidazole
• Atovaquone
• Iodoquinol

Question 27

Wat doet metronidazole?

Answer 27

Het remt de DNA synthese, en het wordt gebruikt voor de behandeling van Giardia in honden en katten

Question 28

Wat doet atovaquone?

Answer 28

Het remt de mitochondriale elektronen transport, en wordt gebruikt bij toxoplasmosis, malaria en babesia

Question 29

Wat doet iodoquinol?

Answer 29

Het bindt ijzer, en het is werkzaam tegen flagellata in darmen zoals Giardia; Trichomonas vaginalis

Question 30

Wat zijn antihelmintica?

Answer 30

Middelen tegen wormen
In tegenstelling tot protozoa zijn helminthen groot en complex, en zijn de middelen die gebruikt worden vaak worm specifiek

Question 31

Wat zijn vermicides?

Answer 31

Drugs die wormen doden

Question 32

Wat zijn vermifuges?

Answer 32

Drugs die wormen uit het lichaam verdrijven

Question 33

Wat is goedkoper; ontwikkeling van een medicijn tegen een parasiet of een vaccinatie?

Answer 33

Een vaccinatie, want de ontwikkeling van een medicijn kan meer dan $100.000.000 kosten

Question 34

Welke anthelmintica zijn er voor nematoden (rondwormen)?

Answer 34

• Ivermectine
• Benzimidazole afgeleiden
• Vinylpyrimidine afgeleiden
• Imidazothiazoles

Question 35

Wat doet ivermectine?

Answer 35

Het bindt aan de chloride-ionkanalen in de zenuw- en spiercellen. Hierdoor is er een vergroting van de permeabiliteit van het celmembraan met als gevolg verlamming en de dood van de parasiet.
Het werkt tegen de meeste darmwormen behalve lintwormen.

Question 36

Wat doen benzimidazole afgeleiden?

Answer 36

Bijv. mebendazole remt de opname van glucose en andere nutriënten door de worm, leidt tot autolysis en de dood van de worm.
Het werkt tegen lintwormen en nematoden

Question 37

Wat doen vinylpyirimidine afgeleiden?

Answer 37

Pyrantel pamoate. Het zorgt voor verlamming van de worm en is werkzaam tegen hoekwormen en rondwormen

Question 38

Wat doen imidazothiazoles?

Answer 38

Levamisole. Het hydrolyseert acetylcholine, waardoor er verlamming optreedt en de worm kan worden geëlimineerd

Question 39

Welke drugs worden er gebruikt voor trematoden (hoekwormen) en wat doen ze?

Answer 39

Praziquantel
Het zorgt voor verandering van de permeabiliteit van het membraan van de worm, waardoor antigenen aan de buitenkant bereikbaar worden voor antistoffen, waarna ze dood gaan

Question 40

Welke drugs worden er gebruikt voor cestoden (lintwormen) en wat doen ze?

Answer 40

Niclosamide
Het ontkoppelt de oxidatieve fosforylering, waardoor er een vermindering van ATP is. De worm laat daardoor los en wordt door de darmperistaltiek naar buiten gewerkt.

Question 41

Wat voor resistentie is er tegen antiparasitaire middelen?

Answer 41

• Mutaties in het aangrijpingspunt (frequentie laag vergeleken met bacteriën/virussen)
• Efflux pompen
• Alternatieve metabole routes

Question 42

Hoe wordt resistentie tegen antiparasitaire middelen vermeden?

Answer 42

Door alternatieven (vaccinaties, fokprogramma’s, voeding, pasteurisatie management) en/of door selectief gebruik van antiprotozoa/anthelmintica