TEMA 11 Flashcards
Catecolaminas funcion y síntesis
Son los NT que regulan la actividad simpática.
Su síntesis empieza con:
1) la fenilalanina
2) se transforma en tirosina por la fenilalanina hidroxilasa.
3) se le añade un hidroxilo con la tirosina hidroxilasa y produce la L dopa (párkinson tratamiento)
4) L-dopa se transforma en dopamina (1º catecolamina) por la dopa descarboxilasa
5) la dopamina se transforma en noradrenalina por la dopamina betahidroxilasa (en medula adrenal, cerebro y fibras post gang simpáticas)
6) la noradrenalina pasa a adrenalina mediante la N metil transferasa (añade un metilo en el grupo amino) (en medula adrenal)
¿Que son los Farmacos adrenergicos de acción indirecta y directa?
Los fármacos adrenérgicos son aquellos que afectan el sistema nervioso simpático al actuar sobre los receptores adrenérgicos, que son receptores que responden a los neurotransmisores como la noradrenalina y la adrenalina
Lo excitan o lo inhiben, eso depende del fármaco.
De manera indirecta, alteran el sistema simpatico bloqueando, inhibiendo la noradrenalina o facilitando su liberación.
De manera directa o alteran el metabolismo o inhiben la recaptación de NA
Alfametiltirosina
Fármaco adrenérgico de acción indirecta
- inhibe la síntesis de noradrenalina por analogía estructural con la tirosina. No se produce la L-dopa y disminuye el efecto simpatico del organismo
Reserpina
(+ Origen y uso original)
Farmaco adrenergico de acción indirecta
Inhibe el almacenaje de NA en vesículas al competir con esta para meterse en las vesículas que luego salen al espacio sináptico. Son farmacos de depleción. Al echar a la NA fuera, excita el sistema.
La reserpina es de la planta Rauwolfa y se desarrollo como hipertensivo pero cumplía la funcion de la serotonina y causaba depresión
Tiramina
Fármaco adrenérgico de acción indirecta
Son facilitadores de la liberación de NA
La tiramina (presente en queso) es una amina simpáticomimética que nos afecta cuando somos tratados con IMAO (inhibidores de la monoamino oxidasa) ya que se hace un exceso de tiramina por falta de MO = exceso de NA = crisis hipertensiva
Anfetaminas
Farmaco adrenergico de acción indirecta
Facilitadores de la liberación de NA lo cual activa el sistema simpático
Simpaticomimeticos que entran a la neurona por parentesco y luchan con la NA para entrar en la vesícula desplazando la NA hacia fuera de la neurona produciendo excitación.
Facilita la liberación de la dopamina
Son hipertensivos, potentes estimulantes del SNC porque atraviesan la BHE
Por esto puede producir perdida de apetito, insomnio y adicción en algunos casos
*a niveles elevados produce neurotoxicidad y puede llevar a psicosis si la toma es a largo plazo
Derivados de las anfetaminas
Usados para tratar el TDAH
La metanfetamina es el mas conocido con gran poder adictivo
- metilfenidato: tratar TDAH, inhibe la recaptacion de NA y dopamina (así no se guardan en vesículas, se quedan en espacio sinaptico) por lo tanto es un estimulante. Absorción lenta para evitar efectos secundarios
*es de acción directa este porque inhibe la recaptacion
- modafinilo: uso restringido a pacientes con narcolepsia. Mecanismo inespecifico pero recaptacion de DA con baja potencia. Neuroestimulante
Cocaina y antidepresivos tricíclicos
Farmacos de acción directa
- cocaina —> droga de abuso, inhibe recaptacion de DA = adicción psicológica. Es simpáticomimético como las anfetaminas y atraviesa BHE = estimula el SNC
* da problemas cardiovasculares y de desarrollo durante el embarazo
Inhibidores del metabolismo
Farmacos de acción directa como los IMAO o los antagonistas COMT (catecolaminas metiltransferasa) que alteran el metabolismo natural de la NA y la tiramina en este caso para alterar el sistema simpatico excitándolo
