Thérapeutique - Inhibiteurs calciques Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que les inhibiteurs calciques ciblent pour exercer leur effet ?

A

Les inhibiteurs calciques inhibent le courant calcique lent entrant en se liant aux canaux calciques de type L.

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2
Q

Comment sont également appelés les inhibiteurs calciques ?

A

Les inhibiteurs calciques sont également appelés anticalciques, inhibiteurs calciques lents ou calcium bloqueurs.

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3
Q

Quel est le chef de file des inhibiteurs calciques de la classe des DHP ?

A

Le chef de file des inhibiteurs calciques de la classe des DHP est la nifédipine.

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4
Q

Quelle est la sélectivité principale des inhibiteurs calciques de la classe des DHP ?

A

: Les inhibiteurs calciques de la classe des DHP ont une sélectivité vasculaire marquée.

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5
Q

Quels sont les inhibiteurs calciques de première génération appartenant à la classe des DHP ?

A

Les inhibiteurs calciques de première génération appartenant à la classe des DHP sont la nicardipine (Loxen), la nitrendipine (Baypress) et la nimodipine (Nimotrop) ainsi que la nifédipine.

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6
Q

Quels sont les inhibiteurs calciques de deuxième génération appartenant à la classe des DHP ?

A

Les inhibiteurs calciques de deuxième génération appartenant à la classe des DHP sont l’amlodipine (Amlor), l’isradipine, la félodipine, la lacidipine et la lercanidipine.

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7
Q

Quels sont les types d’inhibiteurs calciques autres que les DHP ?

A

Les autres types d’inhibiteurs calciques sont les phénylalkylamines (vérapamil), les benzothiazépines (diltiazem) et le mibéfradil (non utilisé).

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8
Q

Comment les inhibiteurs calciques bloquent-ils l’entrée de Ca++ dans les cellules ?

A

Les inhibiteurs calciques se lient aux canaux calciques de type L, à la sous-unité α1 du canal, ce qui entraîne une diminution du flux calcique entrant dans la cellule.

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9
Q

Quelles sont les indications des inhibiteurs calciques ?

A

Les indications des inhibiteurs calciques comprennent l’hypertension artérielle, l’angor d’effort stable, l’angor spastique, l’angor instable, l’infarctus du myocarde, les tachycardies supraventriculaires progressives, la thrombose veineuse de Belhassen et l’hémorragie méningée sous arachnoïdienne

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10
Q

Quelles sont les contre-indications des inhibiteurs calciques ?

A

Les contre-indications des inhibiteurs calciques incluent la grossesse (pour la nifédipine), l’allaitement, le bloc auriculo-ventriculaire de 2e et 3e degré non appareillé (pour le vérapamil et le diltiazem), l’insuffisance cardiaque (pour le vérapamil et le diltiazem) et l’infarctus du myocarde à la phase aiguë (pour la nifédipine et la nicardipine).

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11
Q

Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs calciques ?

A

Les effets secondaires des inhibiteurs calciques comprennent des céphalées, des vertiges, des nausées/vomissements, des gastralgies, des constipations, une tachycardie sinusale (pour les DHP de première génération), une hypotension orthostatique, une hyperplasie gingivale (régressant à l’arrêt du traitement) et un risque d’AVC par chute tensionnelle brutale (pour la nifédipine).

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12
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses à prendre en compte avec les inhibiteurs calciques ?

A

Les inhibiteurs calciques peuvent avoir une interaction médicamenteuse avec les bêtabloquants, ce qui est contre-indiqué avec le vérapamil et le diltiazem. De plus, l’utilisation concomitante de dantrolene, un myorelaxant, est contre-indiquée avec les inhibiteurs calciques.

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13
Q

Quels sont les effets biologiques des inhibiteurs calciques en termes de vasodilatation ?

A

Les inhibiteurs calciques induisent une vasodilatation essentiellement artériolaire, ainsi qu’une augmentation de la compliance des gros troncs artériels.

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14
Q

Quels sont les effets biologiques des inhibiteurs calciques en tant qu’antihypertenseurs ?

A

Les inhibiteurs calciques ont un effet antihypertenseur en raison de leur action vasodilatatrice artériolaire, mais leur effet veineux est très modeste, ce qui ne modifie pas la précharge.

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15
Q

Quel est l’effet vasodilatateur prédominant de la nimodipine parmi les inhibiteurs calciques ?

A

La nimodipine possède un effet vasodilatateur prédominant au niveau cérébral, ce qui la rend efficace pour réduire le vasospasme cérébral secondaire aux hémorragies méningées.

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16
Q

Comment les inhibiteurs calciques agissent-ils comme agents antiangineux ?

A

Les inhibiteurs calciques agissent comme agents antiangineux en réduisant la consommation d’oxygène du myocarde, en diminuant la postcharge grâce à la vasodilatation artériolaire, en réduisant l’inotropisme et en ayant un effet bradycardisant pour certains d’entre eux. Ils induisent également une vasodilatation coronaire et ont une action antispastique.

17
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs calciques en tant qu’agents anti-arythmiques ?

A

Le vérapamil est un inhibiteur calcique de classe IV utilisé comme anti-arythmique. Son effet anti-arythmique résulte de la diminution de la pente de la phase de dépolarisation diastolique lente, ce qui entraîne un ralentissement de l’activité sinusale et de la conduction auriculo-ventriculaire.