Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Lyfjafræði > Umbrot og útskilnaður > Flashcards

Umbrot og útskilnaður Flashcards

1
Q

Hvað er umbrot lyfja?

A

Efnabreytingar verða á lyfjunum, sem miða að því að losa líffverur við efnin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q
  1. fasa hvörf - umbreytt efni
A
  • Helstu ensím: cytochrome P450 (nokkur ósérhæfð ensím), alkóhól dehydrogenasi, monoamineoxidasi, ofl.
  • Setja “handföng” á efnin og gera þau hvarfgjörn
    –Slík hvarfgjörn milliefni geta valdið skemmdum í frumum

Dæmi:
- Bráðaskemmdir:
> Lifrarskemmdir vegna hárra lyfjaskammta (t.d. parasetamól)
- Síðbúnar skemmdir
> Krabbamein vegna skemmda á erfðaefni frumunnar
- Samhliða fasa 1 fer fram afoxun súrefnis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Helstu varnarkerfi frumunnar eru?

A

Ensím
- katalasi
- GSH peroxidasi
- superoxíð dismutasi (SOD)

Kjarnsækin smámólikúl
- í frymi:
> GSH; 5mM í lifrarfrumum
> C-vítamín
- Í himnum
> E-vítamín; 1:100 fitusýrumolceule

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvað er Cytomechrome P450

A
  • Cyp-genafjölskyldan, fjölmörg en vel varðveitt gen
  • Cyp1, cyp2 og cyp3 aðalgenin sem snúa að lyfjum í mönnum en fjölmörg Cyp ensím eru til
    > Ekki mjög sérhæfð ensím
    > virkni skarast oft (getur því leitt til milliverkana)
    > Stundum mikill breytileiki í virkni milli einstaklinga ,,polymorphism”
  • getur skýrt mismunandi lyfjasvörun eða aukaverkanir milli einstaklinga
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q
  • Cyp-genafjölskyldan, fjölmörg en vel varðveitt gen
  • Cyp1, cyp2 og cyp3 aðalgenin sem snúa að lyfjum í mönnum en fjölmörg Cyp ensím eru til
    > Ekki mjög sérhæfð ensím
    > virkni skarast oft (getur því leitt til milliverkana)
    > Stundum mikill breytileiki í virkni milli einstaklinga ,,polymorphism”
  • getur skýrt mismunandi lyfjasvörun eða aukaverkanir milli einstaklinga
A
  • Talað er um polymorphisma þegar ákv. DNA breytileiki gens finnst í meira en í 1% af stórum hópi fólks
  • Getur leitt til mishraðra umbrota lyfja
    > talin vera mjög algeng orsök neikvæðra áhrifa lyfja (adverse drug reactions)
    > 3 hópar: extensive metabolizer (normal), poor metabolizer, ultra-rapid metabolizer
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Áhrif lyfja (efna) á CYP ensím

A
  • Sum hvarfefni geta valdið margföldun í tjáningu (induction) viðkomandi Cyp-gena
  • Sum lyf (eða önnur efni) hindra CYP-ensím
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q
  1. fasa ensím (í frymi)
A

a. UDP-glucuronyl-transferasi
- bætir sykru (glucuronyl) á hvarf-hópa

b. Sulfotransferasi
- bætir sulfati (SO42-) á -OH hópa lyfja
- Leiðir til útskilnaðar í þvagi

c. GSH - S - transferasar - bæta g-glu-cys-gly (GSH) á e–sæknar kolefnissameindir lyfja
- Leiðir til útskilnaðar í þvagi

d. N-acetyl-transferasi
- Bætir acetyl-hópi á -OH hópa lyfja
- Leiðir til útskilnaðar í þvagi+
- notar acetyl-coA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Umbrot lyfja (frh)

A
  • Algengast er að lyfið sjálft sé gefið og umbrotin afvirki lyfið
    > T.d. paracetamól
  • Stundum eru bæði lyfið og umbrotsefnið virk lyf
    > T.d. diazepam nordiazepam
  • Sum lyf eru forlyf, og umbrotin leiða til myndunar á virka lyfinu (sjaldgæft)
    > t.d. enalapril (óvirkt —> enalaprilat (virkt)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hvað er útskilnaður?

A

Brotthvarf lyfja úr blóði verður með tvennum hætti:
- umbrotum eða útskilnaði

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Útskilnaður nýrna

A
  • Flest lyf eru skilin út með nýrum
  • Mishratt eftir eðli lyfsins
  • Sambland þriggja ferla:
    > síun (glomerular filtration)
    > seyting (tubular secretion)
    > enduruppsog (reabsorption)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Síun (filtration)

A
  • 20% af blóðflæði til nýrna síast
  • Mólþungi < 20.000 síast
    > þar með langflest lyf
  • Óbundin lyf í plasma ná sama styrk í glomeruli og í plasma
  • Raskar ekki jafnvægi prótein-bundinna lyfja
    > … og því er síun mun minni fyrir mikið bundin lyf
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hvað er seyting (secretion)?

A
  • virkur flutningur á veikum sýrum og bösum.
  • ekki algengt en mjög mikilvægt fyrir þau efni sem seytast
    > Dæmi: penicillín, methotrexat, fúrósemið
  • Jafnvægi prótein-bundinna lyfja raskast
    > Vatn flyst ekki með, getur því verið mjög öflug leið og nánast hreinsað plasmað af lyfinu
    > Stuttur helmingunartími
  • Hér útskýrast stundum milliverkanir lyfja
    > Samkeppni milli lyfja um seytingu getur þannig lengt helmingunatíma
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Enduruppsog (reabsorption)

A
  • Filtrerað vatn enduruppsogast
    > Ca 120 ml/mín filtrerast, eða 173 l/dag, þvag er bara 1% af því.
  • Fituleysin efni enduruppsogast í miklu magni (99%)
  • Meiri jónun, minna enduruppsog
    > Jónuð/skautuð lyf styrkjast í nýrunum, geta náð miklu hærri styrk en í plasma
  • Enduruppsog ákvarðar oft hraða útskilnaðar
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Eitranir

A
  • Eiturefnið/lyfið er veik sýra

–Gerum þvagið basískt (NaHCO3)
> A- > AH

  • Eiturefnið/lyfið er veikur basi
  • Gerum þvagið súrt (NH4Cl)
    > BH+ > B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Úthreinsun (clearance)

A

Úthreinsun = síun + seyting - enduruppsog
Eða:
úthreinsun = hraði brotthvarfs (mg/mín) = ml/mín
styrkur lyfs (mg/ml)

Úthreinsun: 1 ml/mín – 700 ml/min

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Úthreinsun frh

A
  • úthreinsun flestra lyfja er konstant vegna þess að útskilnaðarleiðir mettast sjaldnast
  • úthreinsun lyfja takmarkast oft bara af blóðflæði í gegnum útskilnaðar-líffærin
  • úthreinsun er því mjög háð aldri og sjúkdómum
17
Q

Útskilnaður í gall

A
  • Sum lyf skiljast út með galli úr lifur
    > sérstaklega stærri sameindir, ca 300-500 MW
  • Lyfin geta síðan frásogast aftur
    > hafa því oft langan helmingunartíma (þarma-lifrar hringrás)
  • t.d. morfín og sterar
  • Lyfin hafa oft umbreyst í lifur, jafnvel með viðbót, en viðbótin er þá klofin frá fyrir enduruppsog frá meltingarvegi
18
Q

Útskilnaður í saur

A
  • Lyf í saur geta verið ófrásoguð
  • Lyf í saur geta verið frá galli
    > stundum óbreytt
    > stundum tengd stórum sameindum eins og glucuróníð sýru
  • Hlutfall lyfja í saur hækkar gjarnan þegar nýrun fara að gefa sig
19
Q

Annaður útskilnaður

A
  • Húð, lungu, sviti:
    > Aðallega rokgjörn efni
    > Yfirleitt ekki mikilvægar útskilnaðarleiðir
  • Mjólk
    > gera verður ráð fyrir að flest lyf fari úr plasma í mjólk
    > pH ca 6,5
    > getur verið mikilvæg leið fyrir þrávirk lífræn efni
20
Q

Hvað er helmingunartími lyfs?

A

Helmingunartími lyfs – sá tími sem það tekur lyf að helmingast eftir að frásogi er lokið (T1/2)
> Notaður til að ákvarða skömmtunartíðni

21
Q

Helmingunartími lyfs frh

A
  • t1/2 breytist oft
    > með aldri
    > vegna lifrarsjúkdóma
    > getur breyst vegna alls sem hefur áhrif á útskilnað og umbrot lyfsins

Lyfjafræði (34 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions