2024-02-24

Question 1

Enterotabletter används för att ge en förlängd frisättning av läkemedlet

Answer 1

Falskt

Question 2

Polyetylenglykol är ett vanligt sprängmedel i tabletter.

Answer 2

Falskt

Question 3

Konventionella tabletter innehåller vanligtvis ett fyllnadsmedel såsom magnesiumstearat

Answer 3

Falskt

Question 4

För att stabilisera en suspension så använder man ytaktiva ämnen alltid över cmc.

Answer 4

Falskt

Question 5

Mjukgelatinkapslar kan fyllas med en oljelösning.

Answer 5

Sant

Question 6

Natrumkarboxymetylcellulosa används vanligen som sprängmedel i tuggtabletter.

Answer 6

Falskt

Question 7

Sfäriska granulat tillverkades från mikrokristallin cellulosa (apparent densitet 1.57 g/cm³) genom ett extruderings- och sfäroniseringsförfarande. Genom att använda olika proportioner av vatten och etanol tillverkades låg- och högporösa granulat (porositet 11.2 % respektive 32.1 %). Partiklar med en storlek av cirka 900 µm frampreparerades genom siktning. Deras mekaniska egenskaper karakteriseras, varvid de lågporösa befanns vara mindre benägna till plastisk deformation än de högporösa (flytgränserna var 135 respektive 87 MPa för de låg- och högporösa granulaten).

a. För de lågporösa pelletarna var den volymspecifika ytan ungefär.

Answer 7

67 cm⁻¹

Question 8

Carr’s index för pulver bestående av de lågporösa pelletarna bestämdes till

Answer 8

2 %

Question 9

Bulkdensiteten för pulver bestående av de lågporösa pelletarna var cirka

Answer 9

0.85 g/cm³

Question 10

Insulin, heparin och trastuzumab är exempel på biologiska läkemedel.

Answer 10

Sant

Question 11

För proteinläkemedel är korrekt 3D-struktur viktigt för biologisk aktivitet

Answer 11

Sant

Question 12

Denaturering men inte aggregering är en utmaning vid formulering av proteinläkemedel

Answer 12

Falskt

Question 13

Gränsen mellan peptid och protein brukar sättas runt ca 1000 aminosyror.

Answer 13

Falskt

Question 14

Om man jämför linjära peptider med motsvarande cykliska peptider är de cykliska peptiderna mer stabila i magtarmkanalen men uppvisar en lägre permeabilitet över tarmväggen.

Answer 14

Falskt

Question 15

PEGylering av biologiska läkemedel kan användas för att öka deras halveringstid.

Answer 15

Sant

Question 16

Ett exempel på en exipient som kan tillsättas för lyoprotektion av proteinläkemedel är sukros.

Answer 16

Sant

Question 17

Två utmaningar vid formulering av oligonukleotidläkemedel är att de är känsliga för nedbrytning via proteaser i plasma och att de är positivt laddade vid fysiologiskt pH och därför har svårt att passera över membran i kroppen.

Answer 17

Falskt

Question 18

Dendrimerer är en nanopartikel med symmetriskt arrangerade grenar som utgår från en central kärna.

Answer 18

Sant

Question 19

Vid formulering av mRNA-vaccinen mot Covid-19 från Moderna och BioNTech har man använt sig av icke-organiska nanopartiklar.

Answer 19

Falskt

Question 20

a) Vad är syftet med preformulerings ?

b) Antag att du jobbar på ett läkemedelsföretag med tablettformulerings.

Man har nyligen lyckats syntetisera en ny kristallin läkemedelssubstans avsedd för oral administrering. Du får 500 mg av den nya substansen. Ange och motivera tre viktiga egenskaper hos provet av betydelse för tablettframställning eller biotillgänglighet som bör bestämmas. Förklara också vilka metoder som kan användas för bestämningarna av de tre egenskaperna.

Answer 20

a) Syftet med preformulerings är att ta reda på vilka substanser som är lämpade eller möjliga att göra en formulerings av (tidigt i utvecklingen) men också att hitta den bästa formuleringen lämpad för en substans.

b) Kristallstruktur och smältpunkt: DCS eller raman. DCS har som två skålar, en för substansen och en som “referens”, sen justerar man temperaturen, antingen ökar eller minskar för den och så mäter man skillnaden i energi som krävs. På så sätt kan man bestämma smältpunkt bl.a.

Log P: skakflaskemetoden. Man har en vattenfas och en oljefas (oftast oktanol, då den har liknande egenskaper som tarmmembrianet). Viktigt är att oljefasen är mättad med vattenfas och tvärtom. Substansen tillförs i vattenfasen så låter man det jämvikta sig för att få en bild av hur mycket som tar sig till oljefasen.

Ju högre kvot (konc i oktanol/ konc i vatten) desto högre hydrofobicitet. Så tar man en logaritm av den kvoten. För att få mer prediktiva resultat har man ett fysiologiskt pH i vattenfasen, om pH är justerat i pH fasen, kallas värdet istället logD.

Permeabilitet: Caco2-celler, man kan försöka efetrlikna cellerna i GI med celler som kan odlas. Sen har man en sida som ska motsvara blodet och en sida som ska motsvara lumen. Så kollar man koncentrationsskillnaderna mellan de två sidorna över tid för att bestämma en permeabilitete.

Upplösningstest: Finns olika USP metoder som lämpar sig olika bra beroende på vad för formulerings man har, vi har tex paddel metoden där substansen under olika pH får ligga i ett upplösningsmedium under omrörning och så mäter man tiden tills hela substansen är “borta”/upplöst.

4/4