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farmacologia 3 > AINEs > Flashcards

AINEs Flashcards

1
Q

5 sinais cardinais da inflamação

A

CALOR/ RUBOR/ EDEMA/ DOR/ PERDA DE FUNÇÃO

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Q

Definição inflamação

A

resposta normal de proteção às lesões teciduais, destruindo/inativando invasores, removendo irritantes e preparando cenário de reparo tecidual.

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3
Q

mediadores proc inflamatório

A 
1- bradicinina
2- histamina
3- prostaglandinas
4- serotonina
5- leucotrienos
6- NO
7- tromboxanos
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4
Q

eicosanoides?

A

prostaglandinas/ tromboxanos/ leucotrienos

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5
Q

cascata do ácido aracdônico > síntese eicosanoides

A

1- VIA CICLO-OXIGENASE (COX-1 e COX-2)
prostaglandinas/ tromboxanos/ prostaciclinas

2-VIA LIPOXIGENASE
leucotrienos

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6
Q

COX-1 ?

A

enzima constitutiva. Regula proc celulares normais.

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7
Q

COX-2 ?

A

induzível. Expressão induzida por mediadores inflamatórios, glicocorticoides, estímulos patológicos. Canal para substrato maior e mais flexível.

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8
Q

ácido aracdônico?

A

componente dos fosfolípídeos de membrana. Fosfolipase A2 libera ác aracdônico dos fosfolipídeos.

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9
Q

Bradicinina? 3

A
  • vasodilatador
  • aumenta permeab vasc
  • dor
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10
Q

Histamina? 3

A
  • vasodilatador
  • aumenta permeab vasc
  • ativação endotelial
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11
Q

Serotonina? 2

A
  • vasodilatação

- aumenta permeab vascular

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12
Q

Prostaglandinas? 4

A
  • vasodilatador
  • dor
  • febre
  • controle:secreção ác/ muco/ contração uterina/ fluxo sang renal
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13
Q

Leucotrienos? 4

A
  • aumento permeab vasc
  • quimiotaxia
  • ativação endotelial
  • broncoconstrição
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14
Q

NO? 1

A

vasodilatador

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15
Q

Fase aguda x fase crônica inflamação

A

AGUDA: vasodilat/ aumento permeab vasc/ serotonina, histam, prostagland E2 e I2

CRÔNICA: proliferação leucocitária/ liberação superóxidos e enz digestivas.

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16
Q

PGE2

A
  • vasodila
  • diminui secreção ac gastrico
  • brodilatador
  • contração uterina
  • febre
  • sensibilização a dor
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17
Q

PGF2@

A
  • broncoconstrição
  • contração uterina
  • aumenta drenagem humor aquoso
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18
Q

TxA2

A
  • vasoconstritor

- agregação plaq

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19
Q

PGI2

A
  • vasodilatador
  • inibe agregação plaq
  • hiperalgesia
20
Q

objetivo geral AINEs

A

inibir COX, diminuindo síntese de prostaglandinas

21
Q

Utilidades terapêuticas AINEs

A
  • Analgésicos
  • Anti-térmicos
  • Antiinflamatórios
  • Anti-coagulantes
22
Q

Efeitos adversos gerais AINEs

A
  • Gastrite/ dispepsia
  • ulceração duodenal
  • aumento do tempo de sangramento (anti-plaq)
  • retenção de água e Na+
  • insuficiência renal
  • parto tardio.
23
Q

quem tem tendência de sintetizar tromboxanos?

A

COX1

24
Q

divisão dos AINEs

A

1) inibidores não-seletivos de COX (1° geração)

2) inibidores seletivos COX-2 (2° geração)

25
Q

AINEs não seletivos (4)

A

3 princ efeitos (anti- inflam, pirético e analgésco) + Anti-trombótico

26
Q

efeitos adversos AINEs não seletivos (5)

A
  • irritação/ erosão gástrica
  • sangramento
  • lesão renal
  • eventos cardiovasc
  • r. anafilactóides
27
Q

AINEs seletivos (3)

A

3 princ efeitos

28
Q

efeitos adversos AINEs são seletivos (3)

A

lesão renal/ eventos cardiovasc/ r. anafilactoides

29
Q

Fármacos AINES não seletivos (7)

A

1- Salicilatos (AAS)
2- D. ác. propiônico (Ibuprofeno/ Naproxeno)
3- Indóis (Indometacina)
4- D. Pirazolona (Aminopirina/ Dipirona)
5- Oxicans (Piroxicam/ Meloxicam)
6- D. p-aminofenólicos (Paracetamol)
7- Nabumetona/ Acetaminofeno/ Diclofenaco/ Cetoprofeno

30
Q

Fármacos AINES seletivos COX-2

A

1- D. Sulfonifenílicos ( CELECOXIB/ ROFECOXIB/ VALDECOXIB/ NIMESULIDA/ PARECOXIBE/ ETORICOXIBE/ LUMIRACOXIBE)

31
Q

Salicilatos (AAS) Ação- 6

A

inibidor irreversível COX. N seletivo

1- analgésico
2- anti-pirético
3- anti-agregante plaquetário
4- anti-reumático (não interrompe progressão nem causa remissão)
5-anti-trombótico
6- profilático infarto
32
Q

farmacocinética Salicilato (AAS)

A

após VO desacetilado em salicilato. Absorvido int.delg/ atravessa BHE/ metab fígado, excreção urina./ 90% lig a albumina
-Atenção Síndrome Reye/ meia vida 3,5h

33
Q

como AINES exercem ação anti-inflam?

A

inibindo COX > diminui formação de PGs

34
Q

como AINES exercem ação analgésica?

A

inibe COX >diminui síntese PGE2 (sensibiliza terminações nervosas à ação da bradicinina, histamina, etc)
-combate dor leve à moderada

35
Q

como AINEs exercem ação antipirética?

A

inibe COX > bloqueia síntese de PGE2 que, em resposta a citocinas pirogenicas, aumenta centro termoregulador hipotálamo.

36
Q

Diclofenaco? Ação 2

A

inibidor COX N selet

  • 3 princ ações AINEs
  • reduz ác aracdônico em leucócitos
37
Q

Diclofenaco? usos clínicos

A
  • Anti inflam: AR/ Osteoartrite/ Espondilite

- Analgésico: dores coluna/ dor pós-traumática aguda/ dor pós-op/ disminorreia

38
Q

Indóis > Indometacina? Ação 2

A

-inibidor COX N seletivo

  • potente anti-inflam
  • inibe motilidade neutrófilos
39
Q

Indóis > Indometacina? usos clínicos

A
  • Antipirético > D. Hodgkin
  • Fechamento canal arterial persistente em RN
  • AR/ Osteoartrite/ Espondilite

ps: maior toxicidade/ pode gerar psicose em casos extremos

40
Q

Derivados ác propiônico > Ibuprofeno/ Naproxeno/ Flurbibrofeno/Fenoprofeno/ Cetoprofeno/ Oxaprozen?

Características (2)

A
  • inibidores COX N seletivos
  • ação comum aos ANEs
  • diminuem função plaq
  • maior tolerância em relação a AAS e indometacina
41
Q

Derivados Oxicam > Piroxcam

A

inibidor COX N seletivo

  • mais bem tolerado que AAS/ deriv ác propiônico
  • Tratamento AR/ Osteoartrite
  • Modula função neutrofilos
  • Meia vida longa
42
Q

Derivados Pirazolônicos > Dipirona ?

A
  • Ação analgésica/ antipirética
  • ação nao explicada apenas pela inibição de COX.
  • adversos> agranalocitose fatal/ edema/ tremores/ nauseas/ vômitos;
43
Q

Paracetamol? Características

A

NÃO CONSIDERADO AINE

  • Inibe síntese PGs no SNC
  • menor efeito na periferia sobre COX (fraca atividade anti-inflam)
  • não afeta função plaq
  • Analgésico e Antipirético

-lesão renal/ hepatotoxidade em med a altas doses

44
Q

Inibidores seletivos COX-2/ FÁRMACOS (5)

A

COXIB + Nimesulida e Meloxicam

CALECOXIB
REFECOXIBE
NIMESULIDA
MELOXICAM
VALDECOXIBE
45
Q

Inibidores seletivos COX-2; características

A

-Anti-inflam com reduzidos efeitos sobre TGI e pouco impacto na inibição plaq.

farmacologia 3 (20 decks)

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