Anti-histamínicos

Question 1

histamina?

Answer 1

mensageiro químico produzido nos mastócitos, basófilos e plaquetas

Question 2

papel da histamina (geral)

Answer 2

por meio de receptores medeia respostas celulares como:
reações alérgicas e inflamatórias,
secreção ác gástrico
e neurotransmissão;

Question 3

localização histamina

Answer 3

praticamente todos os tecidos.
quantidades significativas nos pulmões, pele, vasos sang, TGI
altas concentrações nos mastócitos e basófilos

Question 4

síntese de histamina?

Answer 4

Descarboxilação da Histidina pela enzima histidina-descaboxilase. (presente em todas as células do organismo)

Question 5

por que histamina é armazenada em grânulos nos mastócitos?

Answer 5

para evitar sua degradação pela diaminoxidase.

Question 6

estímulos genéricos para liberação de histamina

Answer 6

destruição de células (por diversos motivos)
alergicas
anafilaxias

Question 7

receptores para histamina

Answer 7

H1, H2,H3,H4

Question 8

quais receptores são amplamente expressos e são alvos farmacológicos?

Answer 8

H1 e H2

Question 9

funções mediadas por H1 (6)

Answer 9

1-contração mm.liso
2-aumento permeabilidade capilar (liberação NO endot)
3-aumento excreção exócrina (muco nasal, brônquico)
4-aumento secreção citocinas pró-inflam
5-estimula terminações nervosas sensoriais (dor/prurido)
6-medeiam vários processos patológicos (rinite, dermatite, conjuntivite, urticária, broncoconstrição, asma, anafilaxia)

Question 10

funções mediadas por H2 (1)

Answer 10

1- aumento secreção ácida nas células parietais do estômago

Question 11

funções mediadas por H1/H2

Answer 11

1- diminuição PA sistêmica
2- diminuição resistência vascular
3- cronotropismo positivo (FC)
4- inotropismo positivo (DC/contração)
5- EDEMA (vasodilatação > vazamento prot plasm)
6- RUBOR (vasodilat)
7- CALOR (citocinas)

Question 12

Reações localizadas x generalizadas

Answer 12

depende dos diferentes locais onde são liberados os mediadores e da velocidade de liberação em relação a de degradação.

Question 13

Anti-histamínicos H1 (divisão)

Answer 13

1º e 2º geração

Question 14

características Anti-hist 1° geração (4)

Answer 14

1- mais antigos
2- eficazes e baratos
3- maioria entra no SNC (sedação/ aumento apetite)
4- interagem c outros receptores (efeitos indesejados)

Question 15

características Anti-hist 2° geração (2)

Answer 15

1- específicos recept periféricos H1

2- polares > não atravessa BHE

Question 16

Fármacos 1° geração

Answer 16

(CRUZEIRO PERDEU DEDÉ HOJE)

HIDROXIZINA
DIFENIDRAMINA
PROMETAZINA
CLORFENIRAMINA

Question 17

Fármacos 2° geração

Answer 17

(LUVERDENSE FUTEBOL CLUBE)

CETIREZINA
LORATADINA
FENOXIFENADINA

Question 18

Ações (geral) Anti-histamínicos

Answer 18

não influem na formação/ liberação da histamina. Bloqueiam respostas mediadas pelos receptores no tecido alvo. Maioria tem efeitos múltiplos (ligação a recept colinérgicos, adrenérgicos e serotoninérgicos)

Question 19

Usos terapêuticos Anti-histamínicos

Answer 19

1- Condições alérgicas e inflamatórias
2- Enjoo e Náuseas movimento (Bloq H1 > P/ doença do movimento, prevenção.)
3- Soníferos (1° ger)

Question 20

Escolha: tratamento/controle Rinite alérgica e Urticária

Answer 20

Anti-hist VO

Question 21

P/ conjuntivite alérgica

Answer 21

Anti-hist oftálmicos ( Azelastina/ Olopatadina/ Cetotifeno)

Question 22

P/ Asma-brônquica

Answer 22

Não são escolha; Hist é apenas um dos vários mediadores nesses casos. (escolha é Epinefrina)

Question 23

como bloq H1 agem na prevenção da doença do movimento?

Answer 23

inibem sinais histaminérgicos do núcleo vestibular para centro do vômito no bulbo.

Question 24

Farmacocinética bloq H1

Answer 24

1- bem absorvidos VO
2- nível sérico max após 1 ou 2h
3- meia-vida plasm média de 4 a 6h
4- distribuição em todos os tecidos
5- metabolizados pelo sist CYP450 hep
6- 24h de duração de ação

Question 25

Efeitos adversos H1 ( ter em mente que varia com estrutura do fármaco e indivíduo)

Answer 25

1 ° GERAÇÃO

• efeitos centrais sedação/ fadiga/ tontura/ incoordenação/ tremores
• anticolinérgicos (secura nasal, bucal); taquicardia; diminui PA; vertigem; visão turva; retenção urinária

2° GERAÇÃO
cefaleia

Question 26

Fármacos bloq H2

Answer 26

(REI NAZÁRIO FUTEBOL CLUBE)

CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINA

Question 27

Utilidade bloq H2

Answer 27

inibição secreção gástrica (tratamento ulceras e pirose)