Outros b-lactâmicos (inibidores síntese parede)

Question 1

Outros 2 grupos de antimicrobianos b-lactâmicos

Answer 1

• Carbapenemos

- Monobactâmos

Question 2

Generalidades Carbapenemos. QUAIS?

Answer 2

-b-lact sintéticos/ Estrutura diferente das penicilinas

• IMIPENÉM + CILASTATINA
• MEROPENÉM
• DORIPENÉM
• ERTAPENÉM

Question 3

Espectro Antimicrobiano Carbapenemos

Answer 3

• IMIPENÉM > Metalo-b-lactamases são as únicas que hidrolisam/ Atv importante no tratamento empírico > Atv contra > produtores de b-lactamase Gram + e -, anaeróbicos e P.aeruginosas
• MEROPENÉM/ DORIPENÉM > Atv semelhante ao Imipeném
• ERTAPENÉM > Não cobre P.aeruginosas, Enterococos, Acinobacter

Question 4

Farmacocinética Carbapenemos

Answer 4

• IMIPENEM + CILASTATINA e MEROPENÉM > IV > boa penetração nos tecidos incluindo LCS com meninge inflamada
• MEROPENÉM > níveis no LCS em meningites mesmo na ausência de inflamação;
• Excreção renal
• IMIPENÉM clivado por enz na borda em escova do túbulo renal, liberando metabólico nefrotóxico. Protegido por CILASTATINA.

Question 5

Efeitos adverso Carbapenemos

Answer 5

• IMIPENÉM + CILASTATINA > náuseas/ êmeses/ diarreia
• Níveis elevados de IMIPENÉM > convulsão
• Neutropenia e eosinofilia menos comuns

Question 6

Generalidades Monobactâmicos. QUAL?

Answer 6

• Anel b-lactâmico não fundido com outro anel

- AZETREONAM (via IV ou IM)

Question 7

Espectro antimicrobiano Monobactâmicos

Answer 7

• Atv Gram - (Enterobacteriaceae/ P.aeruginosa)
• Não tem atv gram + e anaeróbica
• Resistência a b-lactamases, exceto b-LEE

Question 8

Efeitos Adversos Monobactâmicos

Answer 8

• Fçebite/ Erupção cutânea/ Função hep anormal

- Baixa reatividade cruzada com outros b-lactâmicos (opção aos indivíduos com alergia a esses)

Question 9

INIBIDORES B-LACTAMASE

Answer 9

• ÁC CLAVULÂNICO/ SULBACTAM/ TAZOBACTAM
• Contém anel b-lactâmico, mas não tem atv antimicrobiana ou EA significantes
• Se ligam e inativam b-lactamases

Question 10

VANCOMICINA

Answer 10

• Glicopeptídeo tricíclico
• Inibe a síntese de fosfolipídeos da
  parede bacteriana bem como a
  polimerização do peptideoglicano
  -Bactericida tempo-dependente
• Infecções ameaçadoras por MRSA, enterococos e Staphylo epidermis resistente a meticilina (MRSE)
• Restrito a graves infecções gram + resistentes a b-lactâmico ou gram + com alergias a b-lactâmicos
• útil em profilaxia de implante valvar (via IV)/ Não absorvido VO (exceto em tratamentos para colite grave)
• Espectro próprio > Clostridium difficile (somente oral)

Question 11

DAPTOMICINA

Answer 11

• Lipopeptídeo cíclico
• Causa despolarização rápida da
  membrana celular, inibe a síntese
  de DNA, RNA e proteínas
• Bactericida concentração dependente
• Alternativa a linezolida, quinupristina/ dalfopristina para tratamento de gram+ resistentes (incluindo MRSA e enterococos resistentes a vancomicina -VRE)
• Infecções complicadas na pele e bacteremia por S.aureus
• Inativada por surfactantes pulmonares (NUNCA usar em pneumonia)
• Espectro próprio > E. faecalis e E. faecium VRE

Question 12

TELANVACINA

Answer 12

• Glicopept sintético derivado da vancomicina
• Bactericida concentração dependente
• Inibe a síntese da parede celular
  bacteriana; desorganiza a
  membrana celular
• Alternativa a Vancomicina, Daptomicina e Linezolida no tratamento das infecções complicadas de pele e cutâneas causadas por gram + resistentes (inclui MRSA)
• Uso limitado pelos EA (insuf renal/ dano ao feto/ interações prolongam QT)
• Espectro Próprio > enterococos VRE

Question 13

FOSFOMICINA

Answer 13

• Bactericida sintético derivado do ác. fosfônico
• Bloqueia síntese de parede inibindo enz que catalisa 1° etapa da síntese peptideoglicano (UDP-N-acetil…)
• Infecções urinárias E.coli ou E.feacalis (única dosificação > [] alta por dias)
• Rápida absorção VO/ Distribuição > rins, bexga, próstata.
• Excretada urina e fezes inalterada
• EA > Diarréia, vaginite, náuseas, cefaleia, improvável reação cruzada

Question 14

POLIMIXINAS

Answer 14

• POLIMIXINA B e COLISTINA (POLIMIX. E)
• Polipeptídeos catiônicos (Bactericida [] dep)
• Efeito detergente > rompe memb ao se ligar aos fosfolip das gram neg > morte
• Atv Gram - (P.aeruginosa/ E.coli/ K.pneumoniae/ Acinetobacter/ Enterobacter)
• Espécies de Proteus e Serratia > Intrinsecamente resistentes (por alteração em polissac lipídicos de memb)
• POLIMIX B > uso parenteral, ótico, oftálmico, tópico
• POLIMIX E (COLISTINA) > pró fármaco é colistimetato de Na. Via IV, inalado, nebulizado
• Usados sistemicamente > Nefro e neurotoxicidade.