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farmacologia 3 > Antiepilépticos > Flashcards

Antiepilépticos Flashcards

1
Q

Epilepsia. Definição básica

A

complexa descarga repentina, excessiva e sncronizada de neurônios (atividade elétrica anormal) > pode resultar em uma variedade de eventos > local de origem dos disparos determina sintomas produzidos

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2
Q

Epilepsia. Crises parciais X Crises generalizadas.

A
  • Crises parciais > ocorre focalmente
    > Simples: consciência não afetada
    > Complexas: consciência afetada
  • Crises generalizadas > envolvem todo o cérebro
    > de ausência (pequeno mal): compromete consciência e olhar fixo/ crianças e adolescentes
    > tônico-clônicas (grande-mal): perda consciência, contração muscular rígida, violenta e permanente em todo corpo, incotinência, depressão pós-ictal
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3
Q

Epilepsia. Etiologias

A
  • Genéticas/ metabólicas (fármacos, tumores, traumas, hipoglicemia, meningite, álcool)/ desconhecidas
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4
Q

Quais os variados mecanismos de ação antiepilépticos?

A
  • Aumenta atv sináptica inibitória (GABAérgica)
  • Inibe funções canais de Na
  • Inibe funções canais Ca tipo T
  • Outros > inibem liberação e bloqueio dos receptores de glutamato
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5
Q

BENZODIAZEPÍNICOS. QUAIS? (ANTIEPILÉPTICOS)

A
  • Clonazepam
  • Diazepam
  • Clorazepato
  • Lorazepam
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6
Q

Generalidades de ações dos Benzodiazepínicos

A
  • Ansiolíticos (em doses baixas)
  • Sedativo-Hipnóticos
  • Anticonvulsivantes
  • Amnésia retrógrada
  • Relaxamento muscular (doses elevadas)
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7
Q

Benzodiazepínicos. Mecanismo de Ação

A
  • Aumenta freq de abertura dos canais (potencializa)produzido por GABA (neurotransmissor inibitório)/ Somente na presença do GABA
  • Fixação do GABA no receptor > abertura canal iônico central de Cl > Causa hiperpolarização do neurônio e diminuição da neurotransmissão (inibindo formação pot de ação)
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8
Q

Benzodiazepínicos. Farmacocinética

A
  • bem absorvidos VO (lipofílicos)
  • entram SNC e placenta
  • alta ligação a prot plasm
  • Acúmulo na gordura corporal
  • excretados na urina
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9
Q

Benzodiazepínicos. Uso em convulsões

A
  • Convulsões > Clonazepam/ Lonazepam e diazepam (escolhas em controle de epilepsias)
  • clonazepam (crises de ausência)
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10
Q

Benzodiazepínicos. EA

A
  • Sedação/ confusão
  • ataxia (em doses elevadas)
  • comprometimento cognitivo
  • cautela em hepatotóxicos/ evitar em glaucoma
  • efeitos potencializados por álcool e depressores do SNC
  • Tolerância e Dependência
  • Retirado abruptamente > Abstinência
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11
Q

BARBITÚRICOS? QUAIS? (ANTIEPILÉPTICOS)

A
  • FENOBARBITAL
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12
Q

Barbitúricos. Mecanismo de ação

A
  • Potencializa transmissão gabaérgica nos receptores de GABA (em local diferente dos benzodiazepínicos) / Atuam na ausência de GABA
  • Prolongam tempo de ação de abertura do canal de Cl
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13
Q

Barbitúricos. Ações

A
  • Depressão SNC > doses baixas produzem sedação/ doses crescentes: hipnose, anestesia, coma, morte/ Não são analgésicos (podem até aumentar dor)
  • Depressão respiratória:
  • Anestésicos gerais/ Anticonvulsivantes/ Hipnótico-sedativos
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14
Q

Barbitúricos. Farmacocinética e EA

A
  • VO bem absorvidos/ atravessa placenta/ urina

- Sonolência/ Dificuldade concentração/ preguiça mental e física/ grave abstinência

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15
Q

VIGABATRINA

A
  • Mec > Inibidor irreversível GABA transaminases (inativam GABA)
  • Eficaz aos não responsivos a outros tratamentos
  • EA > Sonolência; alterações visuais; alterações depressivas
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16
Q

TIAGABINA

A
  • Mec > Inibe captação do GABA pelos neurônios pré-sinápticos ao inibir transportador GAT1
  • Tratamento auxiliar nas crises de início parcial
  • EA > Sonolência e confusão mental
17
Q

FENITOÍNA (HIDANTAL)

A
  • Mec > Bloqueia canais Na voltagem-dependentes (liga ao canal inativo e torna lenta sua recuperação)
  • Indicações > Todas as crises (exceto as de ausência)
  • Alta lig a prot plasm/ Indutor enz/ Metabolismo sujeito a saturação
  • EA > Não provoca sedação/ Hiperplasia gengival/ Nistagmo e ataxia/ Anemia megaloblástica/ Agranulocitose/ Teratogênico/ Hipersensibilidade/ Neuropatias periféricas e osteoporose (uso crônico)
18
Q

CARBAMAZEPINA (TEGRETOL)

A
  • Mec > Bloqueio canais de Na, inibindo geração de pot ação repetitivos no foco epiléptico, evita alastramento
  • Uso > crises focais/ convulsões tônico-clônicas/ neuralgia do trigêmio/ transtornos bipolares/ epilepsia lobo temporal/ Exceto crises de ausência (pode exacerba-las)
  • EA > Ataxia/ sedação/ visão turva/ retenção hídrica/ hipersensibilidades/ leucopenia/ insuf hep
19
Q

LAMOTREGINA (NEURAL)

A
  • Mec > Bloqueio canais Na e Ca voltagem-dependentes
  • Indicado > todas as crises incluindo ausência, transtornos bipolares.
  • EA > TGI/ Tontura/ Ataxia/ Hipersensibilidade
20
Q

VALPROATO (DEPAKENE)

A
  • Mec > Bloqueio canais Ca tipo T/ Bloqueios canais de Na/ Bloqueio de GABA (aumentado conteúdo de GABA no SNC)
  • uso > maioria dos tipos, principalmente ausência
  • EA > TGI/ Erupção cutânea/ Alopécia/ Aumento peso/ Malformação fetal/ Hepatotoxicidade/ pancreatite aguda
21
Q

GABAPENTINA e PREGABALINA

A
  • Mec > Não totalmente esclarecido (inibe canais Ca tipo T/ Inibe liberação de neurotransmissores (glutamato) )
  • Gabapentina > Análogo de GABA (não atua nos recep de GABA, nem potencializa GABA); crises focais e euralgia pós-herpética
  • eliminação urina/ classe C gestação
22
Q

ETOSSUXIMIDA (ETOXIN)

A
  • Mec > Inibe canais de Ca tipo T/ Inibe descarga em neurônios talâmicos
  • Apenas crises de ausência (exacerba convulsões tônico-clônicas)
  • EA > TGI/ Anorexia/ Letargia/ Tontura/ Hipersensibilidade
23
Q

FELBAMATO (TALOXA)

A
  • Mec > Incerto (fraco inibidor canais Na/ fraco efeito sobre GABA/ bloqueio recept NMDA)
  • Amplo espectro ação anticonvulsvante
  • Reservado para epilépsias refratárias
  • EA > insuf hep/ anemia aplásica/ irritabilidade/ insônia/ TGI
24
Q

TOPIRAMATO

A
  • Mec > Bloqueio canais Na e Ca tipo L/ Bloqueio canais AMPA/ Ativa corrente de K hiperpolarizante
  • Ação > Epilepsias parciais e primárias generalizadas
  • EA > Teratogênico/ Sonolência/ Parestesia
25
Q

LEVETIRACETAM

A
  • Mec > Diferente !!! > Inibe proteína vesicular sináptica SV2A > Inibe liberação de Glutamato e GABA
  • Ação > tratamento auxiliar nas crises focais, monoclônicas e tônico-clônicas
  • EA > Alterações humor
26
Q

ZONISAMIDA

A
  • Mec > Acredita-se que atua sobre canais de Na
  • Ação > Epilepsia focal
  • EA > Cálculos renais/ Sonolência/ Suprime apetite e ganho de peso

farmacologia 3 (20 decks)

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