Outros inibidores de síntese proteica Flashcards
Outros inibidores de síntese proteica. QUAIS?
- Macrolídeos
- Cloranfenicol
- Clindamicina
- Linezolida
- Quinupristina + Dalfopristina
- Metronidazol
- Ácido fusídico
- Nitrofurantoína
Macrolídeos. QUAIS?
- AZITROMICINA
- CLARITROMICINA
- ERITROMICINA
Macrolídeos. Mec ação?
- ligação irreversível à 50S inibindo etapas de translocação na síntese proteica
- Também interfere com a transpeptidação
- Bacteriostáticos/ Bactericidas em doses elevadas
-ps: mesmo sítio do utilizado pelo clindamicina e cloranfenicol
Macrolídeos. Espectro?
- ERITRO > Mesmo espectro da Benzilpenicilina. Usados em alérgicos a esse.
- CLARITRO > atv. similar à eritro/ Também ativo contra H. influenzae / Maior atv patógenos intracel que eritro (Chlamydia/ Legionella/ Morazella/ H.pylori)
- AZITRO > menor atv contra estrepto e estafilo que Eritro/ Muito mais atv contra infecções resp por H.influenzae e Moraxella catarrhalis/ Uretrites por Chlamydia/ Mycobacterium avium
Macrolídeos. Ressistência
- Incapacidade de captação/ Bomba efluxo/ Diminuição afinidade subun 50S pelo antimicrobiano/ Eritromicina esterase associada a plasmídeos gram - (como enterobacteriaceae)
Macrolídeos. Farmacocinética
1) ABSORÇÃO > Alimentos interferem na absorção de Eritro e Azitro, mas aumentam absorção de Claritro
2) DISTRIBUIÇÃO > Eritro boa difusão liq prostático e macrófagos/ Não no LCS
- Todas se concentram no fígado
3) ELIMINAÇÃO > Eritro e Telitromicina biotransformadas fígado
4) EXCREÇÃO > Eritro e Azitro na bile como fármacos ativos/ Claritro > rins e fígado
Macrolídeos. EA
TGI/ Hipersensibilidade/ Hepatite colestática (icterícia)/ Ototoxicidade
Macrolídeos. Espectro
- ERITRO > Gram +/ Cocos Gram -/ Espiroquetas/ Bacilos coqueluche/ Actinomicetos/ Chlamydia/ Mycoplasma/ Legionella/ Gardnerella vaginalis
- CLARITRO > Bact. atípicas/ Chlamydia/ Mycoplasma/ Legionella/ H. influenzae
- AZITRO > Gram - (H. influenzae/ Moraxella/ Catarrhalis/ Neisseria gonorrhoeae/ Legionella) / T. gondii
Cloranfenicol. Mec ação
- Ligação irreversível a 50S, inibindo síntese ao inibir reação de peptidiltransferase
- [] elevadas > interferem nos ribossomos mamíferos > toxicidade medula
Cloranfenicol. Espectro
- Amplo espectro. Restrito à infecções de alto risco, para as quais inexiste outra alternativa
- Bacteriostático/ grandes [] > bactericida
- Gram -/ Gram +/ Rickettsiae/ Anaeróbios/ Espiroquetas/ Clamídeas
Cloranfenicol. Resistência e Farmacocinética
- Enzimas que o inativam/ Diminuição capacidade de penetrar no microorg/ Alterações lugar de ligação ribossomal
- Via IV/ Alcança [] no LCS/ biotrasformados fígado > excretados rins/ excretado no leite materno
Cloranfenicol. EA
- Anemia aplástica
- Síndrome bebê cinzento > Cor cinza, vômito, diarreia, flacidez, baixa temperatura > incapacidade de metabolização hepática
- TGI (Interfere microbiota)
Clindamicina.
- Ligação irreversível subun 50S inibindo translocação e síntese proteica
- Gram + anaeróbicos, incluindo resistentes a penicilinas e (MRSA)
- Infecções intra-abdominais e no tec ósseo/articulações por estafilo
- Penetra pouco LCS/ via VO ou IV
EA> Diarreia/ Urticária/ Colite pseudomembranosa
Linezolida (Oxazolidona sintética)
- Ligação a ribossomos, inibindo formação do complexo de iniciação
- Gram + resistentes como MRSA, VRE, Estrepto resistentes a benzilpenicilina/ Anaeróbios (C. difficile)/ Pneumonias/ Septicemia/ Infecções pele e tec moles.
- última opção quando outros falham
EA > Trombocitopenia/ TGI/ cefaleia/ urticária/ atividade monoaminoxidase (MAO) não seletivo
Metronidazol
- Antiprotozoário
- Bact anaeróbias
- Ação tipo dissulfiram
