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Antivirales Flashcards

(128 cards)

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1
Q

¿Cual es el menanismo de accion del Aciclovir

A

Inhibidor competitivo e irreversible de la DNA polimerasa de los herpesvirus (impide la duplicacion del genoma

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Q

¿Farmaco relevante del aciclovir

A

Profamaco activado por la timidilato cinasa viral (fosforilado 3 veces)
Alto vad (cruza la BHE)
Eliminacion renal

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3
Q

¿Cuales son los usos del aciclovir?

A

Mejor vs VHS1
Tx de primera linea de infecciones genitales y bucales por herpes, infecciones diseminadas en inmunocomprimidos y Herpes zoster

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4
Q

¿Qué RAMs genera el aciclovir

A

Seguro con uso cronico
irritacion local
molestias GI, neurotoxicidad, enfrotoxicidad

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5
Q

¿Cuál es el mecanismo de accion del Oseltamivir?

A

Análogo de ácido siálico.
-> Inhibidor de la
neuraminidasa viral.
-> Impide la liberación de
viriones.
-> Se agregan en la superficie.

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6
Q

Farmaco relevante del Oseltamivir

A

Eliminacion renal

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7
Q

¿Cuál es el uso del oseltamivir?

A

Tratamiento y
profilaxis de
influenza A y B

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8
Q

¿En qué periodo de tiempo debe iniciarse el oseltamivir para ser eficaz?

A

Dentro de las primeras 48 horas del inicio de los síntomas.

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9
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la Ribavirina

A

Análogo de nucleósidos
(purinas).
Poco entendido.
Podría estimular la
respuesta antiviral (Th1,
NKs e IFNy); inhibir la
RNA polimerasa, entre
otros mecanismos

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10
Q

¿Qué RAM tiene la Ribavirina?

A

Fatiga, tos,
erupción
cutánea y
prurito.
Anemia
hemolítica

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11
Q

¿Cuales son los usos de la Ribavirina

A

Tx de 1° línea en
hepatitis C
(junto a IFNa alfa)

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12
Q

¿Farmaco relevante de ribavirina

A

Profármaco
que requiere ser
fosforilado en hígado.
Eliminación renal.

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13
Q

Baloxavir ¿Cuál es su mecanismo de acción?

A

Inhibidor de la endonucleasa → impide replicación viral

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14
Q

Baloxavir ¿ Farmacocinética relevante?

A

PROFÁRMACO
VO
D: UP → 93-94%
M: Hepático UGT1A3 y CYP3A4
E: Heces (principalmente) y renal
t½ → 79 hrs

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15
Q

Baloxavir ¿Cuáles son sus indicaciones?

A

Tratamiento y profilaxis influenza A y B

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16
Q

Baloxavir ¿Cuál es su resistencia?

A

Mutación de la endonucleasa

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17
Q

Baloxavir ¿Cuál es su RAMs?

A

Diarrea y vómitos
Reacciones dermatológicas a hipersensibilidad

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18
Q

Baloxavir, ¿Cuáles son sus contraindicaciones?

A

Hipersensibilidad

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19
Q

Baloxavir, ¿Cuáles son sus interacciones?

A

Puede disminuir la efectividad de la vacuna de influenza estacional

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20
Q

Baloxavir, ¿En que caso de embarazo se recomienda?

A

No hay datos, No recomienda

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21
Q

Amantadina ¿Cuál es su mecanismo de acción?

A

Interfiere con acción de proteína M2 y con ello la liberación de material genética

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22
Q

Amantadina ¿ Farmacocinética relevante?

A

VO
A: Bien absorbido F: 86-94%
D: UP → 67%
E: Renal (filtración y secreción)
t½ → 16± 6 hrs

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23
Q

Amantadina ¿Cuáles son sus indicaciones?

A

Influenza A (desde el 2020 CDC ya NO
recomienda) y Enfermedad Párkinson

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24
Q

Amantadina ¿Cuál es su resistencia?

A

Mutación del RNA que codifica la proteína M2

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25
Amantadina ¿Cuál es su RAMs?
SNC → Nerviosismo, confusión, insomnio, anorexia y náusea. Síntomas GI
26
Amantadina ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Enfermedad Renal Crónico (<15 ml/min)
27
Amantadina ¿Cuáles son sus interacciones?
Antihistamínicos y anticolinérgicos → potencian efectos en SNC
28
Amantadina ¿En que caso de embarazo se recomienda?
C
29
Remdesivir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidor de ARN polimerasa → al actuar como análogo de ATP e incorporarse al ARN
30
Remdesivir ¿Farmacocinética relevante?
PROFÁRMACO IV M: Hepático → Carboxilesterasa 1 E: Renal t½→ 1-1.3 hrs
31
Remdesivir ¿Cuáles son sus indicaciones?
Tratamiento para infección por SARS-CoV-2 (COVID-19)
32
Remdesivir ¿Cuál es su resistencia?
Mutación en carboxilestersa 1
33
Remdesivir ¿Cuál es su RAMs?
Bradicardia e hipotensión Hepatotoxicidad Reacciones de hipersensibilidad
34
Remdesivir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Insuficiencia renal (<30 ml/min)
35
Remdesivir ¿Cuáles son sus interacciones?
Warfarina → pueden potenciarse su efecto con el remdesivir
36
Remdesivir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
D
37
Molnupiravir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidor de ARN polimerasa → al incorporarse al ARN y provocar errores genéticos
38
Molnupiravir ¿Farmacocinética relevante?
VO M: Se metaboliza a nucleósido de citidina y luego se fosforila a trifosfato de nucleósido de citidina (forma activa) E: Renal t½→ 3.3 hrs
39
Molnupiravir ¿Cuáles son sus indicaciones?
Tratamiento para infección por SARS-CoV-2 (COVID-19)
40
Molnupiravir ¿Cuál es su resistencia?
------------
41
Molnupiravir ¿Cuál es su RAMs?
Reacciones de hipersensibilidad Mareos y cefalea
42
Molnupiravir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Pacientes <18 años
43
Molnupiravir ¿Cuáles son sus interacciones?
------------
44
Molnupiravir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
D
45
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Nirmatrelvir → Inhibidor peptidomimético de proteasa nsp5 (Mpro) Ritonavir → Inhibe metabolismo de nirmatrelvir
46
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿Farmacocinética relevante?
VO M: Mínimo E: Renal y heces t½→ 6.05 hrs VO M: CYP3A4 E: Heces y renal t½→ 6.15 hrs
47
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿Cuáles son sus indicaciones?
Tratamiento para infección por SARS-CoV-2 (COVID-19)
48
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿Cuál es su resistencia?
-----------
49
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿Cuál es su RAMs?
Bradicardia, hipertensión y síncope Cefalea y disnea Reacciones dermatológicas a hipersensibilidad
50
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Coadministración con inductores y sustratos del CYP3A4 e hipersensibilidad
51
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿Cuáles son sus interacciones?
Inductores del CYP3A4 → disminuyen efectividad al aumentar el metabolismo del Paxlovid Sustratos del CYP3A4
52
Nirmatrelvir-Ritonavir (Paxlovid) ¿En que caso de embarazo se recomienda?
Datos limitados
53
Interferón pegilado ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Citocinas con propiedades antivirales, inmunomoduladores y antiproliferativas IFN alfa 2A → aumenta citotoxicidad y actividad fagocítica (macrófagos) IFN alfa 2B →Inhibe traducción ARN viral y degrada ARNm y ARNt
54
Interferón pegilado ¿Farmacocinética relevante?
IM y SubQ M: Hepático E: Heces IM y SubQ M: Hepático E: Renal y poco en heces
55
Interferón pegilado ¿Cuáles son sus indicaciones?
Hepatitis B y C
56
Interferón pegilado ¿Cuál es su resistencia?
-------------------------
57
Interferón pegilado ¿Cuál es su RAMs?
Leucopenia, trombocitopenia, anemia, sx tipo influenza, alopecia y cambios de personalidad
58
Interferón pegilado ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad Insuficiencia hepática grave (enfermedad hepática) Recién nacidos y lactantes
59
Interferón pegilado ¿Cuáles son sus interacciones?
Zidovudina → potenciar su efecto tóxico Ribavirina → potenciar efecto tóxico de ribavirina
60
Interferón pegilado ¿En que caso de embarazo se recomienda?
C
61
Elbasvir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidore de la proteasa NS5A → impide replicación y ensamblaje del virión
62
Elbasvir ¿Cuál es su resistencia?
62
Elbasvir ¿Farmacocinética relevante?
VO (después de comidas) A: Buena D: UP >99.9% M: Hepático CYP3A4 E: Heces t½ → (3 a 6 horas)
63
Elbasvir ¿Cuáles son sus indicaciones?
Hepatitis C crónica
64
Elbasvir ¿Cuál es su RAMs?
Hepatotoxicidad (aumento ALT y bilirrubinas) Reactivación del VHB Reacciones de hipersensibilidad
65
Elbasvir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Insuficiencia hepática grave e Hipersensibilidad
66
Elbasvir ¿Cuáles son sus interacciones?
Inductores e inhibidores del CYP3A4 (hierba de San Juan)
67
Elbasvir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
D
68
Atazanavir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores de proteasa VIH → evita la escisión de precursores de poliproteína (Gag-Pol) necesaria para la infección → formación partículas inmaduras
69
Atazanavir ¿Farmacocinética relevante?
VO A: Rápida y mejor con comida D: Se une a glucoproteína alfa 1 ácida M: Hepático CYP3A4 E: Heces (biliar) y orina
70
Atazanavir ¿Cuál es su RAMs?
Reacciones de hipersensibilidad Hiperbilirrubinemia Nefrolitiasis (litos en riñón) Colelitiasis (litos en vesícula biliar) Síndrome de reconstitución inmune
71
Atazanavir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad Uso de inhibidores e inductores del CYP3A4
72
Atazanavir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
B
73
Lopinavir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores de proteasa VIH → evita la escisión de precursores de poliproteína (Gag-Pol) necesaria para la infección → formación partículas inmaduras
74
Lopinavir ¿Farmacocinética relevante?
VO M: Hepático CYP3A4 E: Heces (principalmente) y renal
75
Lopinavir ¿Cuál es su RAMs?
Prolongación del intervalo QT Hipercolesterolemia Aumento de riesgo de infarto cardiaco Redistribución grasa Hepatotoxicidad Síndrome de reconstitución inmune
76
Lopinavir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad Uso de inhibidores e inductores del CYP3A4
77
Lopinavir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
B
78
Enfuvirtida ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores de fusión y entrada Unión a gp41 de la envoltura viral → inhibe fusión
79
Enfuvirtida ¿Farmacocinética relevante?
SubQ A: Buena en brazo abdomen y muslo M: Peptidasas hepáticas y renales E: t1/2 → 3.8 hrs
80
Enfuvirtida ¿Cuál es su RAMs?
Reacciones de hipersensibilidad Hematomas en sitio de aplicación Neumonía Síndrome de reconstitución inmune
81
Enfuvirtida ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad
82
Enfuvirtida ¿En que caso de embarazo se recomienda?
B
83
Maraviroc ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores de fusión y entrada Antagonista selectivo y reversible al CCR5 → inhibe cambio conformacional de gp120 para fusión
84
Maraviroc ¿Farmacocinética relevante?
VO M: Hepático CYP3A4 E: Heces y renal (fármaco sin cambios)
85
Maraviroc ¿Cuál es su RAMs?
Reacciones de hipersensibilidad Mareos Hepatotoxicidad Hipotensión postural Síndrome de reconstitución inmune
86
Maraviroc ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Enfermedad Renal Crónica (<30 ml/min) Uso de inhibidores e inductores del CYP3A4
87
Maraviroc ¿En que caso de embarazo se recomienda?
B
88
Bictegravir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores de integrasa VIH → favorece la presencia de viriones inmaduros
89
Bictegravir ¿Farmacocinética relevante?
VO M: Hepático E: Heces y renal
90
Bictegravir ¿Cuál es su RAMs?
Hepatotoxicidad Reacciones de hipersensibilidad Síndrome de reconstitución inmune
91
Bictegravir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad
92
Bictegravir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
NO hay datos reportados
93
Dolutegravir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores de integrasa VIH → favorece la presencia de viriones inmaduros
94
Dolutegravir ¿Farmacocinética relevante?
VO A: Alimentos aumentan grado de absorción, pero disminuyen velocidad M: Hepático UGT1A1 y CYP3A4 E: Heces y renal
95
Dolutegravir ¿Cuál es su RAMs?
Hepatotoxicidad Reacciones de hipersensibilidad Síndrome de reconstitución inmune
96
Dolutegravir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad
97
Dolutegravir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
NO hay datos reportados
98
Tenofovir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores (análogos nucleótidos → adenosina 5 monofosfato) de la transcriptasa reversa (Inhibe ADN polimerasa dependiente de AR)
99
Tenofovir ¿Farmacocinética relevante?
VO M: Intracelular E: Heces (mayor) renal (<1%)
100
Tenofovir ¿Cuál es su RAMs?
Acidosis láctica Lesión Renal Aguda (nefrotóxico) Hepatomegalia Cefalea y disminución de masa ósea
101
Tenofovir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad
102
Tenofovir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
B
103
Delavirdina ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores (análogos NO nucleósidos) de la transcriptasa reversa (Inhibe ADN polimerasa dependiente de AR)
104
Delavirdina ¿Farmacocinética relevante?
VO A: Rápida M: Hepático CYP3A4 (puede disminuir su propio metabolismo, es un inhibidor)y 2D6 E: Renal y Heces
105
Delavirdina ¿Cuál es su RAMs?
Redistribución grasa Erupciones cutáneas Hepatomegalia Síntomas GI → Dolor abdominal, nausea, vomito y anorexia Sx de reconstitución inmune
106
Delavirdina ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Administración con Benzodiacepinas y rifampicina
107
Delavirdina ¿En que caso de embarazo se recomienda?
C
108
Sofosbuvir ¿Farmacocinética relevante?
PROFÁRMACO VO D: UP 61 a 65% M: Hepático → forma trifosfato de sofosbuvir (similar a uridina) E: Renal t½ → 0.4 hrs
109
Sofosbuvir ¿Cuáles son sus indicaciones?
Hepatitis C crónica
110
Sofosbuvir ¿Cuál es su RAMs?
Prurito, rash, hiporexia, diarrea y náusea Anemia, neutropenia y síntomas gripe Reactivación del VHB Reacciones de hipersensibilidad Aumento de lipasa
111
Sofosbuvir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Insuficiencia hepática grave e Hipersensibilidad
112
Sofosbuvir ¿Cuáles son sus interacciones?
Ribavirina e interferón pegilado alfa
113
Sofosbuvir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
B
114
Abacavir ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores (análogos nucleósidos) competitivos de la transcriptasa reversa (Inhibe ADN polimerasa dependiente de AR)
115
Abacavir ¿Farmacocinética relevante?
VO A: Rápida y extensa F: 86% D: UP 50% M: Hepático (alcohol deshidrogenasa y glucoronil transferasa) E: Renal principalmente y heces
116
Abacavir ¿Cuál es su RAMs?
Cefalea, fatiga y nausea Trastornos del sueño, hipertrgliceridemia Neutropenia y trombocitopenia Acidosis láctica y hepatomegalia Síndrome de reconstitución inmune → Sx donde hay respuesta inflamatoria a una infección oportunista o procesos autoinmunes
117
Abacavir ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Insuficiencia hepática moderada a grave Alelo HLB-5701
118
Abacavir ¿En que caso de embarazo se recomienda?
C
119
Zidovudina ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores (análogos nucleósidos) competitivos de la transcriptasa reversa (Inhibe ADN polimerasa dependiente de AR)
120
Zidovudina ¿Farmacocinética relevante?
VO A: Buena F: 64% D: UP 28-35% M: Hepático(glucoronidación) E: Renal
121
Zidovudina ¿Cuál es su RAMs?
Anorexia, nausea, vómito y cefalea Neutropenia y anemia grave Lipodistrofia Síndrome de reconstitución inmune → Sx donde hay respuesta inflamatoria a una infección oportunista o procesos autoinmunes
122
Zidovudina ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Neutropenia y anemia grave
123
Zidovudina ¿En que caso de embarazo se recomienda?
C (Terapia ideal en embarazo)
124
Efavirenz ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Inhibidores (análogos NO nucleósidos) de la transcriptasa reversa (Inhibe ADN polimerasa dependiente de AR)
125
Efavirenz ¿Farmacocinética relevante?
VO A: Aumentada con comida grasosa M: Hepático CYP3A4 y 2B6 E: Heces y renal
126
Efavirenz ¿Cuál es su RAMs?
Sueños anormales Redistribución grasa Hipercolesterolemia Hepatotoxicidad Sx de reconstitución inmune
127
Efavirenz ¿Cuáles son sus contraindicaciones?
Hipersensibilidad Administración con elbasvir

farma 2 (17 decks)

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