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Flashcards in ARA Deck (16):
1

MA

: Inhibiteur plus complet que l’angiotensine-2, peu importe sa façon d’être produite. ARA bloque la liaison de l’angiotensine-2 avec son récepteur AT1.

2

Effets (3)

1- Augmente concentration Angiotensine-1 et 2 et rénine (Car il n’y a plus de rétroaction négative)

2- Production faible locale de bradykinines.

3- Vu que AT1 est bloqué, diminution RVP.

3

EI

Les plus tolérés.

EI : Peu fréquent (toux, hyperkaliémie).

4

CI (3)

CI : Angioedème avec IECA, grossesse, sténose bilatérale de l’artère rénale.

5

Protection rénale
Protection coeur

Protège le rein en diminuant pression intra-glomérulaire.

Cœur : IM, IC.

6

CHIMIE ARA
Dérivé de
Effet antagoniste augmenté par:

Acide 5-imidazole acétique.

Substitution de groupement lipophile sur le groupement aromatique.

7

CHIMIE ARA
Groupement acide (3)

Carboxyle, phényltétrazole et phénylcarboxylate. Ils miment le cycle phénolique de la Tyr position 4 et le COOH de l’Asp en 1 de l’Angiotensine 2.

8

CHIMIE ARA
Tétrazole et COOh

Doivent être en position ortho pour activité optimale. Tétrazole est supérieur en terme de stabilité, liposolubilité et biodisponibilité

9

CHIMIE ARA
Substituant n-butylique

Mime les liaisons hydrophobiques de la chaîne latérale de l’Ile en position 5 de l’Angiotensine 2. Peut être remplacée par un éther éthylique ou un propyle.

10

CHIMIE ARA
Cycle imidazole

Mime celui de l’His en position 6 de l’Angiotensine 2.

11

CHIMIE ARA
R

Acide carboxylique, méthylalcohol, éther, chaîne aliphatique, benzimidizole, pour mimer le COOH de la Phe en position 8 de l’Angiotensine 2.

12

Nom finisse par

Sartan

13

Pas de cycle imidazole

Valsartan

14

Cycle thiophène

Mime mieux la chaîne latérale de la Phe position 8.

Eprosartan.

15

Groupement phénylcarboxylate

Telmisartan

16

Groupement carboxyle

Eprosartan