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Flashcards in BCC Deck (42):
1

MA

Inhibition sélective des canaux L.

2

Canaux L

Myocarde et muscle lisse.

3

Canaux L
Rôle

Rôle est d’amener une quantité suffisante de calcium dans la cellule pour faire une contraction.

4

Entrée du Ca2+ controlée par 7 canal:

1. Canaux
2. Transporteur Na/Ca
3. Absorption passive
4. Canaux dépendants d’un potentiel d’activation.
5. Pompe ATP (Efflux cellulaire du calcium)
6. Emmagasiné dans réticulum sarcoplasmique.
7. Emmagasiné dans mitochondrie

5

Rôle du calcium (4)

1. Coagulation sanguine
2. Transmission synaptique
3. Contraction musculaire
4. Concentration intracellulaire > concentration libre

6

4 types de canaux calciques potentiel dépendant au site 4

L
T
N
P

7

Type L

Présent dans les muscles cardiaques, squelettiques et lisses est responsable de la contraction musculaire.

8

Type T

Pacemaker, s’inactive plus vite que L.

9

Type N

Neurone, libération NT

10

Type P

Purkinje, fonction inconnue.

11

Effets des BCC (3)

1. Vasodilatation des muscles lisses des artérioles.
2. Diminue force de contraction du myocarde.

3. Les muscles squelettiques ne sont pas affectés car eux dépendent des mitochondries + RS.

12

Canaux calciques type L
Combien de sous-unités
Quel est le pore central

5 sous-unités différentes. C’est la sous-unité a1 qui est le pore central du canal.

13

De quelle facon ils bloquent le pore

Les agents ne bloquent pas le canal physiquement, mais inhibe le fonctionnement.

14

Dihydropyridine (DHP)
ARyle C4

Activité optimale.

15

Dihydropyridine (DHP)
Substituant ortho/mÉTA

Activité maximale.

16

Dihydropyridine (DHP)
Cycle 1,4-dihydropyridine

Essentiel à l’activité.

17

Dihydropyridine (DHP)
Subsitution de l'azote ou réduction oxydation du cycle fait quoi

abolit l’activité

18

Dihydropyridine (DHP)
Groupement esters en position R2-R3

activité maximale.

19

Dihydropyridine (DHP)
Que doivent être le subsitutuant

être un groupement ou un atome électrodonneur. Son importance dépend de sa dimension qui doit stabiliser la conformation du cycle aromatique presque perpendiculaire au cycle dihydropyridine.

20

Dihydropyridine (DHP)
pH physiologique
Attaque le canal quel état

Non-ionisé
Ouvert ou au repos

21

Amlodipine est ionisé ou non-ionisé ph physiologique

ionisé

22

Nimodipine est plus efficace où

Plus efficace vaisseaux cérébraux

23

Dihydropyridine (DHP)
Effets (6)

1. Diminution RVP +++ (Sélectivité ++ pour muscle lisse des artères)
2. Diminue demande O2 par diminution post-charge.
3. Moins d’effets dépresseurs cardiaques.
4. Vasodilatation artérioles rénales afférente. Effet natriurétique possible.
5. PAS D’EFFET SUR CONDUCTION AV.
6. Nifédipine a un léger effet inotrope négatif.

24

Dihydropyridine (DHP)
Mécanisme de compensation (2)

Stimulation réflexe SN adrénergique
 Tachycardie réflèxe  Augmentation légère et transitoire FC.

 Sécrétion rénine  Stimulation SRAA

25

Dihydropyridine (DHP)
Association avec BB?

ok

26

Dihydropyridine (DHP)
Association avec Diltiazem?

ok

27

Dihydropyridine (DHP)
Association avec Verapamil?

non

28

Dihydropyridine (DHP)
Interaction

lithium

29

Dihydropyridine (DHP)
Élimination

Hépatique 3A4 inactif

30

Dihydropyridine (DHP)
EI (3)

Hypotension
Céphalée
Oedème périphérique (donner au coucher)

31

Benzothiazépine (Diltiazem)
pH physiologique
Attaque canal quel état

ionisé
ouvert

32

Benzothiazépine (Diltiazem)
Effets (2)

1. Sélectivité ++ Tissu cardiaque. (Diminution FC, conduction AV, contraction) Moins que Verapamil.
2. Diminution RVP, mais moins que DHP.

33

Benzothiazépine (Diltiazem)
Interaction

Lithium
Digoxine

34

Benzothiazépine (Diltiazem)
Élimination

Hépatique

Acétate rapidement hydrolysé par de enzymes en métabolite déacétylé (40-50% de l’activité)
Inactif 3A4 et 2D6.

35

Benzothiazépine (Diltiazem)
EI (4)

Hypotension +
Céphalée +-
Œdème périphérique ++
Bloc AV +

36

Benzothiazépine (Diltiazem)
CI (3)

Bloc AV
Insuffisance cardiaque.
BB (Peut causer bradycardie)

37

Phénylalkylamine (Verapamil)
pH physiologique
Attaque quel état

Ionisé.
Attaque canal ouvert.

38

Phénylalkylamine (Verapamil)
Effets (2)

1. Sélectivité ++ Tissu cardiaque. (Diminution FC, conduction AV, contraction)
2. Diminution RVP, mais moins que DHP.

39

Phénylalkylamine (Verapamil)
Interaction (2)

Lithium
Digoxine

40

Phénylalkylamine (Verapamil)
Élimination

Hépatique

N-déméthylation 3A4 métabolite actif (20% activité)
O-désalkylation 2D6 inactif.

41

Phénylalkylamine (Verapamil)
EI (5)

Hypotension
Céphalées
Œdème périphérique
Constipation
Bloc AV

42

Phénylalkylamine (Verapamil)
CI (4)

Bloc AV
Insuffisance cardiaque.
Lithium
BB (peut causer bradycardie)