Bêta-Bloquant

Question 1

Effets métaboliques (4)

Answer 1

Augmente glucose + résistance à l’insuline
Augmente TG
Diminue HDL

Question 2

EI (9)

Answer 2

Bradycardie. (moins chez 3e génération)

Bronchospasme (BB non-cardio)

Défaillance cardiaque (Prudence)

Bloc AV (Pas de BB)

Maladie ou syndrome de Raynaud (BB non-cardio)

Effet SNC (Dépression, cauchemar, insomnie, fatigue) (BB lipo)

Masquer symptômes hypoglycémie (diabète)

Dysfonction sexuelle (toutes les anti-HTA)

Diminution tolérance à l’effort.

Question 3

Protection

Answer 3

Diminue la mortalité chez patient IMDB ou IC.

Ne protège pas pour complication HTA comme AVC chez personne âgée.

Question 4

B1

Localisation (2)

Answer 4

Cœur, rein.

Question 5

B1

Stimulation (3)

Answer 5

1- Force de contraction (Inotrope +)
2- Fréquence contraction (Chronotrope +)
3- Vitesse conduction influx nœud AV (Dromotrope +)

Question 6

B1

Inhibition (2)

Answer 6

Diminution TA.

Diminue rénine.

Question 7

B2

Localisation (4)

Answer 7

Poumon, utérus, foie, vaisseaux sanguins péri.

Question 8

B2

Stimulation

Answer 8

Bronchodilatation. Glycogénolyse. Glyconéogenèse.

Question 9

B2

Inhibition

Answer 9

Bronchoconstriction

Question 10

B3

Rôle

Answer 10

Régulation du métabolisme des AG. Thermogénèse.

Question 11

Bêta-Bloquant
MA
Coeur

Answer 11

Diminue FC, DC, VE.

Question 12

Bêta-Bloquant
MA
SN Sympathique

Answer 12

Diminue activation au niveau central.

Question 13

Bêta-Bloquant
MA
Rein

Answer 13

Diminue production rénine et du SRAA.

Question 14

Bêta-Bloquant

EFFETS (5)

Answer 14

Diminue DC (sauf BB VD)
Diminue RVP (BB 3e gen)
Diminue FC
Diminue contractilité myocarde
Diminue activité sympathique

Question 15

Bêta-Bloquant

Mécanisme de compensation

Answer 15

Stimulation de l’arc baroréflèxe.
Décharge du SN sympathique.
Vasoconstriction par agoniste alpha, donc augmentation RVP temporaire.

Après quelques jours, libération de NA est inhibée puis la baisse de TA se manifeste.

Question 16

Bêta-Bloquant
Hémodynamie

Aténolol
Nébivolol

Answer 16

Aténolol = Diminution TA par diminution FC.

Nebivolol = Diminution TA par diminution RVP. Augmente volume d’éjection.

Question 17

Bêta-Bloquant
Cardiosélectivité.

SÉlectivité

Answer 17

Bloquer B1. Ils ne sont pas spécifiques, car on ne peut pas épargner complètement B2.

Question 18

Cardiosélectivité

Avantage

Answer 18

Moins de bronchoconstriction et d’effets métaboliques.

Question 19

Cardiosélectivité

B1 Sélectif (8)

Answer 19

Acebutolol, Atenolol
Betaolol, Bisoprolol
Esmolol
Metoprolol
Labetalol
Nebivolol

Question 20

Liposoluble (7)

Answer 20

Pindolol, Propanolol, Timolol, Metoprolol, Nebivolol, Labetalol, Carvedilol

Question 21

Liposoluble
Effet
Élimination

Answer 21

++ Effets secondaires SNC. Élimination hépatique

Question 22

Modéré (4)

Answer 22

Penbutolol, Acebutolol, Betaxolol, Bisoprolol.

Question 23

Hydrosoluble (4)

Answer 23

Carteolol, Nadolol, Atenolol, Esmolol.

Question 24

Hydrosoluble
Effet
Élimination

Answer 24

EI possible aussi. Absorption moindre, mais meilleure F. Élimination rénale.

Question 25

ASI C'est quoi Utilité Exemple (4)

Answer 25

Agoniste partiel. Blocage B1 moins important. Utilité : Prévenir bradycardie excessive. Rx : Acebutolol, Carteolol, Penbutolol, Pindolol.

Question 26

3ème génération (3 rx)

Answer 26

Labetalol Carvedilol Nebivolol

Question 27

Labetalol

Answer 27

Diminue RVP. Mécanisme : Bloquer A1, VD vaisseaux sanguins.

Question 28

Cavédilol

Answer 28

Diminue RVP. Mécanisme : A) Bloquer A1, VD vaisseaux sanguins. B) Libérer du NO, VD endothélium vasculaire.

Question 29

Nebivolol

Answer 29

Diminue RVP. Mécanisme : Libérer du NO, VD endothélium vasculaire. 1. Stimuler l’oxyde nitrique synthétase, VD puissante par guanylate cyclase. 2. Augmenter production NO en empêchant sa dégradation ou oxydation. VD qui réduit RVP et TA.

Question 30

CHIMIE | Point de départ

Answer 30

Isoprénaline, agoniste B.

Question 31

CHIMIE | Aryloxypropanolamine, quelle forme est plus active

Answer 31

La forme S est plus active

Question 32

CHIMIE | 2 modifications

Answer 32

1. Remplacer les 2OH par des Cl. => Agoniste partiel mais site bloqué. 2. Pont méthylène-oxy entre cycle aromatique et carbone C-beta augmente effet antagoniste.

Question 33

CHIMIE | RSA (8)

Answer 33

* Pas de substitution sur la chaîne latérale. * Fonction éther (oxy) entre cycle et chaine latérale nécessaire pour activité maximale, mais pas essentielle. * OH sur la chaîne latérale essentiel. * NH secondaire indispensable et activité optimale. * Ramification et extension est essentiel. Assez volumineux. * Mélange racémique. S est 100X plus active. * S pur : Lévobunolol et Timolol. * Liposolubilité et PK : Nature des substituants sur le cycle aromatique.

Question 34

CHIMIE | Cardiosélectivité, subsittuant où

Answer 34

Substituant en position 4 para.

Question 35

CHIMIE Non-sélectif Propanolol

Answer 35

Propanolol (lipo, hydroxylation + désamination)

Question 36

CHIMIE Non-sélectif Timolol

Answer 36

Timolol (Pur S, lipo, 2D6)

Question 37

CHIMIE Non-sélectif Pindolol

Answer 37

Pindolol (ASI, hydro/lipo, hydroxylation + glucuronidation)

Question 38

CHIMIE Non-sélectif Nadolol

Answer 38

Nadolol (Hydro, rénale)

Question 39

CHIMIE CARDIO-SÉLECTIF Groupe est où

Answer 39

Groupe amido doit être en para sur le cycle aromatique pour être sélectif B1. Il y a une interaction par liaison hydrogène que B2 n’ont pas.

Question 40

CHIMIE CARDIO-SÉLECTIF Practolol

Answer 40

Practolol (hydro, EI grave, retiré)

Question 41

CHIMIE CARDIO-SÉLECTIF Aténolol

Answer 41

Aténolol (hydro, urine)

Question 42

CHIMIE CARDIO-SÉLECTIF Métoprolol

Answer 42

Métoprolol (lipo, 2D6)

Question 43

CHIMIE CARDIO-SÉLECTIF Bisoprolol

Answer 43

Bisoprolol (50% 2D6, 50% urine)

Question 44

CHIMIE ASI Acébutolol

Answer 44

Acébutolol (Lipo) Antagoniste faible, puis métabolisé au foie par hydrolyse de la fonction amide en amine primaire, qui est ensuite acétylée pour donner le diacétolol, la forme active du médicament.

Question 45

CHIMIE 3ÈME GÉNÉRATION COMMENT

Answer 45

Substitution de l’azote par des groupes arylalkyles génère des dérivés qui ont une affinité antagoniste pour les récepteurs alpha-1

Question 46

CHIMIE 3ÈME GÉNÉRATION LABÉTALOL

Answer 46

Labétalol (Lipo, Oxydation + Glucuronidation)

Question 47

CHIMIE 3ÈME GÉNÉRATION CARVÉDILOL S BLOQUE QUOI R BLOQUE QUOI

Answer 47

Carvédilol (Lipo, 2D6 et 2C9) S bloque B et A1. R bloque A1.