II-4 Flashcards

LEKI WPŁYWAJĄCE NA PRZEKAŹNICTWO ADRENERGICZNE

1
Q

Czego pochodną są aminy katecholowe?

A

Beta-fenyloetyloaminy- rodnik fenylowy jest podstawiony w pozycji 3. i 4. grupami hydroksylowymi –> UKŁAD KATECHOLU

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Biogenne aminy katecholowe

A

Adrenalina (epinefryna)
Noradrenalina (norepinefryna)
Dopamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Gdzie zachodzi synteza amin katecholowych?

A

Neurony adrenergiczne

Komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Enzym: Tyrozyna –> DOPA

A

Hydroksylaza tyrozyny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Enzym: DOPA –> Dopamina

A

Dekarboksylaza DOPA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Enzym: Dopamina –> Noradrenalina

A

Beta-hydroksylaza dopaminy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Enzym: Noradrenalina –> Adrenalina

A

N-metylotransferaza fenyloetanoloamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Inhibitor przekształcenia DOPA w dopaminę

A

KARBIDOPA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Gdzie zachodzi metylacja noradrenaliny?

A

W komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Receptory adrenergiczne

A

Alfa1, alfa2

Beta1, Beta2, Beta3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Receptory alfa1

A

Białko Gq
Skurcz mm. gładkich z wyjątkiem przewodu pokarmowego

Selektywny agonista: np. FENYLEFRYNA
Selektywny antagonista: np. PRAZOSYNA (TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Receptory alfa2

A

Białko Gi
Hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (receptory presynaptyczne), obniżenie ciśnienia krwi (CSN), agregacja płytek

Selektywny agonista: np. KLONIDYNA
Selektywny antagonista: JOHIMBINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Podtypy receptorów alfa2

A

ALFA2A
CSN: kor, struktury odpowiadające za czuwanie
Działanie uspokajające, nasenne
Selektywny agonista: DEKSMEDETOMIDYNA, MIWAZEROL
Selektywny antagonista: ATIPAMEZOL

ALFA2B
CSN: pień mózgu, struktury odpowiedzialne za regulację odśrodkowej impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych
Hamowanie impulsacji sympatycznej, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
Selektywny agonista: KLONIDYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Receptory beta1

A

Białko Gs
Dodatni efekt chronotropowy i inotropowy, uwalnianie reniny

Selektywny agonista: np. DOBUTAMINA
Selektywny antagonista: np. ATENOLOL (METOPROLOL, ACEBUTOLOL)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Receptory beta2

A

Białko Gs
Przez PKA: rozkurcz mm. gładkich, rozszerzenie oskrzeli, naczyń, rozkurcz mm. trzewnych
Glikogenoliza w wątrobie

Selektywny agonista: p. SALBUTAMOL (SALMETEROL)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Receptory beta3

A

Białko Gs
Lipoliza w tkance tłuszczowej
*w sercu, śródbłonku naczyn (wazodylatacja powodowana przez tlenek azotu w odpowiedzi na NEBIWOLOL- beta-bloker III generacji)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

ADRENALINA

A

Amina katecholowa
Akcja reanimacyjna, wstrząs anafilaktyczny, leki znieczulenia miejscowego
Skurcz naczyń
Działa w równym stopniu na receptory alfa i beta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

NORADRENALINA

A

Amina katecholowa
Niewydolność serca z zaawansowaną hipotonią, wstrząs septyczny
Zwolnienie czynności serca w odruchu wzrostu ciśnienia tętniczego krwi (skurcz naczyń)
Działa głównie na receptory alfa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

DOPAMINA

A

Amina katecholowa

(0,5-5 ug/kg mc./min) Rozkurcza naczynia nerkowe, zwiększa diurezę- receptory dopaminergiczne
-Ostra niewydolność nerek, stany zagrożenia rozwojem niewydolności nerek

(5-10 ug/kg mc./min) Stymulacja receptorów beta1 w sercu
-Lek o działaniu inotropowo dodatnim w ostrej niewydolności serca, ciężkim zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca, wstrząsie septycznym

(>10 ug/kg mc./min) Aktywacja głównie receptorów alfa1, uogólniony skurcz naczyń krwionośnych

+Rola w OUN i przewodzie pokarmowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory alfa- nazwy

A
FENYLEFRYNA
NAFAZOLINA
KSYLOMETAZOLINA
TETRYZOLINA
MIDODRYNA
DROKSYDOPA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

FENYLEFRYNA

A

Selektywny agonista receptorów alfa1
Postać pozajelitowa: lek ułatwiający utrzymanie prawidłowego ciśnienia podczas znieczulenia przewodowego, ogólnego,
środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego

Postać doustna: składnik preparatów złożonych (najczęściej w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi, przeciwbólowymi)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

FENYLEFRYNA- działania niepożądane

A
Lęk, niepokój, nerwowość
Osłabienie, bladość powłok
Zaburzenia oddychania
Zaburzenia oddawania moczu
Bezsenność, omamy, drgawki
Zaburzenia widzenia- porażenie akomodacji, rozszerzenie źrenicy
Odruchowa bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

NAFAZOLINA I KSYLOMETAZOLINA

A

Agonista receptorów alfa
Miejscowo w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych
Krople do oczu: ostre zapalenie spojówek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

TETRYZOLINA

A

Agonista receptorów alfa
Nieżyt nosa, zapalenie zatok
Leczenie objawowe prostego, nieinfekcyjnego zapalenia spojówek wywołanego czynnikami fizycznymi lub alergią

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
TETRYZOLINA- działania niepożądane
Przekrwienie błony śluzowej, nawrót objawów chorobowych | Rozwój zespołu suchego oka, niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
26
MIDODRYNA
Agonista receptorów alfa | Samoistna hipotonia ortostatyczna
27
MIDODRYNA- działania niepożądane
Wysokie ciśnienie tętnicze krwi w pozycji leżącej lub siedzącej Parestezje Świąd (głównie skóry głowy) Dreszcze Gęsia skórka Zaburzenie oddawania moczu (parcie, zatrzymanie, częstomocz)
28
DROKSYDOPA
Agonista receptorów alfa Neurogenna hipotonia ortostatyczna (np. w chorobie Parkinsona) Przy udziale dekarboksylazy DOPA zamieniana na noradrenalinę
29
Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory beta- nazwy
IZOPRENALINA ORCYPRENALINA DOBUTAMINA
30
IZOPRENALINA
Agonista receptorów beta | W przeszłości stosowana w zaburzeniach rytmu serca (bloki)
31
ORCYPRENALINA
Agonista receptorów beta | Przejściowe zaburzenia przewodnictwa w sercu, niewymagające elektroterapii ani rozrusznika
32
DOBUTAMINA
Selektywny agonista receptorów beta1 Wstrząs kardiogenny Przewlekła niewydolność serca z małą pojemnością minutową Diagnostyka kardiologiczna choroby niedokrwiennej serca
33
Leki sympatykomimetyczne pobudzające głównie receptory beta2- nazwy
``` SALBUTAMOL FENOTEROL TERBUTALINA SALMETEROL FORMOTEROL ```
34
SALBUTAMOL, FENOTEROL
Beta2 sympatykomimetyk Astma oskrzelowa, POChP Hamowanie skurczów macicy- zagrażające poronienie, przedwczesna akcja porodowa Krótko działające
35
TERBUTALINA
Beta2-sympatykomimetyk ~Astma oskrzelowa, POChP Krótko działający
36
SALMETEROL
``` Beta2 sympatykomimetyk ~Astma oskrzelowa, POChP Przeciwzapalny Długo działający Aktywność po 10-20 minutach ```
37
FORMOTEROL
Beta2- sympatykomimetyk Jak salmeterol Aktywność po 1-3 minutach
38
Leki pobudzające receptory dopaminergiczne- nazwy
FENOLDOPAM
39
FENOLDOPAM
Agonista receptorów D1 Słaby antagonista receptorów alfa2 Szybko działający Rozkurczanie naczyń, obniżenie ciśnienia tętniczego Wlew dożylny Ciężkie nadciśnienie tętnicze pierwotne lub wtórne, w tym fazy złośliwej Wyłącznie w warunkach szpitalnych (do 48h)
40
Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym- nazwy
EFEDRYNA | PSEUDOEFEDRYNA
41
Na czym polega działanie leków o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym?
Uwalnianie noradrenaliny z pęcherzyków synaptycznych współczulnych zakończeń nerwowych Hamowanie zwrotnego wchlaniania noradrenaliny
42
EFEDRYNA
Pośrednie działanie sympatykomimetyczne Zwęża naczynia krwionośne w przebiegu spadków ciśnienia tętniczego krwi w czasie znieczulenia Silnie pobudza OUN
43
PSEUDOEFEDRYNA
Pośrednie działanie sympatykomimetyczne Izomer D EFEDRYNY, pozbawiony działania ośrodkowego Obwodowo- jak ADRENALINA, ośrodkowo- słabiej niż AMFETAMINA Obkurczanie naczyń w śluzówce- nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie GDO
44
Leki blokujące wychwyt amin katecholowych
Inhibitor wychwytu I- KOKAINA, trójcykliczne leki przeciwdepresyjna Inhibitor wychwytu II- GLIKOKORTYKOSTEROIDY
45
Rodzaje wychwytu amin katecholowych
WYCHWYT I- neuronalny, zakończenia presynaptyczne neuronów, silniej pobierana noradrenalina WYCHWYT II- tkankowy, mm. gładkie, serce, śródbłonek, silniej pobierana adrenalina
46
Metaboliczna degradacja katecholamin- enzymy
Monoaminooksydaza (MAO) | Katecholo-O-metylotransferaza (COMT)
47
MAO
Mitochondria Zaburzenie: choroby afektywne, zaburzenie ciśnienia MAO-A- tkanka nerwowa, degradacja serotoniny, noradrenaliny, dopaminy MAO-B- tkanki pozanerwowe, degrdacja dopaminy, serotoniny, noradrenaliny
48
COMT
Cytozol | Degradacja dopaminy, adrenaliny, noradrenaliny
49
Końcowy metabolizm katecholamin to?
Kwas wanilinomigdałowy (VMA)
50
Kiedy VMA jest podwyższone?
U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy
51
Leki alfa-adrenolityczne- nazwy
``` Alkaloidy sporyszu: ERGOTAMINA DIHYDROERGOTAMINA DIHYDROERGOKRYPTYNA DIHYDROERGOTOKSYNA ``` Inne: FENOKSYBENZAMINA FENTOLAMINA
52
Właściwości alkaloidów sporyszu
Częściowi agoniści i częściowi antgoniści receptorów alfa-adrenergicznych, dopaminergicznych, serotoninowych
53
ERGOTAMINA
Alkaloid sporyszu Napady migreny Położnictwo po wydaleniu łożyska Krwawienia połogowe
54
DIHYDROERGOTAMINA
Alkaloid sporyszu Napady migreny Hipotonia ortostatyczna
55
DIHYDROERGOKRYPTYNA
Alkaloid sporyszu | Profilaktyka migreny
56
DIHYDROERGOTOKSYNA
Mieszanina DIHYDROERGOTAMINY, DIHYDROERGOKRYSTYNY, DIHYDROERGOKRYPTYNY Zaburzenia sprawności funkcji mozgowych w podeszłym wieku
57
FENOKSYBENZAMINA
Nieselektywny alfa-adrenolityk Alkilująca pochodna beta-chloroetyloaminy Nieselektywna nieodwracalna blokada receptorów alfa-adrenergicznych Długie działanie Przełomy nadciśnieniowe (szczególnie przy guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy) Okołooperacyjna kontrola ciśnienia przy chirurgicznym leczeniu tego guza Zaburzenia oddawania moczu (przy wzmożonym napięciu zwieracza cewki- nadmierna stymulacja receptorów alfa)
58
FENTOLAMINA
Nieselektywny alfa-adrenolityk Krótko działający Zapobiegawczo i leczniczo w przebiegu guza chromochłonnego rdzenia nadnerczy w okresie okołooperacyjnym
59
Selektynwi antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych- nazwy
``` PRAZOSYNA TERAZOSYNA DOKSAZOSYNA BUNAZOSYNA URAPIDYL TAMSULOZYNA ALFUZOSYNA ```
60
PRAZOSYNA
Antagonista receptorow alfa1-adrenergicznych Krótko działający Nadciśnienie tętnicze w monoterapii i z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi Choroba Raynauda Zaburzenie oddawania moczu- łagodny przerost prostaty Nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania noradrenaliny --> nie wywołuje tachykardii
61
PRAZOSYNA- działania niepożądane
Pierwsza dawka- hipotonia ortostatyczna
62
TERAZOSYNA, BUNAZOSYNA, DOKSAZOSYNA
Antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych Wskazania jak prazosyna Dłuższe działanie
63
URAPIDYL
Antagonista receptorów alfa1-adrenergicznych Dodatkowe ośrodkowe działanie obniżające ciśnienie krwi- pobudzenie receptorow serotoninowych w ośrodku naczynioruchowym mózgu Stany nagłe związane z nadciśnieniem tętniczym
64
TAMSULOZYNA, ALFUZOSYNA
Antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych | Łagodny przerost gruczołu krokowego (działanie na zwieracz pęcherza moczowego i jego rozluźnienie)
65
Leki sympatykolityczne- nazwy
``` GUANETYDYNA REZERPINA KLONIDYNA GUANFACYNA METYLDOPA ```
66
GUANETYDYNA
Lek sympatykolityczny Blokuje uwalnienie noradrenaliny z tzw. płytkich magazynów neuronalnych Bardzo rzadko w nadciśnieniu tętniczym Odruchowa dystrofia współczulna
67
REZERPINA
``` Lek sympatykolityczny Alkaloid roślinny Wiąże się trwale z pęcherzykami magazynującymi aminy katecholowe w neuronach- blokuje zdolność przechowywania dopaminy i noradrenaliny Niepożądany objaw- depresja Bardzo rzadko w nadciśnieniu tętniczym ```
68
KLONIDYNA
Lek sympatykolityczny Selektywnie pobudza receptory alfa2-adrenergiczne na neuronach strefy presyjnej w rdzeniu przedłużonym Hamuje odśrodkową impulsację sympatyczną i zmniejsza napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych Obniża ciśnienie tętnicze krwi Pobudza presynaptyczne receptory alfa2- hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń współczulnych Nadciśnienie tętnicze
69
Co może powodować odstawienie KLONIDYNY?
Zespół odstawienny: bóle głowy, uczucie lęku, drżenie, bóle brzucha, pocenie się, tachykardia 18-36h po odstawieniu
70
GUANFACYNA
Lek sympatykolityczny Podobny do KLONIDYNY Nadciśnienie tętnicze
71
METYLDOPA
Lek sympatykolityczny Prolek przekształcany w alfa-metylonoradrenalinę Ośrodkowe działanie przeciwnadciśnieniowe Pobudza ośrodkowe receptory alfa2 presynaptyczne- spadek aktywności neuronów adrenergicznych Nadciśnienie tętnicze (zwłaszcza w ciąży) Może pwoodować anemię hemolityczną
72
Leki beta-adrenolityczne- trzy generacje
I- nieselektywne- PROPRANOLOL, NADOLOL, SOTALOL, BUPRANOLOL, METYPRANOLOL, PENBUTOLOL, TYMOLOL II- kardioselektywne- ACEBUTOLOL, ATENOLOL, BETAKSOLOL, BISOPROLOL, TALINOLOL, CELIPROLOL, METOPROLOL, NEBIWOLOL, ESMOLOL III- wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne
73
Beta-blokery najbardziej kardioselektywne
BISOPROLOL BETAKSOLOL NEBIWOLOL
74
LABETALOL, BUCINDOLOL, KARWEDYLOL
Beta1-antagoniści i alfa1-antagoniści
75
CELIPROLOL
Beta1-antagonista i beta2-agonista
76
NEBIWOLOL
Działanie anczyniorozszerzające | Mechanizm aktywacji szlaku przemian alfa-arginina/tlenek azotu (NO) w śródbłonku
77
Beta-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA)
``` LABETALOL OKSPRENOLOL ACEBUTOLOL ALPRENOLOL PINDOLOL CELIPROLOL ```
78
Beta-blokery z ISA- właściwości
Zmniejszają efekt bradykardii | Ujemne działanie inotropowe przy znacznie slabszym efekcie ujemnym chronotropowym
79
Efekt beta-blokerów na cholesterol
Wzrost VLDL Spadek HDL LDL bez zmian
80
Działanie beta-blokerów na serce
Chronotropowo, inotropowo, batmotropomo, dromotropowo ujemnie
81
Beta-blokery- wskazania
1. Choroba niedokrwienna serca (nie w postaci dławicy Prinzmetala) 2. Nadkomorowe zaburzenia rytmu 3. Niewydolność serca (ale nie ciężka, niewyrównana) 4. Nadciśnienie tętnicze 5. Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy 6. Wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu komory prawej 7. Kardiomiopatia przerostowa 8. Zespół wypadania płatków zastawki przedsionkowo-komorowej lewej 9. Wrodzony zespół długiego QT 10. Zespół Marfana 11. Omdlenia odruchowe 12. Jaskra 13. Nadczynność tarczycy 14. Profilaktyka migrenowych bólów głowy
82
Jaki efekt mają beta-adrenolityki w chorobie niedokrwiennej serca?
Ekonomizacja zużycia tlenu | Zmniejszają zapotrzebowanie na krew
83
Co stosujemy zamiast beta-blokerów w dławicy Prinzmetala?
Blokery kanału wapniowego
84
Którą klasę leków antyarytmicznych tworzą beta-blokery?
II (SOTALOL- III)
85
Beta-blokery- przeciwwskazania
1. Objawowa bradykardia 2. Objawowa hipotonia 3. Blok AV II, III stopnia 4. Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego 5. Ciężka niewyrównana niewydolność 6. Astma
86
Beta-blokery- co nie stanowi przeciwwskazań
POChP Cukrzyca Depresja Choroba tętnic obwodowych
87
Beta-blokery- działania niepożądane
1. Bradykardia, blok AV 2. Skurcz tętnic obwodowych i upośledzenie obwodowej perfuzji tkankowej 3. Zmęczenie, ból głowy, zaburzenia snu, bezsenność, depresja (!PROPRANOLOL)
88
Beta-blokery z efektem "pierwszego przejścia"
Wychwytywanie przez wątrobę i metabolizowanie zanim osiągnie krążenie duże- większa dawka PROPRANOLOL, KARWEDYLOL, METOPROLOL, LABETALOL, OKSPRENOLOL, ACEBUTOLOL, NEBIWOLOL
89
Jakie szlaki promuje KARWEDYLOL?
Zależne od arestyny