III Flashcards

ŚRODKI ZNIECZULAJĄCE MIEJSCOWO

1
Q

Celem działania jakich leków są kanały Nav?

A
  1. Znieczulające miejscowo
  2. Niektóre przeciwpadaczkowe- FENYTOINA, KARBAMAZEPINA
  3. Antyarytmiczne klasy I
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Na który kanał wpływają takie leki jak AMILORYD, TRIAMTEREN?

A

ENaC

Komórki nabłonkowe cewek nerkowych- indukcja przez aldosteron

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Budowa kanału Nav

A
  1. Podjednostka alfa

2. 4 podjednostki dodatkowe beta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Funkcja podjednostki alfa kanału Na

A
  • Por dla jonów
  • Filtr selektywności
  • Układy bramkujące reg. zmianą potencjału
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Funkcja podjednostek beta kanału Na

A
  • Wspomagają regulację bramkowania

- Oddziaływanie z innymi białkami błony

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Budowa podjednostki alfa kanału Na

A
  • 4 domeny DI-IV

- każda domena 6 segmentów przezbłonowych S1-6

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Jakie bramki wyróżniamy w kanale Na?

A

Bramka m

Bramka h

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Co tworzy bramkę m?

A

Segmenty S4 w każdej z domen z ładunkiem + w pH fizjologicznym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Co tworzy bramkę h?

A

Ruchoma pętla białkowa między DIII i DIV

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Bramka m- funkcja

A

Bramka aktywująca

  • Nie pozwala kationom sodowym na przejście
  • Czujnik pot. błony- pod wpływem depolaryzacji zmienia konformację i przepuszcza kationy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Bramka h- funkcja

A

Inaktywująca ‘kulka na łańcuszku’

-Zatyka por dla jonów 1-2 ms po otwarciu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Stany konformacyjne kanału Na

A
  1. Spoczynkowy- bramka m zamknięta, bramka h otwarta
  2. Otwarty- bramka m otwarta, bramka h otwarta
  3. Inaktywowany- bramka m otwarta, bramka h zamknięta
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Dwutorowe działanie ŚZM

A
  1. Droga hydrofilowa- blokowanie poru dla jonów od strony cytoplazmatycznej po przedostaniu się do komórki- łączenie z alfa- kanał otwarty
  2. Droga hydrofobowa- łączenie z S6 domeny IV od strony lipidów- kanał inaktywowany
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Jak blokują tetrodoksyna, saksitoksyna?

A

Por jonowy w podjednostce alfa od zewnątrz niezależnie od konformacji kanału

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Z którą częścią kanału Na wiążą się TTX, STX?

A

DII, podjednostka alfa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Z którą częścią kanału Na wiążą się weratrydyna i inne?

A

DIII, podjednostka alfa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

ŚZM- budowa

A

Część lipofilna (pierścień aromatyczny) + 3-7 węglowy łańcuch (łącznik estrowy/amidowy) + zjonizowana hydrofilna grupa aminowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Jaka forma leku wchodzi w interakcję z kanałem?

A

Zjonizowana

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Jaka forma leku przechodzi przez błonę?

A

Niezjonizowana

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Jakie właściwości pH mają leki znieczulające miejscowo?

A

Słabe zasady, pKa 7.6-9.3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Jakie warunki pH przyspieszą działanie leku znieczulającego miejscowo?

A
  1. Podniesienie pH
  2. Podgrzanie preparatu
  3. Hiperkaliemia, hipokalcemia, hipermagnezemia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Od czego zależy czas działania ŚZM?

A
  1. Lipofilność leku

2. Stopień unaczynienia tkanki (im mniejszy, tym dłużej działa lek)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Na jakie jeszcze struktury mogą działać ŚZM?

A
  • Inne kanały (potasowe, wapniowe)

- Białka G (Gq)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Największa siła działania ŚZM

A
  1. Stężenie
  2. Obecność osłonki mielinowej
  3. Włókna mniejszej średnicy
  4. Włókna B, Adelta> włókna C
25
Teoretyczna kolejność wyłączania przewodzenia
1. Włókna przedzwojowe autonomiczne 2. Włókna czuciowe- ból/temperatura 3. Włókna czuciowe- dotyk/ucisk 4. Włókna ruchowe
26
Znieczulenie a lokalizacja włókien w pęczku
Nerwy zaopatrujące kończynę-> włókna motoryczne zewnętrznie + wcześniejsze znieczulenie części proksymalnych
27
Metabolizm ŚZM estrowych
Bardzo szybko- esterazy osoczowe
28
Metabolizm ŚZM amidowych
Wątroba: N-dealkilacja, amidazy
29
ARTYKAINA
- ŚZM amidowy - Pierścień tiofenowy (bardziej lipofilny) + grupa estrowa - Działanie szybkie, krótkie, bezpieczniejsze
30
ŚZM- estry
``` PROKAINA CHLOROPROKAINA TETRAKAINA BENZOKAINA KOKAINA ```
31
ŚZM- amidy
``` LIDOKAINA ARTYKAINA PRYLOKAINA ETIDOKAINA MEPIWAKAINA BUPIWAKAINA ROPIWAKAINA LEWOBUPIWAKAINA ```
32
ŚZM- wolny początek działania
PROKAINA TETRAKAINA BUPIWAKAINA
33
ŚZM- krótki czas działania
PROKAINA CHLOROPROKAINA KOKAINA ARTYKAINA
34
ŚZM- pośredni czas działania
LIDOKAINA | PRYLOKAINA
35
ŚZM- długi czas działania
``` TETRAKAINA ETIDOKAINA BUPIWAKAINA ROPIWAKAINA LEWOBUPIWAKAINA ```
36
ŚZM- duża względna siła działania
``` TETRAKAINA ETIDOKAINA BUPIWAKAINA ROPIWAKAINA LEWOBUPIWAKAINA ```
37
ŚZM- mała względna siła działania
``` PROKAINA CHLOROPROKAINA KOKAINA PRYLOKAINA MEPIWAKAINA ```
38
ŚZM stosowany wyłącznie powierzchniowo- charakterystyka zbliżona do lidokainy
BENZOKAINA
39
ŚZM- działania niepożądane
1. Działanie na OUN 2. Toksyczność sercowo-naczyniowa 3*. Reakcje alergiczne 4*. Methemoglobinemia 5*. Toksyczność miejscowa
40
ŚZM- działanie na OUN
1. Zależy od szczytowego stężenia leku we krwi 2. Efekty pobudzenia układu limbicznego --> parestezje n. czaszkowych--> pobudzenie ruchowe --> śpiączka 3. PROKAINA, KOKAINA (euforia)
41
ŚZM- toksyczność sercowo-naczyniowa
1. Występuje rzadziej 2. Objawy naczyniowe (rozkurcz, hipotonia) i sercowe (bradykardia, spadek kurczliwości, bloki, zaburzenia rytmu) 3. BUPIWAKAINA, ETIDOKAINA
42
KOKAINA- toksyczność sercowo-naczyniowa
W przeciwieństwie do reszty: | Wpływ na układ adrenergiczny- wzrost CTK, tachykardia
43
BUPIWAKAINA- kardiotoksyczność
1. Szczególnie prawy izomer- efekt kumulacji 2. Grupa butylowa- długi czas wiązania 3. Resuscytacja w zatruciach bardzo trudna i długotrwała
44
Dlaczego ROPIWAKAINA lepsza od BUPIWAKAINY?
Ma zamiast grupy butylowej grupę propylową, więc łączy się z kanałami krócej
45
Co stosuje się w celu przywrócenia prawidłowego potencjału komórek w zatruciu BUPIWAKAINĄ?
LEMIKOLINA (pochodna KROMAKALIMU) Otwiera ATP-zależne kanały potasowe--> hiperpolaryzacja !!! ALE też nasilenie hipotonii
46
Co stosuje się w leczeniu ciężkich krążeniowych powikłań zatrucia środkami znieczulenia miejscowego?
Podawane dożylnie emulsje tłuszczowe ILE
47
ŚZM- reakcje alergiczne
Głównie przy estrach | prekursor: kwas para-aminobenzoesowy
48
ŚZM- methemoglobinemia
1. Duża dawka: PRYLOKAINA--> o-toluidyna--> powstawanie MetHb 2. Leczenie: BLĘKIT METYLENOWY, WITAMINA C
49
ŚZM- toksyczność miejscowa
1. Uszkodzenie nerwów z obrzękiem włókien-Przejściowe CHLOROPROKAINA, LIDOKAINA podawane podpajęczynówkowo 2. Martwica- iniekcja domięśniowa 3. Martwica, uszkodzenie nerwów- dodatki do roztworów ŚZM
50
Który ŚZM ma silne działanie chondrotoksyczne?
BUPIWAKAINA (iniekcja dostawowa)
51
ŚZM- zastosowanie kliniczne
1. Znieczulenie miejscowe 2. Współanalgetyki w bólu neuropatycznym 3. Leczenie komorowych zaburzeń rytmu serca- LIDOKAINA dożylnie 4. Leczenie szumów usznych- LIDOKAINA
52
Znieczulenie powierzchniowe
1. Na pow. skóry, oka, błon śluzowych, jamy ustnej, drzewa oskrzelowego, dróg moczowych 2. Najmniejsza skuteczność przez skórę 3. LIDOKAINA (żel, plastry, maść, aerozol, roztwór), TETRAKAINA, AMETOKAINA, BENZOKAINA (tabletki do ssania, maści) 4. Otolaryngologia, cewnikowanie, bronchoskopia 5*. Kokaina-->otolaryngologia bardzo rzadko
53
Maść EMLA
Eutektyczna mieszanina LIDOKAINY, PRYLOKAINY o konsystencji oleistej cieczy- opatrunek okluzyjny na skórę, plastry
54
Znieczulenie nasiękowe
1. Środek wstrzykiwany do tkanki 2. Większość ŚZM, najczęściej LIDOKAINA 3. +Substancja obkurczająca naczynia: ADRENALINA, NA, FELIPRESYNA, ORNIPRESYNA 4. !Nie stosować dodatków w znieczuleniu narządów końcowych
55
Znieczulenie przewodowe (regionalne)
1. W sąsiedztwo nerwów, splotów nerwowych 2. Stomatologia, chirurgia szczękowa, zabiegi na kończynach, długotrwałe leczenie pbólowe 3. +Kortykosteroidy (DEKSMETAZON), opioidy (BUPRENORFINA)
56
Znieczulenie rdzeniowe (podpajęczynówkowe)
1. Do przestrzeni podpajęczynówkowej 2. Zapobieganie przedostaniu się do rdzenia przedłużonego: +roztwory hiperbaryczne, hipobaryczne, izobaryczne z odpowiednią pozycją chorego 3. Operacje na dolnej połowie ciała 4. + Opioidy (FENTANYL), agoniści alfa2 (DEKSMEDETOMIDYNA, KLONIDYNA) 5. Po może pojawić się retencja moczu, objawy blokady sympatycznej, porażenie mm. międzyżebrowych
57
Znieczulenie zewnątrzoponowe (nadtwardówkowe)
1. Do przestrzeni zewnątrzoponowej (korzenie tylne rdzeni) 2. Operacje dolnej połowy ciała, poród, chorzy nieprzygotowani do anestezji ogólnej; analgezja pooperacyjna, przewlekłe bóle 3. +FENTANYL, ADRENALINA 4. Może wystąpić retencja moczu
58
Na którym poziomie rdzenia najczęściej podaje się ŚZM?
L1/L2-L4/L5