V8 Flashcards

NLPZ

1
Q

Działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, ale NIE przeciwzapalne

A

PARACETAMOL
FLUPIRTYNA
NEFOPAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Nieopioidowe leki przeciwbólowe

A

NLPZ

Inne- PARACETAMOL, FLUPIRTYNA, NEFOPAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Efekty kwasu acetylosalicylowego wg. zwiększania dawki

A
  1. Przeciwpłytkowe
  2. Przeciwbólowe
  3. Przeciwzapalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Działanie aspiryny

A

NIEENZYMATYCZNA modyfikacja
Acetylacja
COX-1 - nieodwracalna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Plejotropowe działania aspiryny- przykłady

A

Hamowanie iNOS
Powstawanie lipoksyn (COX-2)
Hamowanie NF kB
Przebieg cyklu komórkowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kwas acetylosalicylowy- co acetyluje?

A

Ser530 w COX-1

Ser516 w COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hamowanie powstawania leukotrienów- NLPZ

A

INDOMETACYNA
KETOPROFEN
DIKLOFENAK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hamowanie NF kB- NLPZ

A

KWAS ACETYLOSALICYLOWY
SALICYLAN SODU
SULINDAK
FLURBIPROFEN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Które NLPZ mogą pobudzać receptory PPARgamma i PPARalfa?

A
W większych dawkach:
INDOMETACYNA
IBUPROFEN
FENOPROFEN
KWAS FLUFENAMOWY
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Działanie przeciwgorączkowe NLPZ- mechanizm

A

Hamowanie PGE2 w podwzgórzu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Działania niepożądane zależne od hamowania COX-1

A

Uszkodzenie śluzówki żołądka
Upośledzenie czynności płytek krwi
Retencja sodu i wody
Upośledzenie czynności skurczowej macicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane zależne od hamowania COX-2

A

Tendencja do zakrzepicy
Retencja sodu i wody
Upośledzenie czynności skurczowej macicy
Upośledzenie owulacji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Jak duże dawki kwasu acetylosalicylowego wpływają na jego efekt przeciwpłytkowy?

A

Paradoksalnie jest zmniejszony, bo kwas acetylosalicylowy będzie hamował COX-2 w śródbłonku produkujący PGI2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

IC50 COX1/COX2

A

Jest wyrażony jako stosunek stężenia leku, który hamuje 50% COX-1 do stosunku stężenia, który hamuje 50% COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Preferencyjne inhibitory COX-1

A

IC50 < 0,5

KWAS ACETYLOSALICYLOWY
INDOMETACYNA
ACEMETACYNA
KETOPROFEN
DEKSKETAPROFEN
KWAS TIAPROFENOWY
KETOROLAK
FLURBIPROFEN
SUPROFEN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leki podobnie działające na COX-1 i COX-2

A

IC50= 0,5 - 3

IBUPROFEN
NAPROKSEN
TOLMETYNA
FENOPROFEN
KWAS NIFLUMOWY
KWAS MEFENAMOWY
KWAS TOLFENAMOWY
SALICYLAN SODU
DIFLUNISAL
PIROKSYKAM
MEKLOFENAMAT
ETOFENAMAT
SULINDAK
DIKLOFENAK
NABUMETON
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Preferencyjne inhibitory COX-2

A

IC50= 10 - 30

NIMEZULID
MELOKSYKAM
CELEKOKSYB
ETODOLAK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Wybiórcze inhibitory COX-2

A

IC50 > 50

ROFEKOKSYB
PAREKOKSYB
WALDEKOKSYB
LUMIRAKOKSYB
ETORYKOKSYB
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

NLPZ- podział ze względu na strukturę chemiczną

A
Pochodne KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO
Pochodne KWASÓW ARYLOOCTOWYCH
Pochodne KWASÓW ENOLOWYCH
HETEROCYKLICZNE DIARYLOPOCHODNE
Inne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

NLPZ- pochodne pirazolonu

A

FENAZON
PROPYFENAZON
METAMIZOL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

NLPZ- wskazania do stosowania

A
  1. Leczenie ostrych i przewlekłych bóli o małym i średnim natężeniu
  2. Leczenie ogólne oraz miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów
  3. Leczenie przeciwzapalne w zapaleniach ucha środkowego i w innych stanach zapalnych gardła i zatok (ogólnie i miejscowo)
  4. Zwalczanie gorączki
    * 5. Hamowanie agregacji płytek krwi
    * 6. Farmakologiczne zamknięcie przewodu tętniczego (Botalla)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

NLPZ- wskazania przeciwbólowe

A
  1. Ból nocyreptywny, pourazowy, mięśniowy
  2. Po ekstrakcji zębów i zabiegach chirurgicznych
  3. Stany zapalne stawów, dyskopatie, bóle miesiączkowe, bóle przerzutowe do kości, migreny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Wskazania NLPZ- ból kolkowy

A

Nieskuteczne (z wyjątkiem METAMIZOLU- lekkie działanie rozkurczające)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

NLPZ- wskazania przeciwzapalne

A
  1. Stymulacja tworzenia macierzy chrząstki- TENIDAP, ACEKLOFENAK
  2. Hamowanie tworzenia macierzy chrząstki- INDOMETACYNA, IBUPROFEN, NAPROKSEN
  3. Leczenie napadów dny moczanowej- z wyjątkiem TOLMETYNY
  4. Zapalenie ucha środkowego- IBUPROFEN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Które NLPZ nie mają wpływu na tworzenie macierzy chrząstki?
KWAS TIAPROFENOWY | PIROKSYKAM
26
Które NLPZ nie są stosowane w leczeniu napadów dny moczanowej?
KWAS ACETYLOSALICYLOWY w małych dawkach- hamuje wydalanie kwasu moczowego TOLMETYNA
27
NLPZ- wskazania przeciwgorączkowe
IBUPROFEN i *PARACETAMOL
28
NLPZ- działania niepożądane
1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe 2. Zahamowanie agregacji płytek 3. Retencja sodu, wody, obrzęki, wzrost CTK 4. Ryzyko sercowo-naczyniowe 5. Enteropatie- biegunki, bóle brzucha 6. Reakcje skórne- rumień, odczyny alergiczne 7. Wpływ na układ rozrodczy, przebieg ciąży, płód 8. OUN- zawroty, bóle głowy 9. Pogorszenie funkcji nerek- hiperkaliemia 10. Astma aspirynowa 11. Wzrost ciśnienia śródgałkowego
29
W jaki sposób NLPZ wpływają na żołądek?
Zmniejszenie produkcji śluzu i wodorowęglanów Spadek przepływu krwi Zablokowanie wytwarzania śluzówkowych czynników wzrostowych
30
Z czym można stosować NLPZ żeby ochronić śluzówkę żołądka?
Inhibitory pompy protonowej np. PANTOPRAZOL | MIZOPROSTOL
31
Które NLPZ wykazują działanie hamujące agregację płytek?
Silnie działające na COX-1
32
Które NLPZ zwiększają ryzyko sercowo-naczyniowe?
Wybiórcze inhibitory COX-2 | DIKLOFENAK
33
Który NLPZ stosunkowo bezpieczny do stosowania dla układu krążenia?
NAPROKSEN
34
W jaki sposób NLPZ wpływają na ukłąd rozrodczy, ciążę, płód?
Zwiększanie ryzyka poronienia Możliwe działanie embriotoksyczne, teratogenne Upośledzenie kurczliwości macicy Przedłużenie porodu Przedwczesne zamykanie przewodu tętniczego Wybiórcze inhibitory COX-2: zespół LUF- zaburzenia płodności
35
W jaki sposób NLPZ mogą wywołać astmę aspirynową?
Blokują wytwarzanie PGE2 (hamuje powstawanie kurczących oskrzela leukotrienów cysteinylowych)
36
Który COX związany z powstawaniem astmy aspirynowej?
Raczej COX-1
37
Co możemy bezpiecznie podać pacjentom z astmą aspirynową?
PARACETAMOL CELEKOKSYB Selektywne inhibitory COX-2
38
Jaki defekt genetyczny występuje u pacjentów z astmą aspirynową?
Nadekspresja syntazy LTC4 w eozynofilach
39
Zatrucie salicylanami- objawy
``` Szum w uszach Wymioty Zawroty głowy Hiperwentylacja (alkaloza oddechowa) Wzrost temperatury ciała Wzmożenie metabolizmu ``` W skrajnie dużych stężeniach: porażenie ośrodka oddechowego, kwasica o charakterze mieszanym
40
Stosowanie większych dawek salicylanów przez dłuższy okres- działania niepożądane
Niedokrwistość hemolityczna Zaburzenia gospodarki żelaza *(Ostra hemoliza)
41
Kwas acetylosalicylowy- działania niepożądane u dzieci
Zespół Reye'a (stłuszczenie wątroby i mózgu)
42
W jakiej dawce kwas acetylosalicylowy hamuje wydalanie kwasu moczowego i może nasilać dnę moczanową?
< 2g/doba
43
CELEKOKSYB- działania niepożądane
Toksyczna nekroliza naskórka | Zespół Stevensa-Johnsona
44
LUMIRAKOKSYB- działania niepożądane
Ciężka niewydolność wątroby
45
INDOMETACYNA- działania niepożądane
Splątanie, objawy psychotyczne, omamy, depresja | Niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość
46
Co strukturą przypomina indometacyna?
Serotoninę
47
IBUPROFEN, KETOPROFEN, FLURBIPROFEN, FENOPROFEN- działania niepożądane
``` Szum w uszach Zawroty głowy Jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych Śródmiąższowe zapalenie nerek Zespół nerczycowy Wysypki skórne ```
48
SULINDAK- działania niepożądane
Zespół Stevensa-Johnsona Agranulocytoza Małopłytkowość Cholestaza
49
METAMIZOL, PROPYFENAZON- działania niepożądane
Mielosupresja z agranulocytozą Uszkodzenie wątroby Reakcje uczuleniowe (anafilaksja)
50
NLPZ- przeciwwskazania do stosowania
1. Czynna choroba żołądka lub dwunastnicy 2. Czynne krwawienie (krwotok wewnętrzny), skazy krwotoczne 3. Alergia na lek 4. Astma aspirynowa 5. Zaawansowana niewydolność wątroby lub nerek 6. Dzieci <12 r.ż. 7. Dna moczanowa (małe dawki ASA) 8. Kobiety w ciąży (III trymestr) 9. Niewydolność serca NYHA II-V 10. Pacjenci z ryzykiem zawału serca/udaru 11. Zapalna choroba jelita grubego
51
NLPZ- interakcje
1. DOUSTNE ANTYKOAGULANTY- wzrost ryzyka krwawień 2. DIURETYKI PĘTLOWE/TIAZYDOWE- osłabienie działania 3$. INHIBITORY ACE/BETA-ADRENOLITYKI- osłabienie działania 4. GLIKOKRTYKOSTEROIDY/BIFOSFONIANY- wzrost ryzyka krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego 5$. POCHODNE SULFONYLOMOCZNIKA- wzrost hipoglikemizującego działania 6. FLUOROCHINOLONY P.BAKTERYJNE- wzrost ryzyka drgawek (wyjątek: ASA) 7. AMINOGLIKOZYDY- zaburzenia czynności nerek
52
METAMIZOL- nazwa handlowa
Pyralgina
53
NLPZ przeciwzapalne- krótko działające
``` KWAS ACETYLOSALICYLOWY DIKLOFENAK IBUPROFEN KWAS TIAPROFENOWY MEKLOFENAMAT ```
54
NLPZ przeciwzapalne- długo działające
``` MELOKSYKAM PIROKSYKAM TENOKSYKAM NABUMETON OKSAPROZYNA ```
55
NLPZ- leczenie zmian pourazowych, przeciążeniowych, zapalnych tkanek miękkich
KETOPROFEN FENYLBUTAZON SALICYLAN METYLU
56
NLPZ- leczenie zmian zapalnych jamy ustnej
SALICYLAN CHOLINY BENZYDAMINA FLURBIPROFEN SALICYLAMID
57
NLPZ- formy dożylne
``` PARACETAMOL ACETYLOSALICYLAN LIZYNY KETOPROFEN PIROKSYKAM METAMIZOL ```
58
NLPZ- czopki doodbytnicze
``` PARACETAMOL KETOPROFEN IBUPROFEN METAMIZOL PIROKSYKAM ```
59
NLPZ- najmniejsza toksyczność dla śluzówki żołądka
IBUPROFEN SALSALAT DIFLUNISAL
60
NLPZ- największa toksyczność dla śluzówki żołądka
INDOMETACYNA KETOROLAK TOLMETYNA
61
NLPZ- jakie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek?
Salicylany (wyjątek:ASA) ! NIE: FENOPROFEN
62
Których NLPZ unikać u pacjentów z niewydolnością wątroby?
DIKLOFENAK | SULINDAK
63
Koksyb podawany dożylnie?
PAREKOKSYB (w wątrobie---> WALDEKOKSYB)
64
Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
PARACETAMOL FLUPIRTYNA NEFOPAM FENSPIRYD
65
PARACETAMOL- postulowane mechanizmy działania
1. Hamowanie COX-3 2. Mechanizm oksydoredukcyjny - trwałe zredukowanie enzymu gdy nie ma dużego stężenia czynników utleniających 3. Pobudzanie rdzeniowych zstępujących szlaków tłumiących przewodzenie bólu - hamowanie wychwytu serotoniny 4. Nasilanie działania anandamidu w strukturach odpowiedzialnych za przewodzenie bólu - aktywacja receptorów dla kannabinoidów i waniloidowych
66
PARACETAMOL- wskazania
1. Ostry ból o małym i średnim nasileniu dzieci i dorosłych 2. Gorączka 3. Ból przewlekły
67
PARACETAMOL- działania niepożądane
1. Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego 2. Zmiany skórne 3. Przejściowa neutropenia, niedokrwistość, małopłytkowość 4. Uszkodzenie wątroby i śpiączka wątrobowa 5. Uszkodzenie nerek
68
Odrutka w zatruciu paracetamolem
ACETYLOCYSTEINA
69
FLUPIRTYNA
``` Lek przeciwbólowy Słabe działanie zwiotczające mięśnie Ból słaby, umiarkowany Ból z układu ruchu związany z: nadmiernym napięciem mięśniowym, zmianami pourazowymi, dyskopatią ?Otwiera SNEPCO- hiperpolaryzacja ```
70
FLUPIRTYNA- działania niepożądane
OUN: zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia snu Nudności, wymioty, zgaga, zaparcia *Uszkodzenie wątroby
71
NEFOPAM
Lek przeciwbólowy Ból słaby, umiarkowany, ostry, przewlekły Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny $ Działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe ?Pobudza szlaki zstępujące tłumiące ból
72
NEFOPAM- działanie niepożądane
OUN: pobudzenie, lęki, dezorientacja, omamy, bezsenność, zaburzenia widzenia, sedacja Objawy chlinolityczne: suchość w ustach, zatrzymanie moczu, zaparcia Tachykardia, zaburzenia rytmu, nadmierna potliwość Groźna interakcja z MAO
73
FENSPIRYD
``` Lek przeciwzapalny Rozkurcza oskrzela Spadek produkcji wydzieliny drzewa oskrzelowego i GDO Stany zapalne GDO, DDO, ucha środkowego Pomocniczo: stany spastyczne oskrzeli ?Hamuje produkcję mediatorów zapalnych ```
74
FENSPIRYD- działania niepożądane
Bardzo rzadko występują: | Nudności, wymioty, senność, tachykardia