IV-2 Flashcards

Leki uspokajające i nasenne

1
Q

Leki o działaniu uspokajającym i nasennym- grupy

A
  1. Barbiturany
  2. Benzodiazepiny
  3. Antyhistaminiki
  4. WODZIAN CHLORALU
  5. Substancje działające na pozasynaptyczne receptory GABA-A
  6. Leki działające wybiórczo na niektóre jednostki GABA-A
  7. Agoniści receptorów melatoninowych
  8. Antagoniści receptora dla oreksyny
  9. Anaksjolityki bez działania nasennego
  10. Leki do stosowania w narkolepsji i katapleksji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Miejsce wiązania benzodiazepin

A

Na styku podjednostek alfa i gamma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Miejsce wiązania barbituranów

A

Na styku podjednostek alfa i beta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Benzodiazepiny- do receptora o jakich podjednostkach się wiążą?

A

Gamma2 + alfa1/2/3/5

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Czy benzodiazepiny powodują przepływ jonów chlorkowych gdy GABA jest nieobecny?

A

Nie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Czy barbiturany powodują przepływ jonów chlorkowych gdy GABA jest nieobecny?

A

Mogą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Stymulacja receptorów GABA- efekt barbituranów i benzodiazepin

A

Barbiturany- przedłużają czas przepływu Cl

Benzodiazepiny- wzrost częstotliwości otwierania kanału Cl

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Benzodiazepiny i barbiturany- które szlaki hamują?

A

Barbiturany- zasadniczo wszystkie OUN

Benzodiazepiny- aktualnie podlegające sygnalizacji GABA-ergicznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Barbiturany- nazwy

A
AMOBARBITAL
SEKOBARBITAL
PENTOBARBITAL
FENOBARBITAL
METOHEKSYTAL
TIOPENTAL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

FENOBARBITAL

A

Doustnie
Powolne, długie działanie
Zapobieganie napadom padaczkowym (długa terapia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

METOHEKSYTAL, TIOPENTAL

A

Dożylnie
Szybkie, krótkie działanie
Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

AMOBARBITAL, SEKOBARBITAL, PENTOBARBITAL

A

Doustnie
Szybkie działanie, aktywność 3-8h
Problemy z zaśnięciem, budzenie się w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Barbiturany- działania niepożądane

A
Uogólnione zahamowanie OUN
Depresja ośrodka oddechowego, śmierć
Uzależnienie
Indukują enzymy cytochromu P450
Niebezpieczne w połączeniu z innymi depresantami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

W jakiej reakcji powstaje kwas barbiturowy?

A

Inaczej malonylomocznik

Kondensacja mocznik + kwas malonowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Benzodiazepina- struktura chemiczna

A

Pierścień benzenowy + 7członowy pierścień diazepinowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pochodne benzodiazepinowe- nazwy

A
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
ESTAZOLAM
FLURAZEPAM
KLOBAZAM
KLONAZEPAM
KLORAZEPAM DIPOTASOWY
KWAZEPAM
LORAZEPAM
LORMETAZEPAM
MEDAZEPAM
MIDAZOLAM
NITRAZEPAM
OKSAZEPAM
TEMAZEPAM
TRIAZOLAM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Początek działania benzodiazepin

A

Szybki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Długo działające benzodiazepiny

A
Do kilku dni
CHLORDIAZEPOKSYD
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
KWAZEPAM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Długo działające benzodiazepiny- wskazania

A

Detoksyfikacja alkoholików
Zapobieganie drgawkom
Nadmierna spastyczność mięśniowa
Środki uspokajające (nie: nasenne)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Krótko działające benzodiazepiny

A

Do kilku godzin
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

MIDAZOLAM

A

Dożylnie
Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
Preanestetyk przy krótkich zabiegach (np. gastroskopia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

OKSAZEPAM, TRIAZOLAM

A

U osób z bezsennością z niemożnością zaśnięcia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania- wskazania

A

Anksjolityki

W wyższych dawkach nasennie przy podstawowych zaburzeniach snu

24
Q

Metabolizm benzodiazepin

A

1 FAZA: wątroba, enzymy cytP450 –> oksydacja–> czynne metabolity
2 FAZA: wątroba, glukuronidacja –> nieaktywne metabolity

25
Leki uważane za bezpieczniejsze dla pacjentów w wieku starszym
przeciwdrgawkowo- KLONAZEPAM anksjolitycznie- LORAZEPAM, OKSAZEPAM nasennie- TEMAZEPAM
26
Benzodiazepiny- skutki niepożądane
Uogólniona depresja OUN Arytmie serca Spadki CTK (hamują wychwyt zwrotny adenozyny) Uzależnienie psychiczne i fizyczne
27
Poważne zatrucie benzodiazepinami- co się podaje?
FLUMAZENIL
28
Benzodiazepiny- uzależnienie psychiczne
Działanie euforyzujące, deinhibicja zachowań (podobnie jak alkohol)
29
Antyhistaminiki- działanie nasenne i uspokajające
DIFENHYDRAMINA | HYDROKSYZYNA
30
Jak działają antyhistaminiki jeśli chodzi o działanie nasenne?
Blokują receptory H1 Zmniejszają uwalnianie acetylocholiny w układzie siatkowatym Obniżają poziom świadomości i wywołują senność Słabiej niż barbiturany i benzodiazepiny
31
WODZIAN CHLORALU
Nefrotoksycznść Hepatotoksyczność Prolek --> Trichloroetanol Sedacja przedoperacyjna
32
Działanie receptorów postsynaptycznych i pozasynaptycznych GABA-A
Postsynaptyczne- "fazowe" | Pozasynaptyczne- "tonicznie"
33
Receptory pozasynaptyczne GABA-A- charakterystyka
Nieczułe na benzodiazepiny | Wrażliwe na neuroaktywne steroidy, taurynę, alkohol etylowy, niektóre analgetyki, leki przeciwdrgawkowe
34
Substancje działające na pozasynaptyczne GABA-A- nazwy
GABOKSADOL IZOGUAWACYNA ETOMIDAT
35
GABOKSADOL
Lek nasenny Prekursor agonistów pozasynaptycznych Wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4) Bez wpływu na fazę REM
36
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- nazwy
ZOLPIDEM ZALEPLON ZOPIKLON ESZOPIKLON
37
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- charakterystyka
``` Pochodne cyklopirolonowe Bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny Wykorzystują podjednostkę alfa1 GABA-A Nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów Szybkie i krótkie działanie Nie zmieniają faz snu ```
38
Benzodiazepiny- wpływ na sen
Wydłużają sen płytki (faza 1 i 2) Skracają sen głęboki (faza 3 i 4) Skracają fazę REM
39
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABA-A- działania niepożądane
``` Gorzki smak w ustach Bóle głowy Zmiany skórne Zmiany ze strony przewodu pokarmowego Reakcje alergiczne *Tolerancja i uzależnienie ```
40
Agoniści receptorów melaninowych- nazwy
MELATONINA RAMELTEON TASYMELTEON AGOMELATYNA
41
MELATONINA I RAMELTEON
``` MELATONINA- w tabletkach RAMELTEON- agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2 Wywołują sen Problemy z zaśnięciem Nie uzależniają Nie wywołują bezsenności z odbicia Jet-lag, pracownicy zmianowi ```
42
TASYMELTEON
Osoby niewidome | Problemy z rytmem snu i czuwania
43
AGOMELATYNA
Agonista receptorów melatoninowych Antagonista receptorów 5-HT2C Ułatwia zasypianie Przede wszystkim lek przeciwdepresyjny
44
Za co odpowiedzialny jest niedobór oreksyny?
Za narkolepsję
45
Oreksyna
Inaczej hipokretyna Produkowana w podwzgórzu Neuropeptyd mózgowy Regulacja apetytu, czuwania i świadomości
46
Antagoniści receptora dla oreksyny- nazwy
SULWOREKSANT | LEMBOREKSANT
47
Receptory oreksynowe
OX1 | OX2
48
SULWOREKSANT- działania niepożądane
Może podtrzymywać stan czuwania Koszmary nocne Opóźnienie reakcji następnego dnia
49
Anksjolityki bez działania nasennego- nazwy
PROPRANOLOL BUSPIRON OKSYBAN PITOLISANT (TIPROLISANT)
50
PROPRANOLOL- jako anksjolityk
Lęk sytuacyjny Znosi objawy zdenerwowania- drżenie rąk, tachykardia Brak działania nasennego
51
BUSPIRON
Lęk przewlekły Oddziałuje na liczne szlaki: serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne Zwiększenie liczby receptorów serotoninowych Reakcja pełna po kilku tygodniach Słabsze niż benzodiazepiny
52
BUSPIRON- działania niepożądane
Zawroty, bóle głowy | Wywołanie niedokrwienia serca, zawału, niedokrwienia mózgowego
53
OKSYBAN
Napady narkolepsji z towarzyszącą katapleksją | Aktywny składnik: kwas gamma-hydroksymasłowy (GHB)
54
GHB-co może powodować?
Zaburzenia stanu świadomości | Pigułki gwałtu
55
PITOLISANT (TIPROLISANT)
Antagonista/odwrotny agonista H3 Leczenie narkolepsji i senności Zaburzenia funkcji poznawczych w schizofrenii i chorobie Parkinsona