IV-4 Flashcards
OPIOIDOWE LEKI PBÓLOWE
Jakie wyróżniamy receptory opioidowe?
- u
- delta
- k
4*. nocyceptyny/orfaniny FQ (N/OFQ)
Endogenne opioidy
- Enkefalina
- Dynorfina
- Endorfina
Włókna bólowe
- Szybko przewodzące- Adelta- ostre wrażenia bólowe
2. Wolno przewodzące- C- ból tępy, gniotący
Beta-endorfina
31-aminokwasowy peptyd
powstały z POMC
Dynorfina
13-aminokwasowy peptyd
Met-enkefalina, leu-enkefalina
Pentapeptydy
Klasyczne receptory opioidowe
- 7 fragmentów przezbłonowych
- połączone z białkiem G
- m.in. presynaptyczne aferentne nerwy czuciowe w rogach tylnych rdzenia
Molekularny mechanizm działania opioidów
- Zahamowanie cyklazy adenylanowej- podjednostka Galfai
2. Zahamowanie wpływu Ca, aktywacja wypływu K- podjednostka Gbetagamma
Podział opioidów egzogennych
- Czyści agoniści receptorowi- rec. u
- pełni
- częściowi - Mieszani agoniści/antagoniści
- Czyści antagoniści- zatrucia opioidami, odstawienie
Czyści pełni agoniści receptorowi
Działanie na OUN i inne narządy MORFIN OKSYKODON DIHYDROKODEINA PETYDYNA FENTANYL SUFENTANYL ALFENTANYL REMIFENTANYL METADON LOPERAMID
Efekty działania opioidów- OUN
- Pbóloy
- Euforia
- Przeciwkaszkoly
- Zwężenie źrenicy
- Depresja ośrodka oddechowego
- Uspokajający i nasenny
Efekty działania opioidów- sercowo-naczyniowe
- Rozszerzenie naczyń- uwalnianie histaminy
- Spadek CTK
- Zmniejszenie zapotrzebowania m. sercowego na tlen
Efekty działania opioidów- żołądkowo-jelitowe
- Nudności i wymioty- podrażnienie dna komory IV
- Zaparcia- zwiększone napięcie mm.
- Zwiększone napięcie zwieracza bańki wątrobowo-trzustkowej i ciśnienie żółci w pęcherzyku żółciowym
Efekty działania opioidów- układ wydalniczy i płciowy
- Retencja moczu
2. Przedłużenie porodu
Efekty działania opioidów- układ hormonalny
- Spadek LH (zmniejszenie płodności, stop owulacji)
2. Stymulacja wydzielania ADH, PRL
Efekty działania opioidów- układ immunologiczny
Zahamowanie funkcji NK
Efekty działania opioidów- skórne
~Wyrzut histaminy z mastocytów
- Zaczerwienie skóry
- Świąd
- Wysypka skórna
MORFINA
- Glukuronidacja–> 6-glukuronian
- Doustnie (co 4h), parenteralnie, plasterki
- Ból w poważnych urazach, zawale, nowotworach
HEROINA
Diacetylomorfina
Niepolarna–>szybciutko w mózgu
DIHYDROODEINA, OKSYKODON
- Półsyntetyczne
- DIHYDROKODEINA- silniejsza
- OKSYKODON + PARACETAMOL
PETYDYNA
- Syntetyczny
- Komponenta cholinolityczna
- Nie: pkaszlowy, aż tak kurczący, rzadziej zaparcia, brak skurczu źrenicy
- Metabolizm–> norpetydyna (toxic)
- Krótkie leczenie ostrych bólów
FENTANYL, SUFENTANYL, ALFENTANYL, RAMIFENTANYL
- Dożylnie- ból pre- pooperacyjny
- FENTANYL- plasterki
- Silne, a nie masz nudności
- RAMIFENTANYL- ultraszybko działa i ultrakrótko- rozkład przez esterazy
METDON
- Długo działa
2. Osoby uzależnione od opioidów lub z bólami przewlekłymi
Czyści agoniści częściowi opioidowi
KODEINA
HYDROKODON
DEKSTROPROPOKSYFEN