Lokala analgetika Flashcards
Lokala analgetika- generellt och administreringsvägar
Lokala analgetika är läkemedel som reversibelt hämmar nervledning i perifera nerver. Läkemedlet binder sig till spänningsberoende natriumkanaler och blockerar dem. Hämmar också bindningen av aktionspotentialer och därmed den vidare nervledningen.
Lokala analgetika administreras på olika sätt:
• Topikalt (hud/slemhinnor)
• Subkutant eller muskulärt (infiltrationsanestesi)
• Perifert (nervlednings blockad eller i.v. regionalanestesi (IVRA))
• Intra synovialt
• Centralt (spinalt (=subaraknoidal) eller epidural)
Lokala analgetika delas in i:
• Estrar
- Kokain
- Prokain
- Tetrakain
- Benzokain
• Amider
- Lidokain
- Mepivakain
- Bupivakain
- Prilokain
Lokala analgetika – verkningsmekanism
Lokala analgetika är svaga baser, dvs de kan uppta protoner.
Lokala analgetika binder sig primärt till Na-kanaler via:
1. Axon membranen.
2. Axoplasma, när kanalen är öppen.
Bildning av aktionspotential och vidare nervledning hämmas.
Påverkar också K-kanaler, men kräver högre doser för effekt.
Effekten är beroende av läkemedlets egenskaper:
1. PKa-värdet.
2. Lipidupplöslighet.
3. Proteinbindning.
Use depedence (frequency-dependent block): Den blockerande verkningen, ökas vid högre frekvens av aktionspotentialer, då lokalanalgetika lättare kan komma in i natriumkanalen när den är öppen.
Prokain (Procain)
Prokain stabiliserar cellmembranet, vilket leder till minskad membrangenomtränglighet hos nervceller och därmed till en minskad diffusion av natrium- och kaliumjoner. Detta stör bildningen av aktionspotential och hämmar signalledningen. Hämmandet leder i sin tur till reversibel lokalbedövning.
Bryts ner av plasma pseudokolinesteraser till para-aminobenzosyra (PABA) och diethalamin-ethanol (kort halveringstid). PABA hämmar effekten av sulfonamider och kan orsaka allergiska reaktioner.
Handelsnamn: PROCAMIDOR VET
Metabolism: Snabb nedbrytning av plasma pseudokolinesteraser (esterbindning) till bl.a. PABA. Metabolismen varierar beroende på djurslag, men en viss del sker i levern. Utsöndras snabbt och fullständigt via njurar som metaboliter.
Biverkningar/interaktioner: Urticaria (hudeksem) (troligtvis pga PABA). Hämmar sulfonamiders verkning. Kan ge hypotoni.
Användning: Kan användas till livsmedelsproducerande djur.
• Infiltrationsanestesti (= blockering av superficiella finare nervgrenar)
• Ledningsanestesi (= blockering av större nervstam varvid nervens distala förgreningsområde påverkas)
• Epiduralanestesi (= regional bedövning lagd i ryggmärgens epiduralrum)
Effekt efter 5-10 minuter (efter epiduralinjektion 15-20 min). Duration 30-60 min.
OBS! Används i kombination med pencillin G vid i.m.-injektion –> Fördröjer penicillins frisättning i den systemiska cirkulationen.
Lidocain
Amid lokala analgetika.
Snabb effekt (efter 2–3 minuter).
Verkar i 20–40 min (90 minuter finns också angivet I litteraturen).
Metaboliseras primärt i levern.
Användning: • Infiltrationsanalgesi. • Ledningsanalgesi. • Spinal- och epidural blockad. • Topikal (kräm och spray). • CRI (systemisk analgesi).
OBS! Endast registrerad till hund, katt och häst.
Mindre toxisk men mindre potent än bupivakain.
Mepivacain
Amid lokalanalgetika.
Lite mer potent men också lite mer toxisk än lidokain.
Mindre ödem efter injektion vid ledningsanalgesi (häst).
Reg DK: Intra artikulärt och epiduralanalgesi häst.
Bupivacain
Amid lokalanalgetika.
Mest potenta och långtidsverkande.
Långsam insättningstid (20–30 min), men lång verkningstid (5–8 timmar).
Högst toxicitet (svår att behandla).
Användning: Infiltrations analgesi (inte IVRA – Intravenous Regional Anesthesia)
