Sexualhormone Flashcards
(75 cards)
Gruppe: Estradiol, Ethinylesteradiol, Estriol, Estradiovalerta
Estrogene
Indikation: Estradiol, Ethinylesteradiol, Estriol, Estradiovalerta
- Hormonelle Kontrazeption bei geschlechtsreifen Frauen
- tropische Behandlung Atropische Genitalveränderungen
- Hochwuchs bei Mädchen
Wirkmechanismus: Estradiol, Ethinylesteradiol, Estriol, Estradiovalerta
Bindung an i.z. Estrogen-R –> Translation in Zellkern –> Dimerisierung –> Rekrutierung Koaktivatoren –> Erhöhte Genexpression
Wirkung/Nebenwirkung: Estradiol, Ethinylesteradiol, Estriol, Estradiovalerta
- Zyklus-Kontrolle
- Psychotrope Effekte
- Entwicklung Brustdrüse
- Resorption & Einbau von Ca2+ in Knochen erhöht
- Fibrinogen erhöht, Gerinnungsfaktoren VII, VIII, X, XII erhöht, Protein C und Antithrombin erniedrigt
- LDL erniedrigt, HDL erhöht
- Wasserretention erhöht –> Ödeme, Gewichtszunahme
- Dilatation kleine Blutgefäße
- Expression Progesteron-R erhöht
Pharmakokinetik: Estradiol
- BV: Hoher first Pass-metabolismus –> transdermnale Applikation
- MT: Erstradio in Leber zu Erstriol, In Granulzsazellen aus Adrostendion synthetisiert mittels Aromatase & 17HSD1
Pharmakokinetik: Etinylserstradiol
- BV: gut p.o.
- MT: Durch 2-Hydroxylierung (CYP3A4) & Methylierung abgebaut
Interaktionen und Kontraindikationen: Estradiol, Ethinylesteradiol, Estriol, Estradiovalerta
- IA:
–> Induktion von CYP3A4 erhöht Abbau (bspw. Rifampicin)
–> Antibiotika: verstärkte Ausscheidung - KI:
–> Mamma-/Genitaltumore
–> Thrombembolische Erkrankungen
–> Endometriose
–> Systemische Verwendung ohne Gestagene
Gruppe: Anastrozol, Letrozol
Aromatase-Inhibitoren
Indikation: Anastrozol, Lotrozol
First-line Therapie metastiertende Mamma-CA
Wirkmechanismus: Anastrozol, Lotrozol
Nicht Steroidale Aromatase-Hemmer –> reversibel & kompetetiv –> vermindert Estrogen-Synthese
Wirkung: Anastrozol, Lotrozol
Verminderte Proliferation der Mamma
Nebenwirkung: Anastrozol, Lotrozol
- Symptome Östrogen-Mangel
- Erschöpfung
- Anorexie, Hypercholerinämie
- Kopfschmerzen
- Hitzewallung
- Arthralgien & Myalgien
Gruppe: Clomifen, Raloxifen, Tamoxifen
Selektive Estrogen-R Modulatoren
Indikation: Clomifen
Eisprung-Auslösungen bei Frauen
Indikation: Raloxifen
Behandlung/Prävention Osteoporose bei postmenopausalen Frauen
Indikation: Tamoxifen
Primärbehandlung den Mamma-CA, metastasierten Mamma-CA
Wirkmechanismus: Clomifen, Ralowifen, Tamoxifen
bindet an Estrogen-R –> Rekrutierung Koaktivatoren/-repressor beeinflusst –> agnostisch und antagonsitisch je nach Gewebe
Wirkung: Clomifen
v.a. antagonistisch –> Blockiert inhibitorischen Östrogeneffekt auf Hypothalamus-Hypophysen-Achsen –> negative Rückkopplung gehemmt –> vermehrte Gonadotropinausschüttung –> Follikelreifung & Ovulation
Wirkung: Raloxifen
- Agonistisch am Knochen (RANKL reduziert)
- Agonistisch am Kardiovaskulären System
- Anatgonistisch an der Brustdrüse, Uterus
Wirkung: Tamoxifen
- Antagonistisch an der Brustdrüse
- Agonistisch am Knochen
- prokanzerogen im Endometrium
- Prodrug –> Endoxifen ist Wirkform
Nebenwirkung: Clomifen
- ovarielle Hyperstimulation mit Reifung mehrerer Follikel & Mehrlingsschwangerschaft
- Ovarialzysten
Nebenwirkung: Raloxifen
- Thrombembolien erhöht in Leber
- Ödeme
- Retinopathien
- Hitzewallung
Nebenwirkung: Tamoxifen
- Endometriumhyperplasien
- Hitzewallungen
-GIT-Beschwerden - Flüssigkeitsretention
Gruppe: Levonorgestrel, Dienogest, Drospirenon
Gestagene