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farmacología i > Vasodilatadores > Flashcards

Vasodilatadores Flashcards

1
Q

vías de transducción de señales que generan vasoconstricción

A
  • receptor acoplado a Gq–>fosfolipasa C–>IP3, libera Ca+2 desde depósitos y DAG que activa PKC
  • receptores acoplados a G12/13–>activa a Rho kinasa–>fosforila a CLM (cadena liviana de miosina) y mantiene contracción
  • receptor acoplado a Gi–>disminuye AMPc–>disminuye PKA–> disminuye inhibición de kinasa de CLM
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Q

vías de transducción de señales que generan vasodilatación

A
  • receptor acoplado a Gs–> aumenta AMPc y PKA, inhibe CLMK y abre canales de K+
  • NO–>aumenta GMPc–>activa PKG, fosforila fosfatasa de CLM, inhibe movilización de calcio, aumenta su secuestro y activa canales de K+
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3
Q

producción de NO

A

en respuesta a sheer stress
- aumenta Ca+2 intracelular que estimula a eNOS y produce NO a partir de arginina
- NO difunde a célula del ms y activa a GMPc

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4
Q

acción de prostaciclina

A

se une a receptor Gs generando vasodilatación, se produce por COX
- precaución con inhibidores COX en HTA

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5
Q

acción de endotelina

A
  • liberación estimulada por vasopresina, ATII
  • liberación inhibida por NO y prostaciclina
  • acoplado a proteína Gq, genera vasoconstricción
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6
Q

receptores de noradrenalina en ms liso vascular

A
  • alfa 1 acoplado a proteína Gq
  • alfa 2 acoplado a proteína Gi
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7
Q

receptor adrenalina B2

A

beta 2 acoplado a proteína Gs, genera vasodilatación

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8
Q

características de hidralazina

A
  • no se usa en HTA crónica por no tener buen perfil de seguridad
  • se cree que hiperpolariza la membrana, abre canales de K+ e inhibe liberación de Ca+2 inducida por IP3
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9
Q

farmacocinética de hidralazina

A
  • buena absorción oral
  • BD 40% por metabolismo de 1° paso, genera más efectos adversos
  • metabolización hepática
  • vida media de 1 hr
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10
Q

RAM hidralazina

A
  • cefalea
  • palpitaciones
  • anorexia
  • sudoración
  • neuropatía periférica
  • angor
  • disfunción sexual
  • lupus en dosis alta
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11
Q

uso terapéutico de hidralazina

A
  • crisis hipertensiva en embarazo
  • IC asociada a isosorbide dinitrato para reemplazar IECA/ARA II en falla renal
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12
Q

mecanismo de minoxidil y diazóxido

A
  • vasodilatación por hiperpolarización al aumentar permeabilidad de K+
  • reduce entrada de Ca+2
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13
Q

caracterísitica de minoxidil

A
  • prácticamente no se usa como vasodilatador y en HTA
  • genera hipertricosis, por lo que se usa para calvicie
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14
Q

características diazóxido

A
  • utilizado para crisis hipertensivas, actúa en poco tiempo
  • vasodilatación con taquicardia refleja y retención de Na+ y agua
  • no se usa de forma crónica
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15
Q

uso terapéutico de diazóxido y minoxidil

A

HTA resistente

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16
Q

RAM de diazóxido y minoxidil

A
  • cefalea
  • rubor
  • edema periférico
    por si solos puede generar:
  • activación simpática
  • taquicardia
  • aumento de demanda de O2
    se puede mitigar con uso de BB
17
Q

BCC DHP

A
  • nifedipino
  • nitrendipino
  • amlodipino
18
Q

BCC NDHP

A
  • diltiazem
  • verapamilo
19
Q

mecanismo y efecto de BCC en ms cardiaco

A
  • bloquean canal de calcio tipo L ms cardiaco
  • disminución de inotropismo, aumenta lusitropismo y disminuye consumo de O2
20
Q

mecanismo y efecto de BCC en ms liso vascular

A
  • potente efecto vasodilatador al dismiuir la formación de calmodulina-Ca+2 que fosforila la CLM
  • nifedipino es tan potente vasodilatador que podía producir isquemia transitoria
21
Q

efecto farmacológico de DHP

A
  • vasodilatación arterial y coronaria potente , reduce poscarga
  • activación refleja de SNS que auemnta GC
  • inotropismo y cronotropismo negativo–>disminuye ritmo cardiaco

nifedipino, amlodipino, nitrendipino

22
Q

efecto farmacológico de NDHP

A
  • vasodilatación, reducción de poscarga
  • NO genera actividad SNS refleja, no hay aumento de GC, por disminución de conducción AV
  • inotropismo y cronotropismo negativo–>disminuye ritmo cardiaco

diltiazem y verapamilo

23
Q

farmacocinética de BCC DHP

A

nifedipino
- absorción: >90%
- BD: 65%
- metabolismo: hepático
- T1/2: 2 hrs
Amlodipino
- absorción: >90%
- BD: 70%
- metabolismo hepático
- T1/2: 35 hrs

24
Q

farmacocinética de BCC NDHP

A

Diltiazem
- absorción: >90%
- BD: 30%
- metabolismo hepático
- T1/2: 2-6 hrs
verapamilo
- absorción: >90%
- BD: 20%
- metabolismo: hepático
- T1/2: 3-7 hrs

25
Q

uso terapéutico de BCC

A
  • diltiazem y verapamilo se usan para control de FC en FA
  • se usan para el manejo de HTA, angina y FA
26
Q

efecto de nifedipino

A
  • puede generar rápida caída de PA con taquicardia refleja, lo que puede empeorar la isquemia miocárdica y disminuye el aporte de O2
27
Q

RAM BCC

A
  • cefalea, mareo, aturdimiento, rubor
  • varapamilo genera estreñimiento
  • edema periférico
  • verapamilo y diltiazem en dosis altas genera bradicardia, bloqueo AV, IC
28
Q

contraindicación BCC

A
  • uso junto a BB
  • IC (aumenta mortalidad)
29
Q

nombre de fármacos nitratos

A
  • isosorbide
  • NTG
  • nitroprusiato de sodio
30
Q

uso terapéutico de nitratos

A
  • angina, IAM, HTA, IC
31
Q

mecanismo y efecto de nitratos

A
  • aportan NO que activa a guanilatociclasa y aumenta GMPc, genera vasodilatación
  • mayor venodilatación qye vasodilatación arteriolar, por lo que disminuye precarga y la demanda de O2
  • agiliza perfusión subendocárdica al vasodilatar arterias coronarias
  • mejora la poscarga
  • antiplaquetario al aumentar GMPc (inhibe agregación)
32
Q

característica NTG

A
  • venodilatador y vasodilatador coronario usado para angina estable, inestable e IC
  • fórmula sublingual que evita efecto de primer paso
  • fórmula IV para EPA con otros diuréticos para producir venodilatación
  • ya no es tan usado
33
Q

fármacocinética de nitratos

A

NTG
- escasa absorción
- BD: 30-50 SL (20 oral)
- metabolito activo
- T1/2: 1-2
Dinitrato de isosorbide
- absorción completa
- BD: 60 (22 oral)
- metabolito activo
- T1/2: 1-4
5-mononitrato de izosorbide
- absorción completa
- BD: 100
- no metabolito activo
- T1/2: 3-6

34
Q

características de dinitrato de isosorbide

A
  • vida media breve (1-4), por lo que se usa en crisis de angina o 2-3 veces al día para mantener efecto
35
Q

característica de 5-mononitrato de izosorbide

A
  • mejor opción para pacientes crónicos por vida media más larga
36
Q

tolerancia de nitratos

A
  • los nitratos son uno de los pocos fármacos en los que se puede observar tolerancia
  • debe dejarse espacio de 8 horas sin acción y no administrar muy seguido
37
Q

características farmacológicas de nitroprusiato de sodio

A
  • vaso y venodilatador
  • aporta NO y 5 moléculas de cianuro
  • vida media muy breve, por lo que debe administrarse IV en difusión continua, debe monitorizarse la PA de forma continua
  • uso mayor a 3 días puede ser nocivo por acumulación de cianuro
  • es inestable a la luz
38
Q

uso terapéutico de nitroprusiato de sodio

A
  • emergencias hipertensivas con compromiso de órgano blanco
  • IC descompensada, no por largos periodos de tiempo
39
Q

contraindicaciones nitroprusiato de sodio

A
  • hipotensión
  • presión intracraneal elevada
  • uso de inhibidores de fosfodiesterasa V
  • no en dolor anginoso con micocardiopatía hipertrófica x reducción de precarga
  • cuidado en IC diastólica

farmacología i (21 decks)

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