2. Parkinson L

Question 1

Mecanismo de
acción de Levodopa (L-DOPA)
+ carbidopa

Answer 1

-Levodopa:
precursor metabólico de dopamina.
-Carbidopa:
inhibe descarboxilación periférica de L-DOPA por AADC (aumenta % de levodopa en SNC y reduce RAMs).

Question 2

Farmacocinética relevante Levodopa (L-DOPA)
+ carbidopa

Answer 2

-Levodopa: Se absorbe por
transportador de aminoácidos
aromáticos.

Cruza la BHE en 1%.
T1/2 corto = 1-3 h.

-Carbidopa: NO cruza BHE.

Question 3

Usos de Levodopa
(L-DOPA) + carbidopa

Answer 3

1° línea para Parkinson (Tx
sintomático, no curativo)

Question 4

RAMs de Levodopa
(L-DOPA) + carbidopa

Answer 4

Fenómeno Wear-Off (“Desgaste”) y On-Off (asociado a discinesias): por fluctuaciones en plasma.

-Aumento de dopamina: psicosis,
alucinaciones, trastornos de control de impulsos (ludopatía,
hipersexualidad).

-Efectos periféricos: náuseas e hipertensión ortostática.

*Sx neuroléptico
maligno: al descontinuar
abruptamente.

Question 5

Interacciones de Levodopa
(L-DOPA) + carbidopa

Answer 5

Inhibidores NO específicos de la
MAO, antihipertensivos.
*Más RAMs en adultos mayores.
Evitar comidas con PROTEINAS

Question 6

Mecanismo de acción de Selegilina y Rasagilina

Answer 6

Inhibidor irreversible de la monooaminooxidasa isoforma B (MAO-B).
-> Inhibe el metabolismo oxidativo
de dopamina en el cuerpo estriado.

Question 7

Farmacocinetica relevante de Selegilina y Rasagilina

Answer 7

Vias: Oral y parches transdermicos (menor efecto de primer paso)

Atraviesan BHE.

*Selegilina forma metabolitos de
anfetaminas en hígado, rasagilina NO.

No intracciona con citocromos (Selegilina)

Question 8

Usos de Selegilina

Answer 8

Tx adyuvante en pacientes sin
respuesta a L-DOPA.

Question 9

RAMs de Selegilina

Answer 9

insomnio, ansiedad y efectos
simpaticomiméticos por anfetaminas.

*Pueden consumirse alimentos ricos en tiraminas (NO causan
efecto del queso).

Question 10

Farmacocinetica relevante de Rasagilina

Answer 10

Via: Oral

Atraviesan BHE.

*Selegilina forma metabolitos de
anfetaminas en hígado, rasagilina NO.

-Rasagilina es metabolizada por CYP1A2.

Question 11

Usos de Rasagilina

Answer 11

Tx de Parkinson tremprano (solo o
como adyuvante de L-DOPA).

Question 12

Mecanismo de accion de Pramipexol y Ropinirol

Answer 12

Agonista de receptores dopaminérgicos D3 > D2.
-> Inhiben vía indirecta y activa vía directa.

Question 12

RAMs de Rasagilina

Answer 12

Raros
*Pueden consumirse alimentos ricos en tiraminas (NO causan efecto del queso).

Question 13

Usos de Pramipexol y Ropinirol

Answer 13

Tx de Parkinson leve o en px jóvenes.
-> - RAMs que levodopa y efecto + largo

Question 14

RAMs de Pramipexol y Ropinirol

Answer 14

Alucinaciones, confusión, hipotensión ortostática, trastornos del control de impulsos y sueños vívidos.
*Sx neuroléptico maligno: al descontinuar abruptamente.