8. Inhibidores de la síntesis proteica bacteriana L Flashcards
(25 cards)
M. A de
- Eritromicina
- Azitromicina
- Claritromicina
Macrólidos:
Se unen a la
subunidad
ribosomal 50S
(mayor) e
inhiben la
translocación.
->
Bacteriostáticas
Farmacocinetica relevante de
- Eritromicina
- Azitromicina
- Claritromicina
Mejor Vad y
mayor
estabilidad
en ácido para
claritomicina y
sobre todo,
azitromicina.
Usos de
- Eritromicina
- Azitromicina
- Claritromicina
Infecciones respiratorias
por Gram+ y algunos
Gram- (ej. S. pyogenes, S.
pneumoniae, H.
influenzae, M.
catarrhalis);
celulitis/erisipela en
alérgicos a B-lactámicos.
Infecciones por
Chlamydia: azitromicina.
*Mayor actividad vs
Streptococcus/
Staphylococcus con
claritromicina, mayor vs H.
influenzae con azitromicina.
RAMs de
- Eritromicina
- Azitromicina
- Claritromicina
Prolongación del
intervalo QT:
riesgo de
arritmias.
Agonismo del
receptor de
motilina: diarrea
con eritromicina.
Hepatotoxicidad:
con eritromicina.
Ototoxicidad: con
claritromicina.
Contraindicaciones de
- Eritromicina
- Azitromicina
- Claritromicina
Inhibidores de
CYP3A4
(menor con
azitromicina).
Embarazo y
lactancia: B
(seguros).
*Bajar dosis de
claritromicina
en insuficiencia
renal.
M. A de cloranfenicol
Fenicol:
Unión a
subunidad 50S
(mayor) ->
Inhibición de la
peptidil-
transferasa
(formación de
enlaces
peptídicos por
rRNA 23S).
->
Bacteriostático.
Farmacocinetica relevante de cloranfenicol
Metabolismo
hepático por
glucuronidación
(UGT).
Cruza BHE.
Usos de Cloranfenicol
Amplio espectro.
Infecciones
graves:
-Meningitis por H.
influenzae, S.
pneumoniae y N.
meningitidis
como último
recurso.
-Infecciones por
rickettsias (si las
tetraciclinas
están
contraindicadas).
RAMs de cloranfenicol
Bajo índice
terapéutico
(inhibición de
ribosomas
mitocondriales).
Discrasias
sanguíneas
(mielotoxicidad):
anemia aplásica y
leucopenia.
Sx del bebé gris:
PROHIBIDO en R.N.
por metabolismo
inmaduro.
Reacciones de
hipersensibilidad
Contraindicaciones de cloranfenicol
*Evitar en
insuficiencia
hepática/cirrosis.
Embarazo y
lactancia: C
(evitar).
M. A de Clindamicina
Lincosamida:
Unión a
subunidad 50S
(mayor).
-> Mismo
mecanismo de
macrólidos
(inhibe
translocación).
BACTERIOSTATICA
Farmacocinetica relevante de clindamicina
Alto Vad (llega a
huesos y
abcesos).
Usos de clindamicina
Infecciones de
piel y tej. blandos
por anaerobios
(ej. fascitis
necrosante por S.
pyogenes y
gangrena gaseosa
por C.
perfringens).
Tx alternativo de
osteomielitis y
vaginosis bacteriana
(Gardnerella
vaginalis).
RAMs de clindamicina
Colitis
pseudomembranos
a por C. difficile
(disbiosis GI).
Bloqueo
neuromusc.
(parálisis)
Reacciones de
hipersensibilidad
Contraindicaciones de clindamicina
*Evitar uso de
bloqueadores
neuromusc.
Embarazo y
lactancia: B
(segura).
Reducir dosis en
insuficiencia hepática.
M. A. de
Amikacina Y Gentamicina
Aminoglucósidos:
Unión a subunidad
30S (menor).
-> Lectura errónea
del código a bajas
dosis (a.a.
incorrectos) e
inhibición de la fase
de iniciación a altas
dosis.
-> Bactericidas.
Farmacocinetica relevante de Amikacina Y Gentamicina
Baja F oral
Alto Vad (llegan a
células ciliadas,
endolinfa y perilinfa).
Eliminación renal (bajo t1/2e)
Usos de Amikacina Y Gentamicina
Mayor actividad vs
Gram-: ej.
enterobacterias y
Pseudomonas.
-> Tx de infecciones
nosocomiales, ej.
IVUs complicadas,
endocarditis,
peritonitis.
RAMs de Amikacina Y Gentamicina
Ototoxicidad:
vestibular
(alteraciones
del equilibrio, +
con gentamicina)
y coclear (tinnitus, sordera irreversible, + con amikacina).
Nefrotoxicidad y
bloqueo neuromusc.
Contraindicaciones de Amikacina Y Gentamicina
Efecto sinérgico vs
Gram+ con B-
lactámicos (NO dar
en misma solución).
*NO dar en px con
insuficiencia renal.
*NO dar con
fármacos
nefrotóxicos,
ototóxicos o
bloqueadores
neuromusc.
Embarazo: D (evitar).
M. A. de Doxiciclina
Tetraciclina:
Unión a subunidad
30S (menor).
-> Impide la unión
del aminoacil-
tRNA al sitio A.
-> Bacteriostática.
Farmacocinetica relevante de Doxiciclina
Alto Vad (llega a
huesos y dientes).
Usos de Doxiciclina
Amplio espectro:
Gram+ (mayor
actividad) y Gram-,
ej. infecciones de tej.
blandos y acné.
Bacterias intracelulares:
Infecciones por
Mycoplasmas (neumonía atípica), Rickettsias (tifo o enfermedad de las montañas rocosas (1° línea) y Chlamydia (ITS).
Espiroquetas:
enfermedad de Lyme.
colera
RAMs de Doxiciclina
Molestias GI
(menores al
tomar con agua o
alimentos) y
esofagitis/úlceras
Niños: manchas
dentales permanentes y
detención del
crecimiento óseo.
Fototoxicidad: riesgo de quemaduras solares y alteraciones ungueales.
