2) Leki rozszerzające oskrzela (β2-adrenomimetyki) Flashcards

1
Q

Leki rozszerzające oskrzela

A

1) Agoniści β2
2) Antagoniści receptorów muskarynowych
3) Inhibitory fosfodiesterazy 4B
4) Metyloksantyny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Leki rozszerzające oskrzela zastosowanie

A

1) astma
2) POChP

Pomocniczo:
3) zakażenia DO (ułatwia usuwanie wydzieliny)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptor β2

A

Gs (↑cAMP)

1) rozkurcz mm gładkich (oskrzeli, naczyń, mm trzewnych)

2) ↑ insuliny (-> glikogenoliza)
3) ↓ K+ we krwi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptor β1

A
β2-agoniści pobudzają też częściowo β1
- wynikają z tego N (tachykardia, arytmie
- szczególnie przy doustnych
...............................
Działanie  β1:
Gs; gł w sercu

1) ino i chrono +
2) (+) lipazy lipoproteinowej

3) ↑ RAA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Krótko działający β2-agoniści

A

Wziewne

1) Orcyprenalina
2) Fenoterol
3) Pirbuterol
4) Bitolterol

Wziewne z formą doustną

5) Salbutamol
6) Terbutalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Salbutamol

A

Krótko działający β2-agoniści
- ma formę doustną

  • mieszanina racemiczna R i S
  • R ma mniej działań niepożądanych (większa wybiórczość)
    …………………….
    Lewosalbutamol - tylko R; niepotwierdzony w badaniach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Krótko działające β2-adrenomimetyki zastosowanie

A

1) profilaktyka napadów astmy przy znanym czynniku wywołującym
2) terapia astmy o niewielkim nasileniu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Desensytyzacja receptorów β2 podział

A

1) homologiczna

2) heterologiczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Homologiczna desensytyzacja receptorów β2

A

Długa lub nasilona stymulacja
- gł. po długim stosowaniu krótko działających β2-ag

receptor-ligand -> fosforylacja przez BARK -> unieczynnienie przez β-arestynę

1) receptor związany z ligandem jest ↑ podatny na BARK

2) ufosforylowany receptor ma ↑ powinowactwo do β-arestyny, która go unieczynnia
…………………
BARK: β-adrenergic receptor kinase

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Heterologiczna desensytyzacja receptorów β2

A
  • niezalezna od stymulacji ligandem

PGE2 -> ↑ PDE3D5 -> ↓ cAMP

PGE2 zwiększa ekspresję podtypu D5 fosfodiesterazy 4 (PDE4D5), który rozkłada cAMP

w takiej sytuacji nawet prawidłowe działanie receptora nie powoduje efektu klinicznego (tj. nie rozszerza oskrzeli)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Homoloiczna desensytyzacja receptora β2 przeciwdziałanie

A

równoczesne podawanie GKS

  • GKS zwiększają ekspresję receptorów β2 na powierzchni komórki
  • przy okazji β2-agoniści zwiększają działanie GKS (translokację kompleksów do jądra)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Długo działający β2-agoniści

A

Dwa razy dziennie

1) Salmeterol
2) Formoterol

Raz dziennie (ultradługo)

3) Indakaterol
4) Karmoterol
5) Olodaterol
6) Milweterol
7) Wilanterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Długo działający β2-agoniści zastosowanie

A

1) ciężkie postaci astmy (z GKS)

2) POChP (nie takie powszechne, można samodzielnie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Długo działający β2-agoniści początek działania

A

1) Salmeterol ma wolny poczatek działania
2) Formoterol szybszy

Oba leki pozostają aktywne tak samo długo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Indakaterol

A

Ultradługo działający β2-agoniści

  • nie antagonizuje działania krótko działających β2-ag (ma dużą aktywność wewnętrzną)
  • w ciężkich przypadkach astmy można łącznie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Olodaterol

A

Ultradługo działający β2-agoniści

  • samodzielnie w POChP
  • NIE stosowany w astmie
17
Q

Długo działający β2-agonisty - problemy

A
  • desensytyzacja receptorów
  • ↑ śmiertelność w astmie
  • dlatego podaje się je tylko w połączeniu z GKS
  • optymalne połączenie w jednym inhalatorze
18
Q

Połączenia długo działających β2-agonistów z GKS

A

1) Salmeterol + Budezonid
2) Formoterol + Budezonid

Ultradługie
3) Karmoterol + Budezonid (2x lepszy niż 2))

Testuje się dlugo działające GKS

4) Indakaterol + Mometazon
5) Indakaterol + Cyklezonid

Oba długie
6) Wilanterol + Furoinian Flutykazonu

19
Q

Wilanterol + Furoinian Flutykazonu

A

Połączenie ultradługo działającego β2-agonisty i długo działającego GKS

  • astma i POChP
  • działanie po 5 minutach, maksymalne po 15, utrzymuje sie 24h
20
Q

Wilanterol + Furoinian Flutykazonu - N

A

Połaczenie ultradługo działającego β2-agonisty i długo działającego GKS

1) Wilanterol
- sympatykomimetyczne pobudzenie układu krążenia
- arytmie

2) Flutykazon (charakterystyczne dla GKS):
- zespół Cushinga
- niewydolnośc kory nadnerczy

  • pogorszenie kontroli choroby
  • paradoksalny skurcz oskrzeli
  • zapalenie płuc
21
Q

Wilanterol + Umeklidynium

A

Połączenie ultradługo działającego β2-agonisty i antagonisty muskarynowego

  • stosowany ale w sumie nie napisali do czego :)
  • wg internetów POChP
22
Q

Agoniści receptorów β2 - N

A

Związane z pobudzeniem β1:

1) arytmie
2) tachykardia

Inne:

3) kaszel
4) paradoksalny skurcz oskrzeli
5) alergia na wodorosiarczyny (przy nebulizatorze)