4) Leki moczopędne (ant. rec. ADH, ant. rec. adenozynowego) Flashcards
ADH mechanizm działania i receptory
Przeciwdziałanie hipowolemii
1) V1a - skurcz mm gładkich naczyń (wzrost TPR i CTK)
2) V1b - wzrost wydzielania ACTH z przysadki (wzrost GKS)
3) V2 - translokacja akwaporyny 2 = wzrost reabsorpcji H2O w kanalikach zbiorczych (wzrost wolemii krwi i spadek moczu końcowego)
Antagoniści receptorów ADH
Akwaretyki - wzrost wydzielania wolnej wody (bez elektrolitów)
1) Koniwaptan (V1a + V2) Ż
2) Tolwaptan (V2) U
3) Satawaptan (V2) U
4) Liksiwaptan (V2) U
Antagoniści receptorów ADH zastosowanie
1) hiponatremia
2) moczówka prosta nerkowa (paradoksalnie; eksperymentalnie)
Przeciwwskazane w hiponatremii hipowolemicznej (biegunka, wymioty, zlewne poty źle wyrównane płynami bezelektrolitowymi)
Antagoniści receptorów ADH moczówka prosta
- najczęściej w wyniku mutacji prawie prawidłowy receptor V2 jest rozpoznawany jako wadliwy i degradowany
- słabi antagoniści łączą się z rec. wewnątrzkomórkowo, następuje translokacja do błony gdzie są wypierani przez ADH
- następuje prawidłowe działanie
- eksperymentalne preparaty: OPC51, VA88
- ten mechanizm być może będzie wykorzystywany w innych chorobach, np. Alzheimerze
Antagoniści receptora adenozynowego
Niewybiórczy
1) Metyloksantyny (Teofilina, kofeina)
Wybiórczy (A1)
1) Rolofilina
2) Tonapofilina
Receptor A1 działanie
1) skurcz tętniczek doprowadzających (spadek GFR)
2) wzrost reabsorpcji Na+ w kanalikach proksymalnych i dystalnych
Wybiórczy antagoniści receptora adenozynowego
Działają tylko na A1
- ograniczenie działań niepożądanych z innych rec. A (pobudzenie OUN, drżenia mięśniowe)
- dożylnie w ostrej niewydolności krążenia
Rolofilina
Tonapofilina
Wybiórczy antagoniści receptora adenozynowego
- wzrost GFR, diurezy i natriurezy
- zmniejszenie obrzęków obwodowych
- spadek wolemii krwii
- miały być przydatne przy ONK i oporności na d. pętlowe i upośledzonych nerkach, ale badania nie potwierdziły ich skuteczności
