Sulfonamidy i inhibitory reduktazy dihydrofolianu Flashcards

1
Q

Do czego służy zredukowany kwas foliowy?

A

Bakterie nie mogą pobierać go ze środowiska, więc muszą tworzyć de novo.
Służy do syntezy zasad purynowych i tymidylanu.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Z czego bakterie syntezują tetrahydrofolian?

A

Z PABA - kwasu para-aminobenzoesowego
PTERDYNY
KWASU GLUTAMINOWEGO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Jak działają SULFONAMIDY?

A

Hamują PIERWSZY etap syntezy syntezy tetrahydrofolianu (- syntezę kw. dyhydrofoliowego)
Konkurując z PABA kompetycyjnie blokują syntezę dihydrofolianu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Czy i kiedy sulfonamidy będą wpływały na metabolizm folianu u gospodarza?

A

Gospodarz nie produkuje folianu, taka reakcja zajdzie przy bardzo długotrwałym leczeniu i głównie w komórkach szpiku.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Działanie sulfonamidów?

A

BAKTERIOSTATYCZNE!!!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Mechanizmy oporności na sulfonamidy?

A

-Nadprodukcja PABA
Mutacja syntazy dihydrofolianu -> najszybciej szerząca się oporność
-Zmniejszenie przepuszczalności błony dla leku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Spektrum działania sulfonamidów?

A

Szerokie
G+ (w tym Nocardia)
G- (E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter)
Chlamydia
Pierwotniaki/grzyby –> pneumocystis jiroveci

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Na co nie działają sulfonamidy?

A
Na bakterie beztlenowe słabo
Pseudomonas
Proteus
Serratia
Treponema
Mykoplazma --> niewrażliwe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Co stymulują sulfonamidy

A

Wzrost riketsji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Jak przyjmujemy sulfonamidy?

A

Doustnie i miejscowo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Jak wydalamy sulfonamidy?

A

Z moczem, w postaci niezmienionej albo jako acetylowane/glukuronidowane pochodne
(ryzyko krystalurii w kwaśnym pH)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

O czym trzeba pamiętać przy używaniu miejscowym

A

O tym, że PROKAINA i TETRAKAINA są metabolizowane do PABA - znoszą działanie sulfonamidów

(źle działają także w obecności ropy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Na co stosować sulfonamidy?

A

Samodzielnie:

  • jaglica
  • bakteryjne zapalenie spojówek
  • oczyszczanie przewodu pokarmowego przed operacjami
  • zakażenia skóry
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

SULFACETAMID

A

TYLKO miejscowo, do worka spojówkowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

DOUSTNE, szybkie krótkie działanie (t1/2~6-9h)

A

SULFIZOKSAZOL
SULFAMETYZOL
SULFAKARBAMID
SULFAMIDYNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

TYLKO miejscowo, do worka spojówkowego

A

SULFACETAMID

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

SULFIZOKSAZOL
SULFAMETYZOL
SULFAKARBAMID
SULFAMIDYNA

A

DOUSTNE, krótkie działanie (t1/2~6-9h)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

DOSUTNE, wolno rozpoczynają, t1/2~10-17h

A

SULFAMETOKSAZOL

SULFAPIRYDNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

DOUSTNE, wolny początek, długie działanie t1/27dni

A

SULFADOKSYNA

SULFALEN

20
Q

SULFAMETOKSAZOL

SULFAPIRYDNA

A

DOSUTNE, wolno rozpoczynają, t1/2~10-17h

21
Q

SULFADOKSYNA

SULFALEN

A

DOUSTNE, wolny początek, długie działanie t1/27dni

22
Q

Działanie niepożądane sulfonamidów?

A
-Reakcje alergiczne
(gorączka, wysypka, pokrzywka)
-Zmiany skórne
(zczerwienienie, złuszczające zapalenie skóry, Steven-Johnson)
-Zaburzenia ze strony pokarowej
-Kamica moczowa, krwiomocz
-Zaburzenia hematologiczne
(niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, granulocytopenia, małopłytkowość
23
Q

Sulfonamidy i krzyżowa alergia

A

Na skutek podobieństwa strukturalnego często z diuretykami pętlowymi i tiazydowymi oraz
DIAZOKSYDEM

24
Q

Jak zapobiegać kamicy przy podawaniu sulfonamidów?

A

Alkalizować mocz, podawaj NaHCO3

25
Q

jak zapobiec zaburzenium szpiku kostnego przy długotrwałym podawaniu sulfonamidów?

A

KWAS FOLINOWY

KWAS LEWOFOLINOWY

26
Q

Nietypowe działania niepożądane sulfonamidów?

A
Zapalenie stawów
Zapalenie spojówek
Zapalenie wątroby
Depresja
Ataksja
27
Q

Kiedy NIE stosować sulfonamidów?

A

III trymestr ciąży i przed porodem

28
Q

Dlaczego nie stosujemy sulfonamidów w wysokiej ciąży i przed porodem?

A

Bo mogą wywołać kernicterus u noworodków - żółtaczkę jąder podkorowych

29
Q

Działanie niepożądane MAFENIDU

A

Metabolity MAFENIDU mają zdolność do hamowania anhydrazy węglanowej i po wchonięciu z dużych powierzcni skóry mogą grozić kwasicą metaboliczną

30
Q

FTALYLOSULFATIAZOL

SUKCYNYLOSULFATIAZOL

A

PODAWANE doustnie, ale działanie TYLKO miejscowe bo nie ulegają wchłanianiu

31
Q

SULFANILAMID

MAFENID

A

Tylko na skórę

32
Q

PODAWANE doustnie, ale działanie TYLKO miejscowe bo nie ulegają wchłanianiu

A

FTALYLOSULFATIAZOL

SUKCYNYLOSULFATIAZOL

33
Q

Tylko na skórę

A

SULFANILAMID

MAFENID

34
Q

TRIMETOPRYM

co to, co robi, kinetyka, preferencyjne miejsce działania

A
Inhibitor DHFR (bakteryjne blokuje 50000x silniej niż ludzkie)
Silnie lipofilny, wchłania się po podaniu doustnym i penetruje do wszystkich tkanek (i OUN)

Jest słabo zasadowy, kumuluje się w pochwie i gruczole krokowym

35
Q

Oporność na TRIMETOPRYM

A

Zaburzenia przepuszczalności ściany bakterii
Nadprodukcja DHFR
Mutacja DHFR (tego typu oporność szerzy się najszybciej)

36
Q

Gdzie można zastosować TRIMETOPRYM w monoterapii?

A

Niepowikłane zakażenie dróg moczowych

37
Q

Z czym łączymy TRIMETOPRYM?

A

TRIMETOPRYM (inhibitor DHFR) łączymy z SULFOMETOKSAZOLEM (sulfonamid konkurujący z PABA)

38
Q

Stosunek SULFOMETOKSAZOLU z TRIMETOPRYMU?

A

5:1 (bo trimetoprym doskonale rozchodzi się w tkankach)

39
Q

Działania niepożądane TRIMETOPRYMU

A
Nudności
Wymioty
Wysypka
Niedokrwistość megalobalstyczna
Leukopenia
40
Q

KORTIMOKSAZOL?

A

Jest to SULFAMETOKSAZOL i TRIMPETOPRYM w stosunku 5:1

41
Q

Jak stosować KORTIMOKSAZOL?

A

Doustnie i - w ciężkich zakażeniach - dożylnie.

42
Q

Wskazania do podania KORTIMOKSAZOLU?

A

Zakażenia dróg moczowych
Zakażenia podatnymi rodzajami Shiegella i Salmonella
Lek pierwszego rzutu: pneumocystis jiroveci

43
Q

U kogo nie stosować kortimoksazolu?

A

Niewydolność nerek
Niewydolność wątroby
Ciężarne
Nadwrażliwość na sulfonamidy

44
Q

Jak wyleczysz toskoplazmozę i leszmaniozę?

A

Stosując SULFADIAZYNĘ i PIRYMETAMINĘ

45
Q

Co jest wykorzystywane w leczeniu malarii?

A

SULDADOKSYNA I PIRYMETAMINA

46
Q

IKLAPRYM

A

silniejsze niż TRIMETOPRYM powinowactwo do DHFR

bakterie później wytwarzają oporność