chimie antimigraineux

Question 1

quelle est la structure de la sérotonine

Answer 1

amine primaire
structure bicyclique de type indol
OH en position 5 du cycle aromatique

Question 2

quel est le précurseur de la sérotonine

Answer 2

tryptophane

Question 3

quelle est l’étape limitante de la synthèse de la sérotonine

Answer 3

hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase

Question 4

où est stockée la sérotonie synthéthisée

Answer 4

dans les granules

Question 5

quelle enzyme dégrade la sérotonine

Answer 5

MAO (monoamie oxydase)

Question 6

quels processus de la migraine mènent à la douleur

Answer 6

vasodilatation
inflammation
oedème
nociception
sensibilisation périphérique
sensibilisation neuronale centrale
douleur projetée

Question 7

quels processus amènent des migraines plus réfractaires

Answer 7

sensibilisation des neurones périphériques et centraux

Question 8

quels récepteurs sont visés par les tx ce drise aigue? et prophylactique?

Answer 8

• 1D, 1B

- 2A, 2B, 2C, 1A

Question 9

quel est le mécanisme d’action des triptans

Answer 9

agonistes sélectifs des récepteurs 1B et 1D.
vasconconstricteur de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges. s’opposent à la libération des neuropeptides impliqués dans l’inflammation neurogène.
bloque la trnasmission du signal de douleur.

Question 10

les triptans sont des analogues chimiques de la ….

Answer 10

sérotonine

Question 11

l’azote terminal des triptans est (primaire/secondaire/tertiaire)

Answer 11

tertiaire

secondaire pour la fovatriptan

Question 12

le groupement hydroxyle du phénol de la sérotonine a été substitué par une …

Answer 12

courte chaine aliphatique ayant des groupements à forte densité électronique et pouvant contenir une structure cyclique

Question 13

quel groupement est associé au sumatriptan

Answer 13

N-méthylsulfonamide

Question 14

quel groupement est associé à l’almotriptan

Answer 14

sulfonyl pyrrolidine

Question 15

quel groupement est associé au rizatriptan

Answer 15

1,2,4-triazole

Question 16

quel groupement est associé au zolmitriptan

Answer 16

oxazolidinone

Question 17

quel est le nom de la famille de triptan qui contient le sumatriptan, l’almotriptan, le rizatriptan et le zolmitriptan

Answer 17

N,N-diméthyl aminoéthyle

Question 18

quel est le nom de la famille de triptan qui contient le frovatriptan, l’eletriptan et le naratriptan

Answer 18

N-méthylamine

Question 19

quels groupements sont associés au frovatriptan

Answer 19

Amide

N-méthylcyclohexanamine

Question 20

quels groupements sont associés l’lélétriptan

Answer 20

sulfonylbenzène

N-méthylpyrrolidine

Question 21

quels groupements sont associés au naratriptan

Answer 21

N-méthylsulfonamide

N-méthylpipéridine

Question 22

quel triptan est seulement métabolisé par le 1A2

Answer 22

frovatriptan

Question 23

quel triptan est seulement métabolisé par le 3a4

Answer 23

élétriptan

Question 24

quels triptans sont métabolisés par le 3a4 et par la mao

Answer 24

naratriptan et almotriptan

Question 25

quels triptans sont seulement métabolisés par la mao

Answer 25

sumatriptan

rizatriptan

Question 26

quel triptan est métabolisé par 1a2 et MAO

Answer 26

zolmitriptan

Question 27

quelles sont les 2 réactions pour métaboliser les triptans

Answer 27

N-déméthylation

hydroxylation aromatique

Question 28

où sont naturellement présents les dérivés de l’ergot

Answer 28

dans des champignons comme l’ergot de seigle

Question 29

quelles sont les deux catégories de dérivés de l’ergot

Answer 29

les alcaloides et dérivés aminés

dérivés acides aminés

Question 30

V/F le LSD est un dérivé de l’ergot

Answer 30

V

Question 31

l’ergotamine fait partie de quelle catégorie de dérivés de l’ergot

Answer 31

dérivés acides aminés

Question 32

quelles sont les chaines R1 et R2 de l’ergotamine? et quel acide aminé y est lié?

Answer 32

CH3
Benzyle
Phénylalanine

Question 33

le methysergide est un dérivés …. qui se transforme en … dans le corps lors du premier passage. Celui-ci a un effet (moins/plus) grand que la molécule mère.

Answer 33

aminé

methylergometrine

Plus

Question 34

Le methysergide est utilisé pour quel type de tx des migraines

Answer 34

prophylaxie

Question 35

quels sont les risques associés au tx chronique de methysergide

Answer 35

complications fibrotiques ou vasculaires

Question 36

l’ergotamine et le dihydroergotamine sont des dérivés …. (structure) dans lesquels on retrouve la structure … et une fonction ….

Answer 36

tétracycliques

indole

amide

Question 37

quel est la différence entre l’ergotamine et la dihydroergotamine

Answer 37

la dihydro n’a pas de groupement alcène dans le cycle pipéridine

Question 38

le butalbital est un barbiturique avec une durée d’action … possédant un groupement R2 … et un groupement R3 …

Answer 38

intermédiaire

allyle

isobutyle

Question 39

quel est le mécanisme daction du butalbital

Answer 39

dépresseur du SNP, agit au niveau du GABA. diminue entrée du chlore et donc diminue la dépolarisation (réduit l’excitabilité neuronale)

Question 40

quelle est la structure du pizotifène

Answer 40

structure tricyclique liée à un groupement N-méthylpipéridine par un alcène

Question 41

le pizotifène est utilisé dans quel type de tx des migraines

Answer 41

prophylaxie