F9 Läkemedelsmetabolism Flashcards Preview

T3 GEN > F9 Läkemedelsmetabolism > Flashcards

Flashcards in F9 Läkemedelsmetabolism Deck (21):
1

Vad innebär läkemedelsmetabolism?

Biotransformation av xenobiotika

2

Vad är målet med läkemedelsmetabolismen?

Metabolism --> inaktiv metabolit (mindre toxiskt)

Metabolism --> göra fettlösliga molekyler vattenlösliga

3

Kan fettlösliga molekyler utsöndras via njurarna?

Nej

4

Var sker främsta metabolismen av läkemedel?

Levern

5

Vad är en metabolit?

Nedbrytningsprodukt

Ofta kortare halveringstid

6

Vad är en pro drug?

En prodrog (eng. ”prodrug”) är ett inaktivt läkemedel i den form som den tas

När prodrogen metaboliseras är dess metabolit den aktiva formen

Metaboliseringen sker genom att någon del av läkemedlets kemiska struktur förändras

7

Varför kan en pro drug vara bra?

Läkemedel med snabb metabolisering skulle inte hinna ge någon effekt

Pro drugs får sin effekt efter metabolisering och kommer därmed runt problemet

8

Hur kan man få en pro drug?

Sätta på extra molekyl
Vi sätter på en extra molekyl; så att när läkemedlet metaboliseras så lossnar extra molekylen och den aktiva substansen frigörs

Göra läkemedel mindre vattenlösligt

Göra att läkemedlet absorberas bättre

9

Finns det aktiva droger som även har en aktiv metabolit?

Ja, kodein

Kodein är aktivt själv, men bryts ner till morfin som i sig självt även är aktivt

10

Vad händer under metabolisering i levern?

Fas 1 = ge en angreppspunkt för vidare metabolisering
Reaktioner:
- Oxidation
- Hydrolys
- Reduktion

Fas 2 = öka substansens vattenlöslighet för vidare sekretion
Reaktion:
- Konjugering = sätta på en stor vattenlöslig molekyl

11

Ange två möjliga skäl till bristande effekt på läkemdel:

Bristande compliance
Compliance (följsamhet) är en term inom medicin och sjukvård, som indikerar i vilken grad en patient följer medicinska råd, tar sina mediciner

Låg dos
Bristande effekt på läkemedel kan bero på låg dos, som i sin tur kan bero på ultrasnabb metabolism

12

Vad innebär första-passage metabolism?

Förstapassagemetabolism innebär att läkemedel (aktiv substans) som intas peroralt genomgår mer eller mindre omfattande nedbrytning i mag-tarmkanalen samt i levern innan läkemedelssubstansen nått systemcirkulationen

13

Beskriv metabolismförloppet per oralt intag --> systemkretsloppet

1. Mag- och tarmkanalen
När ett läkemedel intas peroralt kommer det först att passera mag-tarmkanalens omfattande enzymatiska matspjälkningssystem, som ofta kan påverka eller bryta ner läkemedelssubstanser

2. Vena portae
I och med att det tas upp från tarmen ansamlas dessa i mindre vener som tillsammans sluts upp i portavenen (vena portae) som leder in i levern

3. I levern utsätts läkemedlet för ytterligare ett enzymatiskt system i levern

4. Systemkretsloppet
Först därefter töms blodet från levern i vena hepativa, vidare i vena cava inferior med riktning mot hjärtat

14

Vad är funktionen av första-passage metabolismen?

Skyddar oss mot xenobiotika

15

Vilka enzymsystem bygger upp första-passage metabolismen?

*Tarmepitel
Gastrointestinala enzym
Enzymer i tarmväggen
Bakteriella enzymer

*Leverceller
Fas 1-enzymer
Fas 2-enzymer

16

Vad gör första-passagen med biotillgängligheten?

Minskad mängd läkemedel når cirkulationen --> sänker biotillgägnligheten

17

Nämn 4 olika sätt att administrera läkemedel som medför att förstapassagemetabolism undviks.

Intravenös tillförsel
Vid intravenös tillförsel når allt läkemedel ut i venösa kretsloppet direkt, och enbart en viss mängd passerar levern per tidsenhet

Subkutan injektion

Rektal

Sublingual admin

Dermal

18

Vilka läkemedel kräver första-passage metabolism för att fungera?

Pro drugs

19

Vad är Enterohepatiska kretsloppet/ shunten för läkemedel?

Läkemedel tas upp i tarmen --> levern --> gallan --> tarmen

20

Vad har bakterier i tarmarna för funktion för reabsorptionen från det enterohepatiska kretsloppet?

Bakterier i tarmarna → gör att läkemedel återreabsorberas

Bakterierna i tarmen har beta-glukuronidas-aktivitet, det vill säga förmågan att plocka bort glukosmolekylen, då får vi ett fritt läkemedel

Ett fritt läkemedel reabsorberas


21

Hur påverkar antibiotika upptaget av östrogenderivat (p-piller)?

Många östrogenderivat har god enterohepatisk recirkulation som tros påverka upprättandet av plasmakoncentrationen på grund av bakterier

Kraftig antibiotika kan det slå ut bakterierna därmed kan den enterohepatisk recirkulationen förloras vilket gör att östrogenderivatkoncentrationen går ner