Antidepressiva Flashcards Preview

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Flashcards in Antidepressiva Deck (12):
1


Antidepressiva: Übersicht

2 Wirkarten:

  1. akute Wirkung: sedierender Effekt, vegetative Symptomatik bestehen von Therapiebeginn an und sind bei Gesunden und Pat nachzuweisen
  2. antidepressive Wirkung: entsteht bei Dauergabe mit einer Latenz von Wochen; nur bei Pat zu beobachten; Serotoninsensitivität steigt

Gruppen:

  • trcyclische Antidepressiva: Imipramin, Clomipramin, Amitriptylin, Amitriptylinoxid, Doxepin, Opipramol, Trimipramin, Desipramin, Notrtriptyllin
  • tetracyclische Antidepressiva: Maprotilin, Mianserin
  • atypische Antidepressiva: Duloxetin, Reboxetin, Mirtazapin, Trazodon, Venlafaxin, Viloxazin
  • SSRI: Citalopram, Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertalin
  • MAO-Hemmer: Moclobemid, Tranylcypromin

 

2


Imipramin, Clomipramin, Amitriptylin, Amitriptylinoxid, Doxepin, Opipramol, Trimipramin, Desipramin, Notrtriptyllin

trcyclische Antidepressiva: nicht selektive Monoamin-Reuptake-Inhibitoren (NSMRI)

  • Imipramin, Clomipramin
  • Amitriptylin, Amitriptylinoxid, Doxepin, Opipramol, Trimipramin
  • Desipramin, Notrtriptyllin

W: NA- und Serotonin-Wiederaufnahmehemmung; zusaätzlich: Bdg und Antagonismus an zahlreiche Transmitter-Rez -> NW

Imipramin, Amitriptylin: M-, α1-, H1, 5-HT2a-Rezeptoren

Kinetik: rasch und gut resorbiert, aber hoher First-pass-Effekt; hohes Verteilungsvolumen -> Dialyse bei Intox zwecklos!!!; zT aktive Metabolite, renale Ausscheidung; hepat Metabol -> Abbau durch CYP2D6

Ind: Depression, Depressionsprophylaxe, Phobien, Panikstörungen, Zwangssyndrome, Entzug, Schmerztherapie

Wirkverlauf: ab erster Woche sedierend, ab zweiter Woche antriebssteigernd, ab dritter Woche stimmungsaufhellend

NW:

  • anticholinerge NW (M-Rez): Mundtrockenheit, Akkomodationsstörungen, Obstipation, Miktionsstörungen, Glaukom-Anfall
  • Herz-Kreislauf: orthostat. Dysregulation (α1-Rez-Anta), Tachykardie (anti M-Rez), kardiotox Risiko
  • Neurolog. Störungen: Tremor (ß2-Agonisten), Krampfanfall
  • unerwünschte psych. Wirkungen: Sedation (H1-Block), psychosomat. Dämpfung, Aktivierung von Angst, Verwirrtheit, Delir
  • Gewichtszunahme
  • Agranulozytose (v.a. Mianserin)

3


Tranylcypromin, Moclobmemid

MAO-Hemmer

W:

  • Trancylcypromin: irreversible und unspez. Hemmung der MAO
  • Moclobemid: reversible Hemmung MAO-A

NW:

  • orthostat. Hypotension
  • Innere Unruhe, Schlaflosigkeit
  • Blutdruckkrisen (Tranylcypromin)
  • verminderter Abbau von Tyramin -> hyperton wirkendes biogenes Amin

Int:

  • TCA, SSRI
  • Nahrungsmittel wie reifer Käse, Hering, Wein, Feigen (-> Tyramin)

Ind: eher 2. Wahl wg NW; therapieresistente Depression

 

4


Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Citalopram

Selektive Serotonin-Reuptake-Inhibitoren (SSRI)

W: Hemmung der Serotonin-Reuptake, keine anticholinerge Wirkung, keine Interaktion mit α, ß, 5-HT, H1, DA-Rez

Kinetik: lange HWZ

  • Fluoxetin: 50-70 h; aktiver Metabolit Norfluoxetin 1 Wo
  • Paroxetin: 24h
  • Citalopram: 33h

Ind: Depression, Angst- und Zwangsstörungen (Mittel der Wahl)

NW: Übelkeit, GI-störungen, Unruhe, Schlafstörungen, Libidoverminderung, vermehrte Suizidalität vor allem bei Jugendlichen , Blutungen

KI: Kombi mit MAO-Hemmern!!!! -> Serotonin-Syndrom

5


Venlafaxin, Duloxetin

atypische Antidepressiva: SSNRI (selektiver Serotonin-NA-Reuptake-Inhibitoren)

Venlafaxin hemmt Serotonin und NA-Aufnahme

keine Wirkung auf andere Rezeptoren

Kinetik: Venlafaxin HWZ ~5h, CYP3A4 und CYP2D6

NW: Übelkeit, Unruhe, Schwitzen, RR-Anstieg, HF-Anstieg, keine Sedation

Ind: auch bei Angststörungen

6

Reboxetin

SNRI

Laut Studien wirkungslos

7


Bupropion

SNDRI = selektiver NA-DA-Reuptake-Inhibitor

Ind: Depression und Nikotin-Entwöhnung

Kinetik: Hemmung von CYP2D6 (-> Int) obwohl primär Metabol über CYPsB6 erfolgt

NW: KopfSz, Schlaflosigkeit, Appetit sinkt, Krämpfe, keine sex. Dysfunktion

8


Agomelatin

Melatonin-Analogon, MT1 und MT2-Agonist, 5-HT2c-Antagonist

Wirkung unklar

Ind: Depression

Kinetik: HWZ ~2h, CYP1A2

NW: Übelkeit, Schwindel, KopfSz, Müdigkeit, Leberenzyme steigen...insges aber gering; keine Gewichtszunahme und sex Störungen

9


Mirtazapin

atyp Antidepressivum (strukturell abgeleitet von Mianserin)

W:

  • potenter Antagonismus an präsyn α2-Rez -> indirekte NA- und serotonerge Effekte
  • postsyn. 5-HT2 und 5-HT3-Rezeptoren
  • kein Effekt auf die Wiederaufnahme
  • sehr schwacher α1-Antagonist
  • hohe Affinität zu H1-Rez -> Sedierung
  • niedrige Affinität zu M- und D-Rezeptoren

Kinetik: CYP2D6, 3A4; HWZ 20 - 40 h

NW: Sedation, Müdigkeit, häufig Appetit- und Gewichtszunahme, trock Mund, Obstipation, Cholesterol erhöht, Agranulozytose (Mianserin) unklar

 

10


Lithium

Lithium

  • W: unklar; Phosphatidylinositol-Metabolismus
  • Ind: Depressionsprophylaxe, akute Therapie der Manie, Augmentation von Antidepressiva
  • Wirkung bei der Manie nach ca 1 Woche, Wirkung zur Depressionsprophylaxe erst nach Wochen
  • Kinetik: gute Resorption, renale Ausscheidung, tubuläre Resorption (konkuriert mit Na) (80%)
  • geringe therapeutische Breite
  • Dos: nach 7 Tagen Spiegel bestimmen (0,6 - 0,8 mM)
  • NW: > 1 mM: Feinschlägiger Tremor, Polyurie, Polydipsie, Struma, Hypothyreose, Gewichtszunahme, Muskelschäche (anfangs), Leukozytose, Akne, Psoriasis vulg.
  • Int: NSAID, ACE-Hemmer, ATII-Antagonisten, Diuretika -> erhöhter Lithiumspigel; Theophyllin -> erniedrigter Lithium-Spiegel

Therapie Lithium Intox: Flüssigkeit, Na, Hämodialyse

11


psychomotorisch dämpfend

indiziert bei Suizidgefahr

  • Amitriptylin
  • Doxepin
  • Mianserin
  • Mirtazepin

12


Kontraindiziert bei Suizidgefährdung:

    psychomotorisch aktivierend

  • SSRI
  • Venlafaxin
  • Reboxetin
  • Nortriptylin
  • Desipramin
  • MAO-Inhibitoren