Pharmakodynamik und Kinetik Flashcards Preview

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Flashcards in Pharmakodynamik und Kinetik Deck (10):
1

Begriffe Pharmakon, Arzneistoff, Arzneimittel, Pharmakologie

Pharmakon, Arzneistoff: Wirkstoff zur Vorbeugung, Linderung, Heilung oder Erkennung von Erkrankungen

Arzneimittel: Zubereitungsform von Arzneistoffe bei Mensch bzw. Tier

Pharmakologie: Lehre von Wirkungen der Arzneimittel an gesunden und kranken Organismen und Lehre von Wechselwirkungen zwischen chemischen SUbstanzen und biologischen Systemen

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CYP-Enzym-Induktion und -Inhibition

CYP3A4-Induktoren

  • Isoniazid
  • Barbiturate
  • Carbamazepin (wird auch durch CYP3A4 abgebaut -> ev. Dosisanpassung notwendig)
  • Dexamethason
  • Phenytoin
  • Rifampicin
  • Johanniskraut
  • Enthinylestradiol
  • Ciclosporin
  • Tamoxifen
  • Doxorubicin

 

CYP3A4-Inhibitoren:

  • Cimetidin
  • Clarithromycin
  • Erythromycin
  • Fluvoxamin (Antidepr)
  • Grapefruit
  • Ketoconazol
  • HIV-Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indicavir, Nelfinavir)
  • Amiodaron
  • Verapamil

3

AUC und CL Formel

AUC = Dosis / CL

CL = Dosis / AUC

4


Erhaltungsdosis, Loading Dose

Erhaltungsdosis:   DM = Css x CL

Loading-Dose: DL = C x V  (Plasmakonz x Verteilungsvolumen)

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Verteilungsvolumen

Verteilungsvolumen = V (L/kg)     V = Dosis / C

V niedrig -> starke Plasmabindung zB Heparin 0,06 l/kg

V hoch -> starke Gewebsbindung zB Digoxin 8 l/kg

 

kleinstes Verteilungsvolumen (nicht auf KG bezogen) = 3 L (= Volumen an Plasmawasser)

 

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Renale Clearance

CLR beschreibt die Ausscheidungsleistung der Niere:

Filtration + Sekretion - Reabsorption

Abschätzung der Nierenfunktion mit GFR:

Cockgroft-Gault-Formel: wichtige Parameter sind Alter, Gewicht, Serumkreatinin, Geschlecht

GFR in ml/min

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Hepatische Clearance

hepatische Clearance CLH:

beeinflusst durch Leberblutfluss QH und Enzymkapazität EH

CLH = QH x EH

 

Enzymkapazität EH: ist abh von Leberblutfluss, Plasmaeiweissbindung und Enzymaktivität

8


Mehrfachdosierungen

CL ist entscheidend

durchschnittliche Plasmakonz im Steady-State: Css = orale BV (F) x Dosis (D) / CL x Dosierungsintervall (tau) = AUCss / tau

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wichtige Medikamente die bei NI vermindert ausgeschieden werden

  • Antiarrhythmika
  • Antihypertensiva
  • Antibiotika
  • Digoxin
  • Lithium

10


Agranulozytose

  • Metamizol
  • NSAR
  • Carbimazol, Thiamazol
  • Clozapin
  • Clopidogrel
  • Metronidazol
  • Cephalosporine
  • Phenyltubazon (NSAR)
  • Sulfonamide (zB Sulfamethoxazol (in Kombination mit Trimethoprim als Cotrimoxazol))
  • Neuroleptika va Clopazin