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farmacodinámica Flashcards

(66 cards)

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1
Q

qué es la farmacodinamia?

A

las acciones del fármaco sobre el cuerpo

*Lo que el fármaco le hace al organsimo *

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Q

Medicamentos que no necesitan blancos per se:

A

Magion - buffer
Nulytely - limpieza intestinal
Al, Mg, etc.

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3
Q

Qué es farmacóforo?

A

rasgos estéricos y electrónicos necesarios para asegurar interacciones ideales con un blanco específico para activar repsuesta biológica

Región del fármaco que interactúa con el receptor

el resto solo define toxicidad o cinética

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4
Q

Tipos de blancos farmacológicos:

A
  1. Receptores
  2. Enzimas
  3. Canales irónicos
  4. Transportadores
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Q

Principales blancos de la mayoría de medicamentos

A

Receptores y enzimas

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6
Q

Ejemplos de medicamentos que sus blancos son receptores y/o enzimas

A

Lisinopril - inh de la ECA
Losartsn - antagonista del receptor AT1

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7
Q

Blancos farmacológico importante en la conducción nerviosa y contracción muscular

A

Canales irónicos regulados x voltaje

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8
Q

Blancos farmacológico importante en la conducción nerviosa y contracción muscular

A

Canales irónicos regulados x voltaje

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9
Q

Ejemplo de medicamentos con blancos faramacologicos de canales irónicos regulados x voltaje

A

Gabapentina - anticonvulsivantes
Amlodipino - bloqueador de canal de Calcio

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10
Q

Blancos farmacológicos que regulan el transporte de moléculas a través de la membrana celular

A

Transportadores de membrana

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11
Q

Ejemplo de medicamentos que su blanco farmacológico son transportadores de membrana

A

Sertrslina - inh de recapture de serotonina
Omeprszol - inhi de bomba de protones

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12
Q

Que otras estructuras pueden funcionar como blancos farmacológicos para tratamiento de infecciones o cancer ? (Además de receptores, canales, etc)

A

ADN, ARN, ribosomas y prótes estructurales

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13
Q

Mecanismo de acción de las anfetaminas

A

Inhibidor del transportador de dopamina
Desplazan dopamina de vesículas y activan receptores TAAR1

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14
Q

Mecanismo de acción de metformina

A

Reduce glucosa través de AMPk
Inhibe glicerol-fosfato deshidrogenasa mitocondrial

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15
Q

Mecanismo de acción de niacina y estrógenos

A

Receptores acoplados a protes G

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16
Q

Ejemplo de medicamentos que NO requieren blancos biológicos específicos

A

Hidroxidos de aluminio y magnesio
Manitol
Quelantes

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17
Q

Tipos de enlaces ligando-receptor

A
  1. hidrófobos
  2. covalentes
  3. electrostáticos
  4. combinados
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18
Q

enlaces

interacciones débiles, no polares, más común en moléculas con estructuras lipofílicas

A

Hidrófobos

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19
Q

enlaces

ejemplos de enlaces hidrófobos

A

propranolol - betabloqueador
ibuprofeno - COX

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20
Q

ENLACES

Tipo de enlace fuerte, gral irreversible. –> compartimiento de electrones

A

Covalente

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21
Q

enlaces

ejemplo de enlaces covalentes

A

aspirina - COX
omeprazol - bomba H+/K+ ATPasa
alquilantes - ADN tumoral

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22
Q

enlaces

tipo de enlace donde hay una atracción entre cargas opuestas

A

electrostático

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23
Q

enlaces

ejemplo de enlaces electrostáticos

A

atropina - rec muscarínico
heparina - antitrombina III
lidocaína - canales Na

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24
Q

Enlaces

Los fármcos para que forman combinación de enlaces

A

para estabilizar la unión con el receptor

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25
# ENlaces ejemplo de combinación de enlaces
**adrenalina**- rec adrenérgicos- hidrófobos + electrostático **captopril** - ECA - electrostáticos + coordinativos con zinc
26
# enlaces Relevancia clínica del tipo de interacción entre el fármaco y su receptor:
1. **duración** del efecto - prolongado, reversible 2. **Reversibilidad** - restauración de la función del receptor 3.
27
Muy pocos fármacos existen como pares **enantioméricos**
**falso** más de la mitad existen como pares enantioméricos ## Footnote imágenes especulares no superponible *foto!!
28
ejemplo de un fármaco enantiómero
omeprazol esomeprazol es + eficaz
29
qués es una **mezcla racémica**?
cantidades iguales de ambos enantiçomeros de un compuesto ## Footnote menor eficaz o mayor riesgo pq 1 puede ser menos activo o más tóxico
30
ejemplo de una **mezcla racémica**:
propranolol - hipertensión ## Footnote mayor actividad en enantiçomero S
31
Relevancia clínica de los enantiómeros:
1. eficacia terapéutica 2. seguridad 3. farmacocinética 4. costos
32
ligando que activa un receptor al unirse a un sitio diferente
agonista alostérico ## Footnote estabilizan receptor fcailitando unión del ligando (pequeña actividad)
33
ligando que produce una respuesta máxima al activar el receptor
agonista total (completo)
34
ligando que produce una **respuesta** **menor** aunque ocupen TODOS los receptores
agonista parcial
35
ligando que se une al mismo sitio que el agonista, bloqueando su acción
antagonista competitivo ## Footnote - dósis dependiente - desplaza curva a la derecha - no altera Emax
36
función de inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural ???????
agonismo funcional ## Footnote *acetilcolinesterasa
37
antagonista irreversible vs competitivo??
38
antagonista NO competitivo??
induce cambio conformacional o bloquea vías 0 reduce capacidad de ser activado ## Footnote - reduce Emax - no afecta afinidad
39
antagonista pseudoiireversible ??
40
ejemplo de antagonista irrversible
clopidogrel y prasugrel ## Footnote bloquean irreversiblemente el receptor P2Y12
41
antagonista sin impacto sobre la actividad basal del receptor
antagonista neutral
42
ligando que suprime la actividad basal del receptor estabilizando en un confromación inactiva
agonista inverso | disminuye actividad constitutiva
43
ligando que neutraliza el agonista x complejación física
antagonista químico ## Footnote protamina (+) contrasrresta efectos de heparina (-)
44
ligando que provoca repsuesa contraria a la que se quiere antagonizar
antagonista funcional / fisiológico ## Footnote inhibe accion del agonista rio abajo del receptor
45
ligando que impide ADME
Antagonista farmacocinético
46
concetración del fármaco que produce 50% del Emax
EC50
47
constante de disociación en equilibrio = concetración del fármaco libre con mital de la unión máx.
KD
48
capacidad de unión de in a fármaco a su receptor
afinidad ## Footnote menor KD, mayor afinidad
49
Fármaco que requiere menor concetración para crear resultado es +
potente
50
capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar respuesta
eficacia
51
indicador de la ventana terapéutica
LD50/ED50
52
Enzia inhibida por ***estatinas*** para reducir colesterol
HMG-CoA reductasa
53
Enzima inhibida z IECA para bloquear la síntesis de angiotensina II
ECA
54
ENzima inhibida por aspirina o AINES para reducir síntesis de prostaglandinas
Ciclooxigenasa COX
55
enzima inhibida por metotrexato para interrumpir la síntesis de timidilato
dihidrofolato reductasa
56
fármacos que actúan sobre enzimas se dividen en:
1. inhibidores reversibles 2. inhibidores irreversibles 3. activadores
57
fármaco que se une temporalmente a una enzima para crear equilibrio
inhibidor reversible
58
fármaco que se une a una enzima x enlace covalente estable que la inactivan permanentemente
inhibidor irreversible
59
ejemplo de fármacos activadores
nitratos orgánicos - activan guanilato ciclasa > aumentan GMP > vasodilatación
60
Para qué es la cinética de Michaelis - Menten?
evalúa la facilidad de digerir fármacos en el hígado
61
Forma gráfica que analizar la cinética de Michaelis Menten
Lineweaver - Burk Plot
62
63
Tipos de efectos adversos:
1. colateral 2. secundario 3. idiosincrática
64
Efecto adverso inevitable pero indeseeable de la accion farmacológica
efecto colateral ## Footnote quimio-vomito antihistaminicos-sueño
65
efecto adverso inherente al fármaco
secundario ## Footnote hiptanos-cefalea
66
efecto solo presente en una población pequeña de individuos por predisposición genética
reacción idiosincrática

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