Sedantes - hipnóticos

Question 1

Fármaco modulador alostérico del receptor GABAa

Answer 1

Benzodiacepinas

diapo9

• inhibe AMPc
• -REM

Question 2

Indicaciones grals. de BZD:

Answer 2

• sedación
• hipnóticos
• ansiolíticos
• anticonvulsionantes
• sedación preoperatoria
• espasticidad

no + de 2 semanas

Question 3

farmacocinética de las BZD:

Answer 3

• muy lipofílicos (necesita tiempo en GI)
• absorción completa
• unión a protes 70-90%
• vD alto
• metabolismo fase 1
• excreción renal
• vida media variable

Question 4

efectos colaterales de BZD:

Answer 4

• mareo
• cansancio
• incoordinación motriz
• !!no conducir, no alcohol

Question 5

efectos secundarios de BZD:

Answer 5

• ## desinhibición o descontrol

Question 6

efectos mutagénicos de BZD:

Answer 6

Categoría D
NO EN EMBARAZO

Question 7

Antídoto de intoxicación por BZD:

antagonista

Answer 7

FLUMAZENIL

*puede precipitar convulsiones

Question 8

efectos adversos de BZD:

Answer 8

• amnesia anterograda
• sedación residual
• inducción de CYP P450

Question 9

contraindicaciones para BZD:

Answer 9

• miastenia gravis
• insuficiencia resìratoria
• falla hepática (CYP)
• glaucoma
• embarazo
• lactancia

Question 10

se puede generar tolerancia por BZD?

Answer 10

verdadero

tmb abstinencia

Question 11

Interacciones peligrosas farmacodinámicas con otros medicamentos y BZD:

Answer 11

• depresores del SNC: alcohol, opioides, barbitúticos
• antihistamínicos
• antidepresivos

Question 12

interacciones peligrosas farmacocinéticas con las BZD:

Answer 12

inhibidores de CYP3A4 y 2C19:
- Eritromicina
- ketoconazol
- jugo de toronja

inhiben metabolismo

Question 13

BZD de corta vida:

3-8hrs

Answer 13

• Alprazolam
• Midazolam
• Oxazepam
• Triazolam

Question 14

BZD de vida intermedia:

10-20hrs

Answer 14

• Estazolam
• Lorazepam
• Temazepam

Question 15

BZD de vida larga.

1-3 días

Answer 15

• clorazepate
• Chlordiazepoxide
• diazepam
• flurazepam
• quazepam
• Clonazepam (30hrs)

Question 16

Usos clinicos de BZD

Answer 16

• trastornos de ansiedad – alprazolam, clonazepam
• trastornos del sueño – temazepam, triazolam
• abstinencia alcohólica – lorazepam, diazepam (LOT)
• espasticidad muscular – diazepam, clonazepam
• sedación preqx – midazolam
• estatus epiléptico – lorazepam y diazepam

Question 17

BZD disponibles en Mx:

Answer 17

• Talif (alprazolam)
• Lorazepam
• Valium (Diazepam)
• Rivotril (Clonazepam)
• Flunitrazepam (roofie)

Question 18

Fármacos agonistas del receptor de BZD que SOLO se usan para el insomnio:

(parecidas a las BZD )

Answer 18

compuestos Z:
- Zolpidem
- Zopiclona
- Eszopiclona
- Zaleplona

Question 19

Hipnótico de elección para el manejo del insomnio:

complejo Z

Answer 19

Zolpidem - Stilnoxº

Question 20

Características
ZOLPIDEM

Stilnox

Answer 20

• max 10 días
• vida media corta
• metabolismo hepático
• no reduce REM
• produce tolerancia

Question 21

Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos NO puros del receptor GABAa

Answer 21

BARBITÚRICOS

activan + tiempo el canal haya o no GABA

• antagonizan receptores gultamatérgicos
• hipnóticos y anticonvulsivos, anestesia gral
• VETERINARIA

Question 22

barbitúricos

Answer 22

thiopental, primidona

Question 23

Receptores de la Melatonina:

Answer 23

MT1 y MT2
núcleo supraquiasmático

Question 24

Características de la melatonina:

Answer 24

• sintético o suplemento
• 3-6 mg, 30 min antes de dormir

Question 25

análogo sintético de la melatonina

Answer 25

ramelteón

Question 26

Receptores antagonistas duales de las orexinas

Answer 26

DORAs - Suvorexant - Levorexant | inhiben vigilia -- superiores para insomnio Crónico

Question 27

Contradindicaciones de DORAs

Answer 27

- daño hepático - narcolepsia

Question 28

efectos adversos de las **DORAs**:

Answer 28

- pesadillas - parálisis del sueño - alucinaciones hipnagógicas - somnolencia diurna - cefaleas

Question 29

antidepresivo que suele usarse para tratar insomnio también (off-label):

Answer 29

Trazadone ## Footnote - NO FDA - EA: cefalea, mareo, cansancio, nauseas, fatiga

Question 30

Inidcaciones para **insomnio**

Answer 30

aumentar GABA * **BZD** - Zolpidem

Question 31

Indicaciones para **narcolepsia**: | déficit de orexinas

Answer 31

MODAFINILO

Question 32

fármacos que pueden disminuir sueño REM: | sueño fragmentado

Answer 32

ISRS, BZD, alcohol

Question 33

Lesión en el n- ventrolateral preóptico provoca:

Answer 33

insomnio severo | no hay inhibicón de vigilia

Question 34

BZD utilizadas en insuficiencia hepática por abstinencia de alcohol : | tratamiento de ansiedad, insomnio o

Answer 34

- **Lorazepam** - Oxazepam - Temazepan - Alprazolam | LOTa

Question 35

BZD utilizada para la sedación prequirúrgica

Answer 35

Midazolam | sedasión rápida, anestsia e insomnio *(preqx)

Question 36

BZD utilizada para convulsiones y espasmos musculares

Answer 36

**Diazepam** clonazepam

Question 37

Meds primera línea en estatus epilético

Answer 37

**LORAZEPAM** (IV) Diazepam IV

Question 38

BZD utilizada para tratar ansiedad severa (aguda)

Answer 38

ALPRAZOLAM

Question 39

Mecanismo de acción de los Antihistamíncos:

Answer 39

Bloquean receptores H1 inhibiendo la vigilia = somnolencia

Question 40

Ejemplo de antihistamínicos

Answer 40

- Difenhidramina (Benadryl) - Hidroxizina

Question 41

usos clínicos de los antihistamínicos

Answer 41

- insomnio ocasional - ansiedad leve (hidrox) - alergías (difen)

Question 42

efectos adversos de los antihistamínicos

Answer 42

- somnolencia excesiva - efectos anticolinérgicos - delirio

Question 43

Contraindicaciones para antihistamínicos:

Answer 43

- glaucoma de ángulo cerrado - no uso crónico > sedante

Question 44

ejemplo de la melatonina:

Answer 44

- melatonina (suplemento) - ramelteon (agonista)

Question 45

Usos clínicos para la melatonina:

Answer 45

- trastornos del ciclo circadiano (jetlag) - insomnio primario en adultos mayores - Trastornos del sueño en niños con TDAH

Question 46

EA de melatonina:

Answer 46

- maereo, cefalea - alteraciones homronales - somnolencia leve