Farmakologi hjerte-kar Flashcards

(81 cards)

1
Q

Lipidsenkning og -modifisering

A

Statiner
PCSK9-hemmere
Hemme absorpsjon i tarm: selektiv absorpsjonshemmer, gallesyrebindende resiner
Endre lipidmetabolisme: fibrater, omega-3 (EPA, DHA), nikotinsyre…
Cetrabip: hemmer kolesterol-ester transfer protein. brukes ikke
Antioksidanter: hemmer lipidoksidering?

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Statiner

A

Hemmer HMG-CoA reduktase (HMG-CoA –> mevalonat), øker LDL-R, antiinflammatorisk, stabiliserer plakk?
Hemmer også produksjon av div. hormoner, cellemembran-biogenese, gallesyrer, lipoproteiner m.m. –> bivirkninger
Ulike typer har ulik affinitet og ulik farmakokinetikk

Lovastatin, simvastatin…

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Selektiv absorpsjonshemmer (kolesterol), ezetimib

A

Hemmer kolesterolabsorpsjon fra tarm
Øker LDL-R i lever + kolesterol-metabolisme
Kan brukes med statiner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Gallesyrebindende resiner

A

Øker kolesterolmetabolisme + LDL-R i lever

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

PCSK9-hemmer

A

Hemmer nedbryting av LDL-R –> flere resirkuleres
Dyrt

Alirocumab, evolocumab, siRNA-baserte hemmere

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Platehemmere

A

ASA
ADP-R-antagonister
GP2b/3a-kompleks-antagonister
PDE-hemmer (dipyradimol)

Glyserolnitrat
Omega-3-FA
Prostasykliner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Antikoagulantia

A

Warfarin
DOAK
Heparin/LWMH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Fibrinolytiske/trombolytiske midler

A

Vevsplasminogen aktivator - aktiverer plasmin –> fibrinolyse
Obs intrakraniell blødning

Streptokinase, urokinase

Ved akutt STEMI dersom PCI ikke kan utføres og innen 2h fra første legekontakt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Primærprofylakse ved koronarsykdom

A

Statiner
ASA
Glyserolnitrat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Sekundærprofylakse ved koronarsykdom

A

Statiner
Dobbel platehemming (ASA + ADP-R-antagonist)
Glyserolnitrat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

ASA

A

Platehemmer
Irreversibel COX1-hemmer via acetylering –> redusert prostaglandin (og -syklin) og TxA2 - ca. 80% av plater må være hemmet for effekt
Høy førstepassasjemetabolisme (til salisylsyre) - har effekt på plater i portasystem - dette hindrer effekt i endotel (prostasyklin gir vasodil.:))

Antitrombosebehandling på arteriesiden (koronar)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

ADP-R-antagonister (P2Y12-R-antagonister)

A

Platehemmer
Hemmer aktivering av GP2b/3a-kompleks (fibrinogen-reseptor)
Økt blødningsrisiko i fht. ASA
Klopidogrel, ticagrelol

Antitrombosebehandling på arteriesiden (koronar)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

GP2b/3a-kompleks-antagonister

A

Platehemmer
Hemmer effekt av GP2b/3a-kompleks (fibrinogen-R)

Antitrombosebehandling på arteriesiden (koronar)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

PDE-hemmer (Dipyridamol)

A

Hemming av PDE øker cAMP i plater –> hemmer aktivering av plater
Hemmer xNP-nedbrytning –> glatt muskelrelax (kar)

Brukes ved hjerneslag (med ASA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Warfarin

A

Antikoagulantia
Hemmer vitamin K reduktase
Hemmer produksjon av F2, 7, 9 og 10
Mye interaksjoner (bl.a. kosthold) - CYP3A4
INR kontrolleres regelmessig pga. smal terapeutisk bredde
Individuell dosering
Lang T1/2 –> går greit å glemme en tbl
Vitamin K som antidot

Antitrombosebehandling på venesiden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Heparin

A

Antikoagulantia, parenteral

Standard
Lavmolekylært (LMWH)

Inaktiverer F2a, 9a, 10a, 11a, 12a m.fl.
“Samarbeider” med antitrombin 3

Antitrombosebehandling på venesiden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

DOAK

A

Antikoagulantia

Direkte trombinhemmere (F2a) - Dabigatran
Direkte F10a-hemmere (mest brukt) - Apixaban, Edoxaban, Rivaroxaban (Xarelto)

Lite interaksjoner
Standard dosering
Kort T1/2 –> viktig å huske alle tabletter
Utskilles litt via nyrer og litt via lever - “tåler litt organsvikt”
Ikke ved mekanisk hjerteklaff
Kan vurdere effekt ved å se på F10a-aktivitet
Har antidot

Antitrombosebehandling på venesiden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Antifibrinolytiske midler

A

Hindrer fibrinolyse
Brukes ved økt blødningsfare o.l.
Obs HK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

CHA2DS2-VASc

A

Risiko for hjerneslag
Congestive heart failure
Hypertensjon
Alder > 75
DM
Salg/trombo-embolisme/TIA
Vaskulær sykdom
Alder 65-75
Sex (F)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

NORRISK-2

A

10 års risiko i % for HK-død
Grunnlag for rådgivning til pasient

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hypertensiva-behandling

A

Førstevalg:
ACEi (-pril)
ARB (-sartan)
b-blokkere (-lol)
Diuretika
Ca2+-antagonister
Kombinasjonspreparater

Annet:
Direkte reninblokkere
a1-blokkere
a1-/b-R-antagonister
a2-R-stimulerende
a-metyldopa
Imidazolin
K+- og Mg2+-sparende diuretika
Nitroprussid
Hydralazin
Prostasykliner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

ACEi

A

Hemmer Ang1 –> Ang2
Arteriedilatasjon pga. red. ang. 2 og symp. og ADH som ville gitt vasokonstriksjon + økt bradykinin som gir dil.
Diurese pga. red. ADH, red. aldosteron
Red. pumpeaktivitet pga. neg. feedback til symp.
Hemmer fibroseutvikling i hjertet
Hjerteavlastning via vasodilatasjon (art. og ven.), symp.-hemmer, red. aldosteron, red. ADH

Hoste, utslett, angioødem m.m. pga. økt bradykinin m.m.
Obs ved NSAIDs: ACEi gir efferent vasodil. + NSAIDs gir afferent vasokonstr. –> red. GFR –> nyresvikt!

Brukes ved hypertensjon
Hjertesvikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

ARB

A

AT1-R-antagonist (= Ang2-R-antagonist)
Gir samme effekter som ACEi minus økt bradykinin + ingen AT2-blokkasje

Obs ved NSAIDs: ARB gir efferent vasodil. + NSAIDs gir afferent vasokonstr. –> red. GFR –> nyresvikt!

Brukes ved hypertensjon ved mye bivirkninger ved ACEi
Hjertesvikt hvis ikke tåler ACEi/ARNI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Direkte reninblokkere (DRI)

A

Hemmer renin –> mindre angiotensinogen til Ang1

Ved hypertensjon
Lite brukt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
b-blokkere
Red. HR Red. kontraksjonskraft Red. NA-produksjon (reduserer positiv feedback) og -frigjøring Red. renin-frigjøring (pga. red. NA + blokkerer b-R i nyrer) Har CNS-effekter (hemmer symp. og stim. vagus) b1-R øker cAMP --> PKA fosforylerer (aktiverer) Ca2+-kanal --> økt kontraksjon - blokkering medfører derfor redusert V-frekvens (AF) Gir totalt bedre energiforhold i hjertet over tid - hjertet avlastes, beskyttes, repareres og readapteres Bivirkninger: bradykardi, AV-blokk, forverret hjertesvikt, astma (b2), hypotermi (b2), hypoglykemi (b2), redusert prestasjonsevne b1-selektive: mindre risiko for astma, hypotermi og hypoglykemi Brukes ved hypertensjon Frekvenskontroll + type 2 rytmekontroll ved AF Hjertesvikt (start low, go slow - effekt langsiktig, kan gi kortsiktig forverring) Stabil angina Hjerteinfarkt
26
a1-blokkere
a1-R gir vasokonstriksjon Kan brukes ved hypertensjon
27
Dihydropyridiner
Karspesifikke Ca2+-antagonister Kar: økt Ca2+ --> calmodulin-aktivering --> MLCK-aktivering --> myosin fosforyleres --> kontraksjon, MLCK deaktiveres av cAMP/cGMP Red. Ca2+ i glatt muskel (kar) Arteriodilatasjon Svak diuretisk effekt Kan brukes ved hypertensjon Kan brukes ved infarkt Koronarsykdom
28
Diltiazem
Ca2+-antagonister med effekt på hjerte og kar - hindrer økt Ca2+ Hjerte: økt Ca2+ --> troponin-aktivering --> kontraksjon Kar: økt Ca2+ --> calmodulin-aktivering --> MLCK-aktivering --> myosin fosforyleres --> kontraksjon, MLCK deaktiveres av cAMP/cGMP Hemmer AV-knute --> langsommere V-frekvens (økt hviletid) pga. langsommere depol. og økt refraktæritet (AF) Arteriodilatasjon + redusert pumpefunksjon Svak diuretisk effekt Obs kan gi reflekstachycardi ved raskt BT-fall --> øk dose langsomt eller gi b-blokker samtidig Kan brukes ved hypertensjon ved friskt hjerte Frekvenskontroll + type 2 rytmekontroll ved AF Koronarsykdom
29
Verapamil
Ca2+-antagonist med effekt særlig på hjertet, men også kar Hjerte: økt Ca2+ --> troponin-aktivering --> kontraksjon Kar: økt Ca2+ --> calmodulin-aktivering --> MLCK-aktivering --> myosin fosforyleres --> kontraksjon, MLCK deaktiveres av cAMP/cGMP Hemmer AV-knute --> langsommere V-frekvens (økt hviletid) pga. langsommere depol. og økt refraktæritet (AF) Redusert pumpefunksjon + arteriolodilatasjon Svak diuretisk effekt Obs kan gi reflekstachycardi ved raskt BT-fall --> øk dose langsomt eller gi b-blokker samtidig Kan brukes ved hypertensjon ved friskt hjerte Frekvenskontroll + type 2 rytmekontroll ved AF Koronarsykdom
30
a2-R-stimulerende
Gir "negativ feedback" sentralt Kan brukes ved hypertensjon
31
a-metyldopa
Tas opp i nevron og brukes i NA-produksjon --> a-metyl-NA --> stimulerer a2-R på pre- og postsynaptisk nevron --> hemmer symp. + stim. negativ feedback Kan brukes ved hypertensjon, særlig i graviditet
32
Imidazolin
Hemmer sympatikus sentralt Kan brukes ved hypertensjon
33
Nitroprussid
Øker cGMP --> arteriedilatasjon Ved hypertensiv krise
34
Hydralazin/dihydrolazin
Øker cGMP + K+-kanal-åpner --> arteriedilatasjon Øker symp.? Korttidsbruk ved malign hypertensjon
35
Prostasykliner
Øker cAMP Brukes ved primær pulmonal hypertensjon
36
Behandling av atrieflimmer
Behandle utløsende/predisponerende faktorer Antikoagulantia Frekvenskontroll Rytmekontroll: hvis <48h/antikoagulert, for å bryte sirkel, elektrokonvertering/medikamentell konvertering, brukes på friske hjerter Evt. kateterablasjon
37
Digitalis
Lavdose: Vagus-stimulering --> M2R (Gi) --> aktiverer K+-kanal --> økt re-og hyperpolarisering --> redusert V-frekvens Gir også sympatikus-hemming Høydose: hemmer Na/K-ATPase --> økt Na intra --> økt Ca intra --> inotrop effekt - lite brukt Utskilles via nyrer Frekvenskontroll ved AF Kan brukes ved hjertesvikt ved samtidig AF
38
Adenosin
Virker på a1-R Kort T1/2 Kan bryte arytmi kortvarig
39
Flekainid
Na+-kanalblokker --> redusert ledningshastighet i atrier --> sirkel dør ut OBS kan konvertere AF til atrieflutter + bremse flutter så flere overledes til ventrikler Klasse 1 rytmekontroll ved AF med friske hjerter
40
Vernakalant
Multiblokker, særlig effekt på K+-kanaler Atrieselektiv K+-blokkasje K+-kanalblokking medfører langsommere repolarisering --> økt refraktærperiode Kan også påvirke ventrikler --> økt QT-tid (pga. forsinket repolarisering) --> arytmi Rask effekt Dyrt Type 3 rytmekontroll (K+-kanalblokker) ved AF
41
Amiodaron
Multiblokker - Na+-, K+- og Ca2+-kanaler + b-blokker Høy I2-innhold --> thyroidea! Høy vevsbinding (fettløselig) --> fototoksisk Reduserer også ventrikulære arytmier - kan brukes på syke hjerter Rytmekontroll ved AF
42
Dronedaron
Amiodaron-analog uten høyt I2-innhold Kan gi leversvikt Reduserer også ventrikulære arytmier - kan brukes på syke hjerter Rytmekontroll ved AF, lite brukt
43
Behandling av hjertesvikt (HFrEF)
Alle: ACEi/ARNI b-blokker MRA SGLT2-hemmer Avhengig av situasjon: ARB Slyngdiuretika (ved stuvning) If-hemmer sGC-stimulator Digitalis Utdaterte: hydralazin, isosorbid-dinitrat Akutt hjertesvikt ("krisebehandling"): Adrenerge agonister/PDE-hemmer --> økt kontraksjon Myosin-aktivator - økt kontraksjon uten ATP-forbruk - fremtid? Morfin ved lungestuvning (gir venøs dilatasjon + symp.-hemmer)
44
Spironolakton
Ikke-selektiv MRA (aldosteron-antagonist) Motvirker aldosterons Na+-retensjonseffekt --> diurese Mindre sympatisk aktivitet i hjertet K+- og Mg2+-sparende Redusert remodellering av hjertet Antiandrogen + østrogen- og gestagen effekt --> bivirkninger Hypertensiva Hjertesvikt
45
Eplerenon
Selektiv MRA (aldosteron-antagonist) Motvirker aldosterons Na+-retensjonseffekt --> diurese Mindre sympatisk aktivitet i hjertet K+- og Mg2+-sparende Redusert remodellering av hjertet Hypertensiva Hjertesvikt
46
SGLT2-hemmere
Hemmer Na+-glukose-kotransportør i tubuli Usikkert hvorfor gunstig ved hjertesvikt UVI Brukes ved hjertesvikt
47
ARNI
ARB + neprilysin-hemmer Neprilysin bryter ned xNPs + bradykinin + adrenomedullin Bradykinin og adrenomedullin gir bivirkninger Kan brukes ved hjertesvikt hvis tåler ACEi
48
If-hemmer (Ivabradin)
Hemmer funny current ("pacemaker-strøm") --> redusert HF Kan brukes ved hjertesvikt, hvis bivirkninger/ikke adekvat resultat av b-blokker
49
sGC-stimulatorer
Økt sGC (løselig guanylyl syklase) --> økt cGMP --> vasodilatasjon Kan brukes ved hjertesvikt
50
Hydralazin
Øker cGMP + K+-kanalåpning --> vasodilatasjon Har blitt brukt ved hjertesvikt
51
Isosorbid dinitrat
NO-donor --> vasodilatasjon Har blitt brukt ved hjertesvikt
52
b-agonister
b2-R i glatt muskel (kar) gir økt cAMP --> relax
53
Glyseroltrinitrat
NO-donor med kort t1/2 Nedbrytes i tarm og lever Nedbrytes først til glyseroldinitrat som også har litt effekt Vene- og arterierelax og økt kollateralflow Toleranseutvikling - 6h nitratfri/d forebygger
54
Behandling ved stabil angina
Statiner ASA b-blokker Ca2+-antagonist ACEi/ARB Antikoagulantia Glyserolnitrat
55
Behandling ved hjerteinfarkt
Fibrinolytiske midler Statiner 2x platehemmer (ASA + ADP-R-antagonist) b-blokker LMWH Glyserolnitrat ACEi/ARB O2 ved metning <90% Morfin ved behov
56
Akuttbehandling ved STEMI (infarkt)
MONA-B: Morfin O2 ved metning <90% (Nitrater(?)) ASA b-blokker PCI er å foretrekke, evt. fibrinolytisk behandling
57
Sekundærprofylakse etter STEMI
Mot plakk: statiner (evt. + ezetimib) Mot trombose: platehemmer (ASA) Mot hjertesvikt: b-blokker, ACEi/ARNI, MRA, SGLT2i
58
Clopidogrel
ADP-R-antagonist Stor variasjon i effekt i populasjon (enzymer) Lite brukt
59
Prasugrel
ADP-R-antagonist, irreversibel Noe variasjon i effekt i populasjon (aktiveres av en CYP) Lang effekttid (tar 1/d)
60
Ticagrelor
ADP-R-antagonist, reversibel Direktevirkende --> lite variasjon i effekt Kortere effekt enn prasugrel (må ta 2/d)
61
Dabigatran
DOAK 2a-hemmer
62
Rivaroxaban
DOAK 10a-hemmer
63
Apixaban
DOAK 10a-hemmer
64
Edoxaban
DOAK 10a-hemmer
65
Bivalirudin
Antikoagulantia, parenteral Direkte trombinhemmer
66
Behandle HFpEF
Behandle årsak SGLT2i
67
Medikamentell behandling av koronarsykdom
b-blokker: økt O2-tilbud + mindre O2-behov Nitrater: kardilatasjon (venøs + arteriell + kollateraler) Ca2+-kanalblokkere: ikke ved hjertesvikt, gir koronardilatasjon + red. kontraksjonskraft + red. HF m.m. Morfin og kvalmestillende ved behov
68
Atropin
Kolinerg blokade Ved for langsom V-frekvens (for langsom overledning) Kortvarig behandling
69
Adenosin-antagonister (teofyllin, koffein...)
Ved for langsom V-frekvens (for langsom overledning) Kortvarig behandling
70
a-blokkere
Blokkerer "konstriksjons-reseptor" (a1-R) Kan forverre hjertesvikt, forbundet med koronare hendelser Ved hypertensjon, lite brukt Brukes også ved BPH
71
Medikamenter ved hypertensjon
1. steg: ACEi/ARB + Ca2+-antagonister/diuretika (tiazider evt. + MRA/amilorid) 2. steg: Høyere dose 3. steg: ACEi/ARB + Ca2+-antagonister + diuretika 4. steg: resistent hypertensjon Gi spironolakton/annen diuretika/a-/b-blokker b-blokker kan vurderes å legges til ved alle trinn ved indikasjon Andre mulige medikamenter: a-metyldopa Klonidin Mexonidin Nitroprussid
72
a1-/b-R-antagonister (karvedilol/labetalol)
Ved hypertensiv krise (høydose) Kan gi redusert HF, hypotermi, hypoglykemi...
73
Tiazider
Arteriolodilatasjon Mindre blodvolum Redusert ECV Ved hypertensjon
74
Klonidin
Stimulerer a2 presynaptisk --> negativ feedback Kan gi forbigående økt BT ved IV (fordi a2 --> vasokonstriksjon) eller rask seponering Ved hypertensjon
75
Moxonidin
Sympatikus-hemmer Kan forverre hjertesvikt Ved hypertensjon
76
Antihypertensiva ved hjertesvikt
ACEi/ARB b-blokker MRA Tiazid Ikke Ca2+-antagonister Ikke a1-blokker
77
Antihypertensiva ved koronarsykdom
ACEi/ARB b-blokker Verapamil Ikke a1-blokker
78
Antihypertensiva ved nyresvikt
ACEi/ARB Slyngdiuretika høydose
79
Antihypertensiva ved astma
Ikke ikke-selektive b-blokkere
80
Antihypertensiva ved BPH
a1-blokkere er fordelaktige
81
Antihypertensiva ved migrene
ACEi/ARB kan være fordelaktig b-blokker