Farmakologi nevro

Question 1

Kolinesterase-hemmere

Answer 1

Bedrer funksjonen til nerver som fortsatt fungerer
Tidsbegrenset effekt
Milde bivirkninger
Effekt kan påvirkes av bl.a. kolinergika (økt effekt), antikolinergika (red. effekt), b-blokker/digoksin (“økt ledningssystem” i hjertet)

Mild-moderat Alzheimers

Question 2

Memantin

Answer 2

Ikke-kompetitiv NMDA-R-antagonist (konkurrerer med Mg2+ for å binde ionekanal til NMDA-R) –> redusert glutamat-effekt –> mindre toxisk glutamat-effekt
Lav affinitet
Bør ikke brukes med AChE-hemmer

Moderat-alvorlig Alzheimers

Question 3

Behandling av MS

Answer 3

Attakk: metylprednisolon i 3-5d

Generelt:
Glatirameracetat
Interferon-beta
Natalizumab
Rituximab
Fingolimod
Dimetylfumarat
Kladribin

Question 4

Glatirameracetat

Answer 4

Proinflammatorisk –> antiinflammatorisk respons ved å binde MHC

Ved MS

Question 5

Interferon-beta

Answer 5

Hemmer T-celler fra å passere BBB
Nøytraliserende antistoffer kan redusere effekt

Ved MS

Question 6

Natalizumab

Answer 6

Hindrer migrasjon over BBB

Høyaktiv MS-behandling

Question 7

Rituximab

Answer 7

Dreper B-celler ved å binde CD20-antigen

Høyaktiv MS-behandling

Question 8

Fingolimod

Answer 8

Binder/nedbryter SP-1-R på lymfocytter –> hemmer B og T fra å forlate lymfeknuter

Ved MS

Question 9

Dimetylfumarat

Answer 9

HCA2-R-agonist –> antiinflammatorisk

Ved MS

Question 10

Kladribin

Answer 10

Blokkerer DNA-syntese og -reparasjon –> dreper B og T

Ved MS

Question 11

Levodopa

Answer 11

Omdannes til dopamin i CNS
Kan nedbrytes av DDC, MAO-B og COMT perifert –> perifere bivirkninger
Kan kombineres med DDCi + evt. COMTi

Question 12

Duodopa

Answer 12

Levodopa + DDCi
Pumpe inn i tynntarm

Question 13

Dopaminagonister

Answer 13

Svakere effekt enn levodopa, men mindre svigninger
D2-agonist eller evt. D1+D2-agonist

Ved Parkinsons

Question 14

Apomorfin

Answer 14

Dopaminagonist (D1 + D2)
Subcutant

Question 15

MAO-B-inhibitor

Answer 15

Hemmer nedbryting av dopamin
Obs serotonergt syndrom hvis samtidig SSRI/SNRI

Ved Parkinsons

Question 16

COMTi

Answer 16

Hemmer nedbrytning av dopamin

Ved Parkinsons

Question 17

Antikolinergika

Answer 17

Symptomatisk behandling ved Parkinsons (fordi redusert dopamin kan gi økt ACh-effekt)

Question 18

Karbamazepin

Answer 18

Inhiberer Na+-kanal
Gir CYP-induksjon - obs p-piller, lamotrigin
Benmargspåvirkning, levertoxisitet, teratogent, trett, synsforstyrrelser…

Ved fokale anfall og GTK
Trigeminusnevralgi
Bipolar

Question 19

Oksakarbazepin

Answer 19

Inhiberer Na+-kanal
Gir CYP-induksjon - obs p-piller, lamotrigin
Benmargspåvirkning, levertoxisitet, teratogent, trett, synsforstyrrelser…

Ved fokale anfall og GTK
Trigeminusnevralgi
Bipolar

Question 20

Lamotrigin

Answer 20

Inhiberer Na+-kanal + Ca2+-kanal + glutamat-frisetting
Effekt reduseres av karbamazepin/p-piller, økes av valproat
Kan gi hudreaksjon

Ved fokale og generaliserte anfall

Question 21

Fentyonin

Answer 21

Inhiberer Na+-kanal
Metningskinetikk!
Enzyminduksjon

Fokale og generaliserte anfall, lite brukt

Question 22

Benzodiazepiner

Answer 22

Binder GABAa allosterisk –> øker effekt av GABA når det binder
Toleranse, avhengighet, abstinens

Ved status epileptikus

Question 23

Valproat

Answer 23

Inhiberer Na+-kanal og Ca2+-kanal og hemmer nedbryting av GABA
Hemmer metabolske enzymer –> interaksjoner, potenserer bl.a. lamotrigin
TERATOGEN

Kan brukes ved “alle anfall”, mye brukt
Migreneprofylakse

Question 24

Levetiracetam

Answer 24

Hemmer frigjøring av glutamat
Lite interaksjon

Ved fokale anfall

Question 25

Gabapentin

Answer 25

Hemmer spenningsstyrte HVA-type Ca2+-kanaler --> hemmer glutamat-frisetting Ved fokale anfall Nevropatiske smerter

Question 26

Ergot-/sekale alkaloider

Answer 26

Gir kar-kontraksjon Kan gi langvarige karspasmer, rebound hodepine, kvalme... Migrene, brukes ikke i Norge

Question 27

Triptaner

Answer 27

Selektiv 5-HT1-R-agonist (særlig 5-HT_1d og 5-HT_1b) 5-HT_1b --> vasokonstriksjon 5-HT_1d --> redusert nevrogen inflammasjon Hemmer også smerteoverføring Finnes 7 typer - ulik fettløselighet, metabolisme, R-selektivitet, administrasjonsform Kan gi "trykk i bryst" Medikamentoverforbruk-hodepine ved langvarig bruk Interaksjon med MAO-Bi, propanolol, CYP3A4, P-glykoprotein, soppmidler Ikke ved HK-sykdom Ved migrene-anfall

Question 28

CGRP-antagonister

Answer 28

CGRP øker under migreneanfall, hemmer bl.a. av triptaner Obs lever Ved migrene-anfall

Question 29

Selektive 5-HT_1f-R-agonister

Answer 29

Hemmer CGRP-frigjøring Ved migrene-anfall

Question 30

Førstevalg ved migrene-anfall

Answer 30

Analgetika + antiemetika

Question 31

Profylaktisk migrene-behandling

Answer 31

Ved "kronisk" migrene Seponeres etter 2-3mnd ved ingen effekt og prøveseponeres etter 6-12mnd Propanolol/metoprolol/timolol/atenolol Topiramat/valproat ACEi/ARB Botox CGRP-R-/CGRP-antistoffer IKKE OPIOIDER Ikke antidepressiva

Question 32

Amitriptylin (antidepressiva)

Answer 32

Ved tensjonshodepine

Question 33

Topiramat

Answer 33

Inhiberer Na+-kanaler og Ca2+-kanaler og hemmer frigjøring av glutamat og potensierer GABAa-R Ved fokale anfall Lennox-Gaustauds syndrom Migreneprofylakse