Farmakologi mikro

Question 1

Penicilliner

Answer 1

b-laktam
Binder PBP –> hemmer transpepsidaser i å danne stabil cellevegg
Inhiberer hemmer av autolytisk enzym i cellevegg –> cellelyse
Mest effektiv mot G+
Fordeles i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier
Kan brukes i CNS

Question 2

Benzylpenicillin

Answer 2

“Vanlig” penicillin, injeksjon

Question 3

Fenoksymetylpenicillin

Answer 3

“Vanlig” penicillin, PO

Bl.a. ved tonsilitt

Question 4

Meticillin

Answer 4

b-laktamresistent penicillin

MRSA

Question 5

Kloksacillin

Answer 5

b-laktamresistent penicillin

Bl.a. ved abscess + metronidazol/klindamycin

Question 6

Dikloksacillin

Answer 6

b-laktamresistent penicillin

Question 7

Amoksicillin

Answer 7

Aminopenicillin (bredspektret), PO
Særlig mot G-

Question 8

Ampicillin

Answer 8

Aminopenicillin (bredspektret), injeksjon
Særlig mot G-

Question 9

Mecillinam

Answer 9

Amidinopenicillin (bredspektret), injeksjon
Særlig mot G-
UTI

Question 10

Pivmecillinam

Answer 10

Amidinopenicillin (bredspektret), PO (prodrug til mecillinam)
Særlig mot G-

Question 11

Piperacillin, tazobactam

Answer 11

Penicillin + b-laktamasehemmer

Question 12

Cephalosporiner

Answer 12

b-laktam
Mer bredspektret enn penicillin
Binder PBP –> hemmer transpepsidaser i å danne stabil cellevegg
Inhiberer hemmer av autolytisk enzym i cellevegg –> cellelyse

Mest effektiv mot G+ (senere generasjoner også G-)
Fordeles i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier
Kan brukes i CNS
Aerobe
5 generasjoner
Nyretoxisitet

Question 13

Karbapenemer

Answer 13

b-laktam
Bredspektret
Binder PBP –> hemmer transpepsidaser i å danne stabil cellevegg
Inhiberer hemmer av autolytisk enzym i cellevegg –> cellelyse
Mest effektiv mot G+
Fordeles i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier

Question 14

Vankomycin (karbapeptid)

Answer 14

Hindrer frigjøring av nydannet peptidkjede fra cellemembran (hindrer “trinnet før b-laktamer”)
Hemmer celleveggsyntese
Nyretoxisitet, ototoxisitet (ofte forbigående)

Brukes ved alvorlige infeksjoner

Question 15

Aminoglykosider

Answer 15

Binder 30s
Potent, smal terapeutisk bredde
Nyreepitelskade, skade indre øre

Brukes ved alvorlig infeksjon, IKKE LUNGER
Aerobe
c_max/MIC bør være > 10 –> doseres sjeldent og i høye doser
Høyere konsentrasjon = større effekt

Question 16

Streptomycin

Answer 16

Aminoglykosid
Tuberkulose

Question 17

Gentamicin

Answer 17

Aminoglykosid

Bl.a. ved urosepsis

Question 18

Tetrasykliner

Answer 18

Binder 30s
Bredspektret
Bakteriostatisk

Mye brukt - LVI
Aerobe

Question 19

Makrolider

Answer 19

Binder 50s
GI, hørselsforstyrrelse (midlertidig)
Interaksjoner (CYP3A4)

Aerobe
Akkumuleres i interstitielt rom –> effekt mot ekstracellulære bakterier

Question 20

Erytromycin

Answer 20

Makrolid
Bredspektret

Ved penicillin-allergi

Question 21

Kloramfenikol

Answer 21

Binder 50s
Bredspektret
Benmargstoxisitet

Brukes i spesialtilfeller + lokalbehandling

Question 22

Klindamycin

Answer 22

Binder 50s

Question 23

Kinoloner

Answer 23

Hemmer DNA gyrase
Særlig mot G-
Milde bivirkninger
Interaksjoner
(CYP1A2)

Ved alvorlige infeksjoner
Aerobe

AUC/MIC bør være >100 –> bør doseres hyppig
Økt konsentrasjon = større effekt

Question 24

Metronidazol

Answer 24

Binder kovalent til DNA
Aktiveres inni G- bakterier
Etanol-intoleranse

Bl.a. ved abscess + kloksacillin
God effekt i CNS hvis sprøytes i spinalvæsken

Question 25

Nitrofuration

Answer 25

Binder DNA Aktiveres intracellulært Lungesymptomer Hemolytisk anemi ved G6P-DH-mangel Mot residiv UTI

Question 26

Sulfonamider

Answer 26

Hemmer PABA --> folat Bakteriostatisk Kan passere BBB Hepatitt, nyresvikt, icterus (spedbarn) Mot G- staver og G+ kokker Brukes ikke alene

Question 27

Trimetoprim

Answer 27

Hemmer folat --> THF Kvalme, utslett, folsyremangel (gis ikke spedbarn) Mot G- stav og G+ kokk UTI

Question 28

Trim-sulfa

Answer 28

Trimetoprim + sulfonamid Bactericid God vevspenetrasjon Aerobe Kan brukes i CNS UTI

Question 29

Metenaminhippurat

Answer 29

Omdannes til metenamin + formaldehyd i urin Baktericid Profylaktisk ved residiv UTI

Question 30

Interferon

Answer 30

Antiviral, immunhemmende, celleveksthemmende

Question 31

(Val)aciclovir

Answer 31

Nukleosidanalog - hemmer DNA-syntese Aktiveres av virale enzymer Mot HSV, VZV

Question 32

Cidofovir

Answer 32

Nukleotidanalog Mot HSV ved resistens mot aciclovir

Question 33

Foscarnet

Answer 33

DNA-polymerasehemmer Mot HSV Lite brukt

Question 34

Oseltamivir

Answer 34

Nevramidasehemmer - blokkerer frigjøring Mot influensa A og B hvis startes <48h etter debut

Question 35

Tenofovir

Answer 35

DNA-kjedeterminering Må langtidsbehandles Risiko for reaktivering (påvirker ikke cccDNA) Mot HBV

Question 36

Entekavir

Answer 36

DNA-kjedeterminering Må langtidsbehandles Risiko for reaktivering (påvirker ikke cccDNA) Mot HBV

Question 37

HCV-polymerasehemmer

Answer 37

Nukleosidanalog eller ikke-nukleosidanalog type Mot HCV

Question 38

HCV-proteasehemmer

Answer 38

Blokkerer proteasens effekt på virus-protein-deling Mot HCV

Question 39

HCV-NS5A-hemmere

Answer 39

Blokkerer HCV-NS5A --> hemmer replikasjon, samling og frigjøring av virus

Question 40

Ribavirin

Answer 40

Nukleosidanalog Mot RNA-virus

Question 41

CCR5-koreseptor-antagonist (Maraviroc)

Answer 41

Hindrer HIV i å gå inn i målcelle

Question 42

Fusjonshemmer (Enfurvitide)

Answer 42

Hemmer frigjøring av HIV fra celle Lite brukt

Question 43

Revers transkriptasehemmer (Rilpivirin m.m.)

Answer 43

Nukleosidanalog eller non-nukleosid-analog type Hemmer HIVs RT

Question 44

Integrasehemmer

Answer 44

Hemmer HIV integrase --> mindre replikasjon

Question 45

HIV proteasehemmer (Darunavir, Ritonavir...)

Answer 45

Binder proteasen kompetitivt --> hindrer at HIV-protein kløyves til funksjonelle proteiner

Question 46

Azoler

Answer 46

Hemmer ergosterolsyntese Antimykotika

Question 47

Fluconazol

Answer 47

Azol, fungistatisk Mot Candida

Question 48

Voriconazol

Answer 48

Azol, fungistatisk Mot Candida og Aspergillus

Question 49

Polyener

Answer 49

Ødelegger cellemembran ved å binde ergosterol Antimykotika

Question 50

Amfotericin B

Answer 50

Polyen, fungicid Bredspektret Mot mugg og gjær

Question 51

Echinocandiner

Answer 51

Hemmer glukansyntetase Fungicid mot Candida Fungistatisk mot Aspergillus

Question 52

SIR

Answer 52

Sensitiv, insensitiv, resistent, - forteller hvor sensitiv bakterie er mot antibiotikum Exposure-effekt-korrelasjon

Question 53

MIC

Answer 53

Viktig å være over denne så lenge som mulig (særlig med b-laktamer - T>MIC bør være >50% --> doseres i små doser ofte) MIC måles ved alvorlig infeksjon, multiresistens, saktevoksende

Question 54

Resistens-mekanismer

Answer 54

Genetiske forandringer av bakterien (mutasjoner eller opptak av fremmed DNA) Modifisering av legemidlets målmolekyl Nedsatt opptak av legemiddel Redusert mikrobiell permeabilitet Økt utpumping Inaktivering av det farmakologisk aktive virkestoffet