fenicoles lm Flashcards
(42 cards)
¿Cuál es el principal mecanismo de acción de los fenicoles a nivel ribosomal?
Inhiben la síntesis proteica al impedir la fijación del aminoacil-ARNt.
¿Qué subunidad del ribosoma bacteriano es el objetivo principal de los fenicoles?
La subunidad 50S.
Explique brevemente qué significa que un antibiótico sea bacteriostático.
Significa que detiene el crecimiento y la replicación bacteriana sin matarlas.
Mencione uno de los mecanismos principales de resistencia bacteriana a los fenicoles.
Producción de enzimas inactivantes (ej., acetil transferasas) o impermeabilidad.
¿Qué enzima bacteriana está comúnmente involucrada en la inactivación de los fenicoles?
Acetil transferasas.
Nombre una bacteria gramnegativa que generalmente muestra alta sensibilidad a los fenicoles.
Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli, Proteus mirabilis o Pseudomonas mallei.
¿Cómo se administra el Esteropalmitato de Cloranfenicol y cómo se activa en el cuerpo?
Se administra oralmente y se activa en el duodeno por acción de la lipasa pancreática.
¿En qué porcentaje aproximadamente el Cloranfenicol alcanza el LCR en relación con las concentraciones plasmáticas?
60-80%.
¿Cuál es la toxicidad más importante asociada al uso de Cloranfenicol?
Depresión de la médula ósea (dosis-dependiente o idiosincrásica).
¿En qué condición médica se recomienda el uso de Cloranfenicol como alternativa a las tetraciclinas cuando estas están contraindicadas?
Rickettsiosis (cuando están contraindicadas las tetraciclinas).
Describa en detalle el mecanismo de acción del cloranfenicol a nivel molecular, incluyendo su interacción con el ribosoma bacteriano y cómo esto afecta la síntesis proteica. Compare este mecanismo con la ausencia de efecto en las células eucariotas.
El cloranfenicol se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhibe la fijación del aminoacil-ARNt, bloqueando la elongación de la cadena peptídica. Este mecanismo es específico de bacterias, ya que los ribosomas eucariotas tienen una estructura diferente, evitando su afectación.
Analice los principales mecanismos de resistencia bacteriana a los fenicoles. Explique cómo cada mecanismo confiere resistencia y su relevancia clínica.
Los principales mecanismos incluyen la producción de acetil transferasas que inactivan el antibiótico, reducción de la permeabilidad bacteriana al fármaco y mutaciones cromosómicas o plasmídicas. Estos mecanismos reducen la eficacia del tratamiento clínico y son relevantes en infecciones por cepas resistentes.
Discuta la farmacocinética del cloranfenicol, incluyendo su absorción, distribución (con énfasis en la penetración en diferentes compartimentos), metabolismo y eliminación. Explique cómo la insuficiencia hepática y renal pueden afectar estos procesos.
El cloranfenicol se absorbe bien por vía oral; se distribuye ampliamente en tejidos, incluyendo el LCR y la sangre fetal. Se metaboliza en el hígado por conjugación con ácido glucurónico y se elimina parcialmente por el riñón. La insuficiencia hepática prolonga su semivida, y la insuficiencia renal puede provocar acumulación de metabolitos.
Examine las toxicidades asociadas al cloranfenicol, particularmente la depresión de la médula ósea. Diferencie entre la toxicidad dosis-dependiente e idiosincrásica y describa su presentación clínica y manejo.
El cloranfenicol puede causar depresión medular dosis-dependiente (reversible) o idiosincrásica (grave y a veces mortal). Esta última puede causar aplasia medular incluso semanas después del tratamiento. Se recomienda vigilancia hematológica estrecha y suspensión si hay leucopenia.
Enumere y describa las principales aplicaciones terapéuticas del cloranfenicol. Explique por qué el cloranfenicol es una opción adecuada en cada una de estas situaciones, considerando su espectro de actividad y farmacocinética.
Se utiliza en meningitis por H. influenzae resistente, abscesos cerebrales, infecciones por anaerobios, salmonelosis y rickettsiosis. Su utilidad se debe a su amplio espectro, penetración tisular y disponibilidad oral, aunque su uso está restringido por su toxicidad.
Fenicoles
Clase de antibióticos que incluye el cloranfenicol y el tianfenicol.
Subunidad 50S
Parte del ribosoma bacteriano donde actúan los fenicoles para inhibir la síntesis proteica.
Ribosoma
Estructura celular que sintetiza proteínas; blanco de los fenicoles en bacterias.
Difusión facilitada
Transporte pasivo mediado por proteínas que permite el ingreso del antibiótico.
Aminoacil-ARNt
Molécula que transporta aminoácidos al ribosoma durante la síntesis de proteínas.
Eucariontas
Organismos con células que contienen núcleo; sus ribosomas no son afectados por fenicoles.
Toxicidad
Capacidad de una sustancia de causar daño a un organismo.
Bacteriostático
Que inhibe el crecimiento y multiplicación de bacterias sin matarlas.
