macrolidos Flashcards
(66 cards)
¿Cuál es la característica química distintiva de los macrólidos?
La presencia de un anillo lactona macrocíclico al que se unen azúcares. Puede tener 14, 15 o 16 átomos.
¿Cómo se clasifican químicamente los macrólidos? Menciona un ejemplo para cada clasificación.
Por tamaño del anillo lactónico: 14 átomos (eritromicina), 15 (azitromicina), 16 (espiramicina).
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los macrólidos?
Inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosomal 50S, bloqueando traslocación o formación peptídica.
¿De qué factores depende si el efecto antibacteriano de los macrólidos es bacteriostático o bactericida?
Depende de la especie bacteriana, el tamaño del inóculo, la fase de crecimiento y la concentración del antibiótico.
¿Por qué las bacterias Gram-negativas presentan resistencia intrínseca a los macrólidos como la eritromicina?
Por la impermeabilidad de su membrana externa, que impide la entrada del antibiótico al interior celular.
Describe un mecanismo de resistencia cromosómica a los macrólidos.
Mutaciones en el ADN que alteran el sitio de unión en la subunidad 50S, reduciendo afinidad del antibiótico.
¿Son los macrólidos efectivos contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina y Enterococos?
No, generalmente no son efectivos contra SARM ni Enterococos por resistencia intrínseca o adquirida.
¿Cómo se formula la eritromicina base para su administración oral y por qué?
En cápsulas entéricas para protegerla del ácido gástrico y permitir liberación en el intestino.
¿Cómo se metabolizan principalmente los macrólidos y cuál es la enzima hepática clave involucrada?
En el hígado, principalmente por la enzima CYP3A4 del citocromo P450.
¿Cuál es un efecto secundario gastrointestinal común de la eritromicina y una posible reacción adversa grave relacionada con el ECG?
Dolor abdominal, náuseas o diarrea. Puede prolongar el QT en ECG, con riesgo de arritmias.
Describe los mecanismos de resistencia bacteriana a los macrólidos.
Incluyen metilación del ARNr, mutaciones en el sitio de unión y bombas de eflujo. Afectan la unión del antibiótico o su concentración intracelular.
Compara la farmacocinética de eritromicina, sus derivados, azitromicina y claritromicina.
Eritromicina tiene menor estabilidad gástrica. Azitromicina tiene mayor vida media y mejor penetración tisular. Claritromicina es más estable con alimentos.
Analiza la actividad antibacteriana de los macrólidos contra diversos grupos bacterianos.
Actúan contra Gram positivos, algunos anaerobios, micobacterias y bacterias atípicas como Chlamydia y Legionella.
Enumera las principales indicaciones terapéuticas de los macrólidos.
Indicados en faringitis, neumonía atípica, infecciones por Chlamydia, H. pylori (en combinación), otitis y tos ferina.
Discute la seguridad, efectos secundarios e interacciones farmacológicas de los macrólidos.
Son bien tolerados, pero pueden causar molestias GI, hepatotoxicidad, interacción con CYP3A4 y prolongación del QT.
Anillo lactona macrocíclico
Estructura química central y cíclica que define a los macrólidos.
Subunidad 50S ribosomal
Parte del ribosoma bacteriano donde se unen los macrólidos para inhibir la síntesis proteica.
Bacteriostático
Inhibe crecimiento bacteriano sin matar a las bacterias.
Bactericida
Mata activamente a las bacterias.
CMI
Concentración mínima de antibiótico que inhibe crecimiento visible.
CMB
Concentración mínima que mata el 99.9% de las bacterias.
Efecto Postantibiótico
Supresión del crecimiento bacteriano tras desaparición del antibiótico.
Resistencia Intrínseca
Resistencia natural debida a estructura o fisiología bacteriana.
