tetraciclinas lm Flashcards
(77 cards)
¿Cuál es el mecanismo principal por el cual las tetraciclinas inhiben la síntesis proteica bacteriana?
Se fijan a la subunidad 30S, bloqueando la fijación del aminoacil ARNt al sitio A del ribosoma.
¿Qué otro mecanismo contribuye a la actividad antibacteriana de las tetraciclinas?
Quelan el magnesio necesario para la unión ribosómica y sistemas enzimáticos bacterianos.
¿Qué efecto general producen las tetraciclinas en las bacterias?
Efecto principalmente bacteriostático; pueden ser bactericidas a altas concentraciones.
Mencione dos mecanismos principales de resistencia bacteriana a las tetraciclinas.
Reducción de concentración intracelular por transporte y síntesis de enzimas inactivadoras.
¿Qué características tienen la doxiciclina y la minociclina para penetrar directamente al citoplasma bacteriano?
Tienen alta lipofilia, lo que permite su difusión pasiva sin necesidad de transportadores.
¿Cómo afecta la presencia de alimentos a la absorción oral de las tetraciclinas?
Disminuye la absorción al formar quelatos con cationes di o trivalentes presentes en alimentos.
¿Por qué la administración de tetraciclinas en embarazo o niños pequeños es problemática?
Porque se acumulan en huesos y dientes en desarrollo, causando manchas y afectando osteogénesis.
¿Cuál es una reacción adversa cutánea frecuente de las tetraciclinas?
La fotosensibilidad es común, produciendo eritema en piel expuesta a luz solar.
¿Cómo afectan las tetraciclinas a los anticonceptivos orales?
Pueden disminuir su eficacia al alterar la flora intestinal que activa estrógenos.
¿Cuál es la principal vía de eliminación de la tigeciclina?
Se elimina principalmente por vía biliar en las heces (60%).
Describa el mecanismo de acción de las tetraciclinas y su relación con la quelación del magnesio.
Bloquean el sitio A del ribosoma 30S; la quelación del Mg2+ interfiere con su acción ribosomal y metabólica.
Analice los mecanismos de resistencia bacteriana a las tetraciclinas.
Incluyen bombas de eflujo, protección ribosomal y enzimas inactivadoras; varían según el fármaco.
Compare las farmacocinéticas de tetraciclinas de acción corta y prolongada como doxiciclina.
Doxiciclina y minociclina tienen mejor absorción, vida media más larga y no requieren ajuste renal.
Discuta reacciones adversas frecuentes y graves de las tetraciclinas.
Incluyen molestias GI, nefrotoxicidad, fotosensibilidad y efectos en dientes/huesos en desarrollo.
Examine interacciones farmacológicas de las tetraciclinas con alimentos, cationes y otros fármacos.
Interaccionan con antiácidos, lácteos, antibióticos bactericidas y fármacos hepáticos como anticonceptivos.
Subunidad Ribosómica 30S
Subunidad menor del ribosoma bacteriano donde se unen las tetraciclinas para inhibir síntesis proteica.
Aminoacil ARNt
Molécula de ARNt cargada con un aminoácido, esencial en la síntesis de proteínas.
Sitio Aceptor (Sitio A)
Sitio del ribosoma donde se une el aminoacil ARNt durante la traducción.
ARNm-Ribosoma
Complejo funcional entre ARNm y ribosoma donde ocurre la síntesis de proteínas.
Quelación
Unión de un ion metálico con una molécula orgánica, como Mg2+ con tetraciclinas.
Fosforilación Oxidativa
Ruta metabólica bacteriana que genera ATP; algunas tetraciclinas la afectan indirectamente.
Efecto Bacteriostático
Inhibe crecimiento bacteriano sin destruirlas.
Efecto Bactericida
Mata activamente a las bacterias.
Difusión Pasiva
Entrada de fármacos lipofílicos a través de la membrana sin uso de energía.