Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Distillat CR > Pop quiz mécanismes d'action > Flashcards

Pop quiz mécanismes d'action Flashcards

1
Q

Antidépresseurs tricycliques (1;4)

A

Blocage de la recapture des monoamines (NE, 5HT, DA)

Aussi :
- Anti-H1 (↑ appétit et sédation)
- Anticholinergique (raisin sec)
- Anti-alpha1 (HTO)
- Bloque canaux sodiques (arythmie, convulsion)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Sertraline (1;2)

A

ISRS (blocage pompe de recapture de la 5HT)

Aussi :
- Inhibiteur recapture de la DA
- Anti-alpha1 (HTO)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Paroxetine (1;2)

A

ISRS

Aussi :
- Antihistaminique (↑ appétit et sédation)
- Anticholinergique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Escitalopram

A

ISRS
Énantiomère efficace du citalopram

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Venlafaxine

A

ISRSN : inhibition de la recapture de la 5HT et de la NE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Desvenlafaxine

A

Métabolite actif de la venlafaxine produit par le foie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Bupropion (1;1)

A

Inhibition de la recapture de la NE et DA

Aussi :
- Antagonisme non compétitif des récepteurs nicotiniques acétylcholine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Mirtazapine (1;4)

A

Antagoniste alpha2 (↑ NE)

Aussi :
- Blocage 5HT2a (pas E2e sexuel)
- Blocage 5HT2c (↑ 5HT1/5HT2 et ↓ E2e dont prise de poids)
(blocage 5HT2 augmente DA)
- Blocage 5HT3 (↓ E2e no/GI)
- Anti-H1 (↑ appétit et sédation)

*À faible dose anti H1 et à haute dose antagoniste alpha 2

*Les récepteurs alpha-2 se situent dans les terminaisons présynaptiques des neurones 5HT et NE. Ils agissent comme des freins de libération. Si on les bloque, favorise la relâche désinhibée de NE et de 5HT dans la fente. PAS un inhibiteur de la recapture, PAS un inhibiteur d’enzyme de destruction, c’est un désinhibiteur (enlève la pédale de frein des neurones 5HT et NE) donc il en permet la libération.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Trazodone (2;2)

A

Antagoniste 5HT2 (principal)
Inhibiteurs de la recapture de la 5HT

Aussi :
- Anti-alpha1(HTO)
- Anti-H1 (↑ appétit, sédation)

Explications : Les 5HT2 causent majoritairement des E2e. L’antagonisme puissant 5HT2, associé à un effet moindre d’inhibition de la recapture de la sérotonine, favorise la balance ↑5HT1/↓5HT2 et ↓ E2e, sexuels entre autres.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vilazodone (2)

A

Agoniste partiel 5HT1a (principal)
Inhibiteur de la recapture de 5HT

*Doit être pris avec de la nourriture pour assurer l’absorption

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Buspirone

A

Agoniste partiel sélectif 5HT1a

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vortioxétine (3)

A

Agoniste partiel 5HT1a
Inhibiteur de la recapture 5HT
Antagoniste 5HT7 (amélioration cognitive)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Agomelatine (2)

A

Agoniste MT1 et MT2 (mélatonine)
Antagoniste 5HT2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Lamotrigine (3)

A

Blocage canaux sodiques
Inhibition de libération de glutamate
Aussi, module recapture de la 5HT et inhibe légèrement la recapture de toutes les monoamines

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Antipsychotiques de 1e génération (1;3)

A

Antagoniste D2

Aussi :
- anti-alpha1 (HTO)
- anti-H1 (↑ appétit, sédation)
- anticholinergique muscarinique (constipation, vision floue, xérostomie, sédation)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Antipsychotiques de 2e génération (2)

A

Antagoniste D2
Antagoniste 5HT2A

*Moins grande affinité pour les récepteurs D2 que les AP1

*Affinité de la liaison au récepteur 5HT2 > dopamine D2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Amphétamines (2)

A

Blocage recapture DA
Relâchent DA (et autres monoamines) dans la synapse

*Promouvoient la relâche des catécholamines des vésicules au récepteur VMAT2 (vesicular monoamine transporter-2)
*Le but de l’augmentation de l’activité dopaminergique est d’amener la concentration de ce neurotransmetteur au sein des lobes frontaux, pour compenser une activité dopaminergique frontale insuffisante, telle que retrouvée dans le TDAH (et dans la SCZ). De manière surprenante, les psychostimulants sont le traitement de choix de l’hyperactivité, ce qui semble paradoxal. Or, l’hyperactivité reflète en fait un trouble exécutif (un trouble de la planification, organisation, et gestion de la pensée et des comportements), secondaire à l’activité dopaminergique faible, au niveau frontal.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Méthylphenidate (1)

A

Inhibition de la recapture DA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Atomoxétine

A

Inhibiteur de la recapture de la NE (et de la DA, même classe que le bupropion)

*À noter que l’atomoxétine possède surtout et avant tout une activité inhibitrice de la recapture de la NE; or, comme la recapture d’une grande partie de la DA libérée dans les lobes frontaux est effectuée par les pompes de recapture de la NE, le fait de les bloquer permet une ↑ de l’activité dopaminergique dans cette région du cerveau.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Guanfacine (intuniv)

A

Agoniste sélectif des récepteurs alpha-2a adrénergiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Clonidine

A

Agoniste alpha2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Benzodiazépines (2)

A

Liaison récepteurs GABA-A (↑ affinité des récepteurs au GABA)
↑ fréquence d’ouverture des canaux Cl-

*Les benzodiazépines lient en fait un site allostérique du récepteur GABA-A, différent des deux sites qui y lient une molécule de GABA chacun. La benzodiazépine liée au récepteur n’entraîne pas l’ouverture du canal : elle augmente la fréquence d’ouverture du canal, en présence de GABA, donc en réponse à une relâche synaptique de GABA, et ainsi favorise l’action inhibitrice de ce neurotransmetteur.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Prégabaline

A

Liaison aux canaux Ca voltage-dépendants du SN
Ligands alpha-2 delta

*Ce qui bloque la relâche de neurotransmetteurs excitateurs (comme glutamate)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Gabapentin

A

Liaison aux canaux Ca voltage-dépendants du SN
Ligands alpha-2 delta

*Ce qui bloque la relâche de neurotransmetteurs excitateurs (comme glutamate)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Aripiprazole (3)

A
  • Agoniste partiel DA (stabilise la DA : si état hypodopaminergique, agit comme agoniste et augmente DA ; si état hyperdopaminergique, agit comme antagoniste et diminue DA)
  • Antagoniste 5-HT2a : ↓ sx négatifs, ↓ SEP, ↑ NE
  • Agoniste partiel 5-HT1a : ↓ sx anxiodépressifs, ↑ cognitive
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Clozapine (2;2)

A

Antagoniste faible D2
Antagoniste 5-HT2a

Aussi
- Antagoniste D1, D3, D4
- Anti-alpha1 (HTO)

*Dosage thérapeutique occupe 40-50 % des récepteurs D2, donc pas de SEP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Sialorrhée 2e clozapine (2)

A

Puissant agonisme M4
Antagonisme alpha2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

↑ du poids avec les AP (2)

A

5HT2c
Blocage H1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Quels sont les ISRS qui sont les plus sélectifs pour la sérotonine (moins d’action NE/DA)? (2)

A

Citalopram
Escitalopram

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Moclobémide

A

Inhibiteur réversible MAO-A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Sélégiline

A

Inhibiteur irréversible MAO-B
*Perd sa sélectivité à plus hautes doses

32
Q

Phénelzine

A

IMAO irréversible

33
Q

Tranylcypromine

A

IMAO irréversible

34
Q

Quel est le mécanisme de la vortioxétine qui a un effet positif sur la performance cognitive?

A

Effet sur 5HT7

35
Q

Quels sont les mécanismes d’action permettant aux AP atypiques de préserver leur activité antipsychotique anti-D2 sans générer autant de SEP que les typiques? (4)

A

Dosage avec 68% de blocage des récepteurs dopaminergiques
Action 5-HT2/D2
Loose binding
Agoniste partiel

36
Q

Quel est le mécanisme d’action du brexpiprazole? (1;4)

A

Agoniste partiel D2

Avec haute affinité :
- 5HT2a (antagonisme)
- 5HT1a (agonisme partiel)
- NE alpha1b (antagonisme)
- NE alpha 2c (antagonisme)

37
Q

Quelle est la particularité du brexpiprazole concernant son affinité aux monoamines?

A

Le brexpiprazole est le seul AP avec une forte affinité aux récepteurs des 3 monoamines DA, 5HT et NA
(spécifiquement D2, 5HT1a, 5HT2a, alpha1b et alpha2c)

38
Q

Levomilnacipran (Fetzima)

A

Inhibiteur de la recapture de la NE
(40-120 mg/j)
*Aurait une meilleure sélectivité aux récepteurs, meilleure tolérabilité cardiaque et plus grande puissance

39
Q

Esketamine/ketamine

A

Antagoniste NMDA : modulateur des récepteurs de glutamate (augmentation glutamate)

40
Q

Alcool aigu (3)

A

Agoniste GABA-A
Antagoniste glutamate
Agit sur le ligand et le canal ionique potentiel-dépendant

41
Q

Alcool (sevrage)

A

Glutamate
et diminution GABA-A

42
Q

MDMA (ecstasy) (2)

A

Inhibition recapture 5HT
Augmentation de la relâche 5HT

43
Q

PCP

A

Antagoniste des récepteurs NMDA

Action anti-glutamatergique
Action pro-dopaminergique

44
Q

Naloxone

A

Antagoniste opioïde

45
Q

Buprénorphine (2)

A

Agoniste partiel opioïde (récepteurs mu) avec haute affinité au récepteur
Antagoniste partiel kappa

46
Q

Naltrexone

A

Antagoniste opioïde

47
Q

Méthadone

A

Agoniste complet opioïde (récepteurs mu)

48
Q

Suboxone

A

Buprénorphine/naloxone

Buprénorphine agoniste partiel mu, empêche par compétition l’effet des opioïdes
Naloxone empêche utilisation IV

49
Q

Neurotransmetteur impliqué dans le sevrage des opioïdes

A

NE

50
Q

Hallucinogènes

A

Agonistes des récepteurs 5HT2 ou favorisent la relâche de sérotonine

51
Q

Quel est l’effet de l’activation 5HT2a par les hallucinogènes sur les neurotransmetteurs? (2)

A

Augmentation neurotransmission glutamatergique et dopaminergique
Activation du système GABA

52
Q

Cocaïne

A

Inhibiteur de la recapture de la dopamine (et autres catécholamines) par le transporteur

53
Q

Quel est le neurotransmetteur augmenté en consommation de GHB?

A

Augmente dopamine via système opioïdes

54
Q

PCP

A

Antagoniste NMDA

55
Q

Caféine

A

Antagoniste des récepteurs adénosine et augmente activité dopaminergique

56
Q

Nicotine

A

Agoniste des récepteurs cholinergiques nicotiniques

*Effet de dépendance modulé par libération de dopamine et de glutamate due aux récepteurs nicotiniques sur cellules dopaminergiques de l’aire tegmentale ventrale et du noyau accumbens (augmente indirectement dopamine)

57
Q

Varenicline

A

Agoniste partiel récepteur nicotinique alpha4-beta2 (bloque effet renforçateur de nicotine)

58
Q

Acamprosate

A

Antagoniste/modulateur des récepteurs NMDA/glutamate/GABA
Action indirecte (pas spécifique aux récepteurs NMDA)

59
Q

Disulfiram

A

Inhibiteur irréversible de l’acétaldéhyde déshydrogénase
Accumulation d’acétaldéhyde si consommation ROH en même temps que disulfiram

60
Q

Quelle est la différence dans les mécanismes d’action entre la varenicline et le bupropion concernant les récepteurs nicotiniques ?

A

Varenicline = agoniste partiel des récepteurs nicotiniques (alpha4-bêta2)
Bupropion = antagoniste des récepteurs nicotiniques (alpha3-bêta2)

61
Q

Quels sont les récepteurs opioïdes dans le cerveau? (3)

A

Principalement mu
Aussi kappa et delta

62
Q

Physostigmine

A

Inhibiteur cholinestérase réversible

63
Q

Cyproheptadine (1;2)

A

Antihistaminique

Aussi :
- anticholinergique
- anti-5HT2

*Utile en syndrome sérotoninergiqgue sévère

64
Q

Cyproterone

A

Antagoniste de la testostérone

65
Q

Medroxyprogesterone

A

Feedback négatif à la FSH et LH qui résulte en une diminution de la testostérone (gonadotropines)

66
Q

Brexanolone

A

Analogue de l’allopregnanolone
Modulateur allostérique du GABAa

67
Q

Pregnanolone et allopregnanolone (métabolites de la progestérone)

A

Modulateurs des récepteurs GABA-A
*Propriétés anxiolytique, sédative et antiépileptique

68
Q

Oestrogène

A

↑ 5HT et NE
Antagoniste dopamine (effet antipsychotic-like)
Régule l’axe HHS

69
Q

Finasteride

A

Antiandrogène
Inhibiteur 5-alpha-réductase : enzyme intracellulaire qui convertit la testostérone en DHT (dihydrotestostérone)

70
Q

Valproate (3)

A

Probablement :
- Inhibition canaux à Na+ et/ou Ca2+
- ↑ action inhibitrice GABA
- ↓ glutamate

71
Q

Lithium (2)

A

Probablement :
- joue sur systèmes de seconds messagers par inhibition inositol-monophosphatase (modulateur protéine G)
- régulateur de l’expression génique en modulant activité de protéine kinase C et glycogène-synthase-kinase-3-beta

72
Q

Donépézil (Aricept)

A

Inhibiteur sélectif de l’acétylcholinestérase

73
Q

Rivastigmine (Exelon)

A

Inhibiteur de l’acétylcholinestérase et de la butyrylcholinestérase

74
Q

Galantamine (Reminyl)

A

Inhibiteur de l’acétylcholinestérase et stimulateur des récepteurs nicotiniques

75
Q

Mémantine

A

Antagoniste des récepteurs NMDA (bloque le canal du récepteur)

=> bloque l’effet du glutamate et diminue l’activité neuronale excessive

76
Q

Pimavanserin

A

Inhibiteur 5HT2A
Antipsychotique sans effet dopaminergique

*Pourrait éventuellement avoir utilité en Parkinson/Lewy + sx psychotiques

Distillat CR (85 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions