Receptorfarmacologie

Question 1

sleutel

Answer 1

farmacon

Question 2

slot

Answer 2

receptor

Question 3

agonist

Answer 3

werkt en stimuleert de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd

Question 4

antagonist

Answer 4

als de sleutel wel past, maar niet werkzaam is; blokkeert dus de receptor werking

Question 5

G-eiwit gekoppelde receptor

Answer 5

zeven transmembraaneiwitten met een intracellulair G eiwit
- geactiveerd als een agonist aan de receptor bindt
- stimulatoir of inhibitoir

Question 6

ionkanaal gekoppelde receptor

Answer 6

vormen bij activatie een opening voor ionen, snel en vaak van belang

Question 7

kinase gekoppelde receptoren

Answer 7

kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren, langzamer en vooral actief binnen het endocriene systeem

Question 8

gentranscriptie receptoren

Answer 8

bij activatie naar de kern en werkzaam als transcriptiefactor, erg langzaam en werkzaam bij bijvoorbeeld hormonale cycli

Question 9

als er een 50% receptor bezetting is

Answer 9

dan is Kd/D gelijk aan 1

Question 10

volle agonisten

Answer 10

hebben bij een lage bezetting een maximaal effect

Question 11

partiele agonisten

Answer 11

hebben zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect

Question 12

inverse agonisten

Answer 12

inactiveren constitutionele receptoren waardoor er remming van activiteit ontstaat

Question 13

de effectiviteit

Answer 13

de hoogte van de plateaufase, het maximale effect

Question 14

potentie

Answer 14

de concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt

Question 15

typen agonisten

Answer 15

• volle
• partiele
• inverse

Question 16

typen antagonisten

Answer 16

• chemisch
• farmacokinetisch
• receptor blokkade
• niet competitief
• fysiologisch

Question 17

chemische antagonist

Answer 17

bijvoorbeeld het wegvangen van een stof, onafhankelijk van de receptor en werkt bijvoorbeeld in het bloed

Question 18

farmacokinetisch

Answer 18

werken meestal ook onafhankelijk van receptoren, denk aan de afbraak van een stof of het bijdragen aan het verslechteren van opname van de stof

Question 19

receptor blokkade

Answer 19

• reversibel competitief: omkeerbaar antagonisme
• irreversibel competitief: onomkeerbaar antagonisme (onomkeerbare bezetting van de receptor)

Question 20

niet-competitief

Answer 20

bindt op andere plek op de receptor dan de agonist

Question 21

fysiologisch

Answer 21

de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist

Question 22

Hoe meer antagonist

Answer 22

hoe meer agonist er nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen

Question 23

dosisratio

Answer 23

potentiewaarde van de verschillende doseringen antagonist/potentiewaarde van de controle curve zonder antagonist

Question 24

de verschuiving van dosisratio

Answer 24

hangt af van de binding van de antagonist aan de receptor

Question 25

door irreversibele werking van de antagonist

Answer 25

neemt de werking van de agonist icm de receptor af naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd - verschuiving naar rechts, maar slechts afplatting

Question 26

irreversibel competitief antagonisme

Answer 26

veel spare receptors, eerst een verschuiving naar rechts en neemt dan het maximale effect van de agonist af

Question 27

histamine

Answer 27

betrokken bij allergische reacties en bijv. bronchoconstrictie

Question 28

salbutamol

Answer 28

gegeven in pufjes voor mensen met astma en verwijd de luchtwegen

Question 29

combi histamine en salbutamol

Answer 29

werken op verschillende receptoren, heffen elkaars effect als het ware op