Adrenerge Agonister Og Antagonister Flashcards

1
Q

Hvordan syntetiseres de forsk monoaminer?

A

Tyrosin-dopa-dopamin i cytoplasma, dopamin optages i vesikel. NA bliver til adrenalin i adrenal medulla

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hvilke stoffer inhiberer neuronal uptake så NA er tilstede i synapsen i længere tid? 2
Og hvilket stof fører til exocytose af intracellulære lagre af catecholaminer?

A

Kokain og imipramin

Amfetamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvilke 4 mekanismer får signaltransduktion til at ophøre?

A
  1. Præ-synaptisk alfa2 agonistisk effekt af NA -> negativ feedback på transmitterrelease
  2. Uptake 1: NA genoptages ved aktiv transport ind i den præsynaptiske nerveterminal(genbruges eller metaboliseres)
  3. Uptake 2: NA transporteres over den postsynaptiske membran hvor det metaboliseres af COMT(catechol-o-methyl-transferase)
  4. Diffusion
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvilke affiniteter har de forsk monoaminer for alfa og beta rec? Og potens ift hinanden

A

Adrenalin: 10x mere potent end NA. Ligeværdig Aff for alfa og beta

NA: lidt mere aff for alfa end beta
Alfa>beta1>beta2

Isoprenalin: selektiv beta agonist begge

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hvilken type receptor er alfa 1, hvor findes den, og hvad gør påvirkningen af den her? 4 steder

A

Type 2: indirekte Gq kobler stimulatoriske receptorer til phospholipase C-beta der øger cAMP

Postsynaptisk i blodkar: vasokonstriktion
Tarm: afslappende
Spytkirtler: øget sekretion
Lever: hepatisk glykolyse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Aff for alfa1 rækkefølge?

A

Adrenalin>NA>iso

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hvilken type rec er alfa2, hvad gør den, hvor sidder de og hvad gør de her? 4 steder

A

Type 2: Gi kobler inhibitoriske rec til. Adenylatcyklase der mindsker cAMP.

Præsynaptisk: nedsat frigivelse af NA og acetylcholin fra autonome nerveterminaler(husk negativ feedback af NA)
Ekstrasynaptisk på blodkar: vasokonstriktion
Blodpladeaggregering

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Aff for alfa2?

A

Adrenalin>NA>iso

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hvilke type rec er beta1, hvad gør den og hvilke steder virker den og hvad gør den her? 2 steder

A

Type 2: indirekte kontrol via Gs der kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase ser øger cAMP

Myocardiet: øget inotro og chronotop effekt
Tarm: afslappende

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Aff for beta1?

A

ISO>adrenalin>NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hvilken type rec er beta2, hvad gør den, hvilke steder er den og hvad gør den her? 5 ting/steder

A

Type 2: indirekte kontrol af ionkanal via Gs: kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase der øger cAMP

Pulmonal og glat muskelvæv: vasodilation i kar og hjertet
Tarm: afslappende
Bronchiedilation
Hepatisk glykolyse
Muskeltremor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Aff for beta2?

A

Adrenalin>iso>NA(dårligt!)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hvilke receptorer dominerer i hjertet?

A

Beta1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvilke receptorer dominerer i blodkar?

A

Alfa1 og beta2 med modsatrettede effekter

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvilke receptorer dominerer i bronkioler?

A

Beta2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvilken receptor virker histamin på???

A

Beta!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hvilke effekter har monoaminerne på arterier?

A

NA: aff alfa1:vasokonstriktion. Øget TPR. Sænket perifert blodflow

Adrenalin: alfa1 og beta2: afhænger af dominans på sted. Fx flere alfa i abdominal viscera(konstriktion) og beta i skeletal muskulatur(dilation)

Iso: beta: vasodilation. Nedsat TPR. Nedsat BT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Hvilke effekter har monoaminer på hjertet?

A

NA: alfa1: vasokonstriktion. Øget TPR inotrop og chronotop effekt-aktiverer baroceptorer der øger BT og symp respons nedreguleres og HF nedsættes for at opretholde homeostase=bradycardi

Adrenalin: alfa1 og beta: mindre BT-stigning og mindre bradycardi

Iso: beta1: kraftigst: øger kontraktligt, frekvens og output, nedsat TPR=BT øges ikke

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Hvilke effekter har monoaminer på blodtryk?? Ingen iso

A

NA: øger output og frekvens, TPR og BP, derefter reflekssænkning af HF

Adrenalin: potent presser. Øger minutvol, vasokonstriktion via alfa og tachycardi. Høje doser aktiverer dog også beta og vasodilaterer så.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Hvilke receptorer er i glat muskulatur?

A

Alfa og påvirkes ad NA og adrenalin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hvilke effekter har monoaminer på skeletmuskulatur?

A

Alfa og beta:
NA: alfa vasokonstriktion
Adrenalin: beta er mere følsomme så vasodilation i små doser
Iso: beta vasodilation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hvilke effekter har monoaminer i koronararterier?

A

De er humoralt regulerede

Beta2: adrenalin og iso: øger myocardial aktivitet og iltbehov: vasodilation

23
Q

Hvilke effekter har monoaminer på myocardiet?

A

Beta1: iso>adrenalin

Øget inotrop og chronotop effekt

24
Q

Hvilke effekter har monoaminer på resp?

To specifikke??

A

Beta2: adrenalin og iso er bronchiedilatorer

Terbutalin
Salbutamol

25
Q

Hvilken effekt har adrenalin på øjet?

A

Sænker intraoculært tryk(behandler glaukom med adrenalin fx)

26
Q

Hvordan absorberes monoaminerne? Og merabolisering?

A

Ikke oralt overhovedet. Iso bruges ikke. Metaboliseres af MAO

27
Q

Hvilke stoffer påvirker catecholaminer?

A

Barbiturater

Nogle inhalationsanæstetika sensitiserer for effekt

28
Q

Hvad kan der ske ved overfodret ad adrenalin og NA?

A

Hypertension

29
Q

Hvilke 4 ting bruges adrenalin til klinisk?

A
  1. Lokal anæstetika til vasokonstriktion og forlænget bedøvelse. Hæmostatika
  2. Hjertestop. Adrenalin +ateopin(så reflektoriske respons fra vagus ikke sænker hjerterytme. Hjertemassage
  3. Bronkial astma: b2.
  4. Anafylaktisk shock: +plasmaekspander
30
Q

Hvilke lægemidler må adrenalin ikke bruges med?!!

A

Phenothiaziner da de er alfa-blokkere.

31
Q

Hvad bruges dopamin klinisk til? Og hvorfor er det bedre end adrenalin til netop dette??

A

Shock: bedre end adrenalin da der ikke er vasokonstriktion. BT-fald. Dopamin stimulerer hjerte- og Renault blodflow

32
Q

Hvad bruges isoproterenol klinisk til? 2

A

Hjerteblok og bronkial astma

33
Q

Hvad bruges Dobermann til og hvilken receptor påvirker det? Hvad er fordelen frem for isoprenalin netop her?

A

Beta-agonist
Især positiv inotrop
Mindre chronotropi. Fordel frem for isoprenalin da der er øget kontraktilitet uden tachycardi

34
Q

Hvilken receptor påvirker phynyleprin og hvad er resultat?

A

Alfa1-agonist. Perifer vasokonstriktion uden hjertets beta receptorer. Øget TPR. Vagusmedieret sænkning af HF

35
Q

Hvilken receptor påvirker methoxamin?

A

Alfa1 agonistisk direkte virkende

36
Q

Hvad gør ephedrin? Og forskel fra adrenalin?

A
Direkte aktivering sf adrenerge receptorer
Øger frislip af NA
Mydriase
7-10x længere virkning end adrenalin 
Mindre potent
Oral
37
Q

Hvad gør amfetamin? Og hvilke receptorer?

A

Alfa og beta
CNS stimulans
Øger frislip af endogent NA

38
Q

Hvilke non-catecholaminer er der? 4

A

Amfetamin
Ephedrin
Phynyleprin
Methoxamin

39
Q

Hvilke 3 beta2 selektive agonister findes der?

A

Clenbutol, terbutalin, salbutamol

40
Q

Har alfa-adrenerge blokkernw phenorhiaziner analgetisk effekt?

A

Nej

41
Q

Hvilke 2 lægemidler hører under phenothiaziner?

A

Acepeomazin og chlorpromazin

42
Q

Hvad er den farmakologiske effekt af alfa adrenerge blokkere phenothiaziner?

A

Reducerer vasokonstriktion både alfa 1 og 2 i NA nerver

Blokerer inhibering

43
Q

Hvad er de 3 virkningsmekanismen for alfa adrenerge phenothiaziner?

A

Inhiberer centrale Dopaminreceptorer(DA antagonist)
Blokerer perifere alfa adrenerge receptorer (NA anatagonist)
5-HT og acetylcholinantagonist

44
Q

Hvilke 5 indikationer for alfa adrenerge blokkere phenothiaziner?

A
Generel sensation
Reducerer angst under anæstesi
Reducerer mængde af anæstesi og analgesi(potenserer barbiturater)
Kan forebygge kvalme
Nogle end antihistamin effekt
45
Q

Hvilke 2 specifikke kliniske indikationer bruges phenothiaziner til?

A

Hund: præanæstesi især nervøse

Kolikkens med ok cirkulation

46
Q

Hvilke bivirkninger kan der være bed alfa adrenerge blokker phenothiaziner ?
Og CAVE!!!

A
Vadodiæt->hypotension
Katalepsi
Tredie
Bedst hjerte og resp frekvens
Penisprolaps
Cave: adrenalin: adrenalin virker så kun på beta og det er hypotension for sure
47
Q

Hvilke kontraindikationer er der for brug af phenothiaziner? 3

A

Shock
Cns anfald
Høj bagtale tonus-bradycardi uden atropin

48
Q

Hvilke beta adrenerge blokkere er der? 2 og hvilke beta receptorer påvirker de?

A

Propanolol beta1 og beta2 antagonsit

Metroprolol beta1blokker

49
Q

Forskel på blokker og antagonist?

A

Antagonist: optager receptorbindigssted

Blokker: præsynaptisk sænkning af releasen af NA

50
Q

Hvilke effekter har beta adrenerge blokkere? 3

A

Blokerer inotrop og chronotop påvirkning
Blokerer iso og adrenalin vasodilation(øger adrenalins alfa virkning!)
Blokerer bronchiedilation

51
Q

Hvad er indikationer for propanolol beta adrenerg antagonist?

A

Dysrytmier
Nedsætter myocardiets iltforbrug v/hjerteinsufficiens, sænker AV konduktion
Kan kontrollere rate v/atriefibrillation

52
Q

Hvad er indikationer for brug af metroprolol ift propanolol beta adrenerg blokkere

A

Selektiv beta1. Så dysrytmier hvor der ikke skal være bronchiekonstriktion og vasodilation. Pas på ved hjerteinsufficiens

53
Q

Hvad er forskellen på sympaticus og parasymp?

A

Symp er generel massefyring. Aktiverer mange POST-gsnglionære neuroner. Hurtigt og ikke selektivt. Kampe amplifikation

Para: lokal. Specifik