Adrenerge Agonister Og Antagonister Flashcards

(53 cards)

1
Q

Hvordan syntetiseres de forsk monoaminer?

A

Tyrosin-dopa-dopamin i cytoplasma, dopamin optages i vesikel. NA bliver til adrenalin i adrenal medulla

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hvilke stoffer inhiberer neuronal uptake så NA er tilstede i synapsen i længere tid? 2
Og hvilket stof fører til exocytose af intracellulære lagre af catecholaminer?

A

Kokain og imipramin

Amfetamin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvilke 4 mekanismer får signaltransduktion til at ophøre?

A
  1. Præ-synaptisk alfa2 agonistisk effekt af NA -> negativ feedback på transmitterrelease
  2. Uptake 1: NA genoptages ved aktiv transport ind i den præsynaptiske nerveterminal(genbruges eller metaboliseres)
  3. Uptake 2: NA transporteres over den postsynaptiske membran hvor det metaboliseres af COMT(catechol-o-methyl-transferase)
  4. Diffusion
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvilke affiniteter har de forsk monoaminer for alfa og beta rec? Og potens ift hinanden

A

Adrenalin: 10x mere potent end NA. Ligeværdig Aff for alfa og beta

NA: lidt mere aff for alfa end beta
Alfa>beta1>beta2

Isoprenalin: selektiv beta agonist begge

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hvilken type receptor er alfa 1, hvor findes den, og hvad gør påvirkningen af den her? 4 steder

A

Type 2: indirekte Gq kobler stimulatoriske receptorer til phospholipase C-beta der øger cAMP

Postsynaptisk i blodkar: vasokonstriktion
Tarm: afslappende
Spytkirtler: øget sekretion
Lever: hepatisk glykolyse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Aff for alfa1 rækkefølge?

A

Adrenalin>NA>iso

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hvilken type rec er alfa2, hvad gør den, hvor sidder de og hvad gør de her? 4 steder

A

Type 2: Gi kobler inhibitoriske rec til. Adenylatcyklase der mindsker cAMP.

Præsynaptisk: nedsat frigivelse af NA og acetylcholin fra autonome nerveterminaler(husk negativ feedback af NA)
Ekstrasynaptisk på blodkar: vasokonstriktion
Blodpladeaggregering

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Aff for alfa2?

A

Adrenalin>NA>iso

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hvilke type rec er beta1, hvad gør den og hvilke steder virker den og hvad gør den her? 2 steder

A

Type 2: indirekte kontrol via Gs der kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase ser øger cAMP

Myocardiet: øget inotro og chronotop effekt
Tarm: afslappende

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Aff for beta1?

A

ISO>adrenalin>NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hvilken type rec er beta2, hvad gør den, hvilke steder er den og hvad gør den her? 5 ting/steder

A

Type 2: indirekte kontrol af ionkanal via Gs: kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase der øger cAMP

Pulmonal og glat muskelvæv: vasodilation i kar og hjertet
Tarm: afslappende
Bronchiedilation
Hepatisk glykolyse
Muskeltremor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Aff for beta2?

A

Adrenalin>iso>NA(dårligt!)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hvilke receptorer dominerer i hjertet?

A

Beta1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hvilke receptorer dominerer i blodkar?

A

Alfa1 og beta2 med modsatrettede effekter

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvilke receptorer dominerer i bronkioler?

A

Beta2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvilken receptor virker histamin på???

A

Beta!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hvilke effekter har monoaminerne på arterier?

A

NA: aff alfa1:vasokonstriktion. Øget TPR. Sænket perifert blodflow

Adrenalin: alfa1 og beta2: afhænger af dominans på sted. Fx flere alfa i abdominal viscera(konstriktion) og beta i skeletal muskulatur(dilation)

Iso: beta: vasodilation. Nedsat TPR. Nedsat BT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Hvilke effekter har monoaminer på hjertet?

A

NA: alfa1: vasokonstriktion. Øget TPR inotrop og chronotop effekt-aktiverer baroceptorer der øger BT og symp respons nedreguleres og HF nedsættes for at opretholde homeostase=bradycardi

Adrenalin: alfa1 og beta: mindre BT-stigning og mindre bradycardi

Iso: beta1: kraftigst: øger kontraktligt, frekvens og output, nedsat TPR=BT øges ikke

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Hvilke effekter har monoaminer på blodtryk?? Ingen iso

A

NA: øger output og frekvens, TPR og BP, derefter reflekssænkning af HF

Adrenalin: potent presser. Øger minutvol, vasokonstriktion via alfa og tachycardi. Høje doser aktiverer dog også beta og vasodilaterer så.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Hvilke receptorer er i glat muskulatur?

A

Alfa og påvirkes ad NA og adrenalin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hvilke effekter har monoaminer på skeletmuskulatur?

A

Alfa og beta:
NA: alfa vasokonstriktion
Adrenalin: beta er mere følsomme så vasodilation i små doser
Iso: beta vasodilation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hvilke effekter har monoaminer i koronararterier?

A

De er humoralt regulerede

Beta2: adrenalin og iso: øger myocardial aktivitet og iltbehov: vasodilation

23
Q

Hvilke effekter har monoaminer på myocardiet?

A

Beta1: iso>adrenalin

Øget inotrop og chronotop effekt

24
Q

Hvilke effekter har monoaminer på resp?

To specifikke??

A

Beta2: adrenalin og iso er bronchiedilatorer

Terbutalin
Salbutamol

25
Hvilken effekt har adrenalin på øjet?
Sænker intraoculært tryk(behandler glaukom med adrenalin fx)
26
Hvordan absorberes monoaminerne? Og merabolisering?
Ikke oralt overhovedet. Iso bruges ikke. Metaboliseres af MAO
27
Hvilke stoffer påvirker catecholaminer?
Barbiturater | Nogle inhalationsanæstetika sensitiserer for effekt
28
Hvad kan der ske ved overfodret ad adrenalin og NA?
Hypertension
29
Hvilke 4 ting bruges adrenalin til klinisk?
1. Lokal anæstetika til vasokonstriktion og forlænget bedøvelse. Hæmostatika 2. Hjertestop. Adrenalin +ateopin(så reflektoriske respons fra vagus ikke sænker hjerterytme. Hjertemassage 3. Bronkial astma: b2. 4. Anafylaktisk shock: +plasmaekspander
30
Hvilke lægemidler må adrenalin ikke bruges med?!!
Phenothiaziner da de er alfa-blokkere.
31
Hvad bruges dopamin klinisk til? Og hvorfor er det bedre end adrenalin til netop dette??
Shock: bedre end adrenalin da der ikke er vasokonstriktion. BT-fald. Dopamin stimulerer hjerte- og Renault blodflow
32
Hvad bruges isoproterenol klinisk til? 2
Hjerteblok og bronkial astma
33
Hvad bruges Dobermann til og hvilken receptor påvirker det? Hvad er fordelen frem for isoprenalin netop her?
Beta-agonist Især positiv inotrop Mindre chronotropi. Fordel frem for isoprenalin da der er øget kontraktilitet uden tachycardi
34
Hvilken receptor påvirker phynyleprin og hvad er resultat?
Alfa1-agonist. Perifer vasokonstriktion uden hjertets beta receptorer. Øget TPR. Vagusmedieret sænkning af HF
35
Hvilken receptor påvirker methoxamin?
Alfa1 agonistisk direkte virkende
36
Hvad gør ephedrin? Og forskel fra adrenalin?
``` Direkte aktivering sf adrenerge receptorer Øger frislip af NA Mydriase 7-10x længere virkning end adrenalin Mindre potent Oral ```
37
Hvad gør amfetamin? Og hvilke receptorer?
Alfa og beta CNS stimulans Øger frislip af endogent NA
38
Hvilke non-catecholaminer er der? 4
Amfetamin Ephedrin Phynyleprin Methoxamin
39
Hvilke 3 beta2 selektive agonister findes der?
Clenbutol, terbutalin, salbutamol
40
Har alfa-adrenerge blokkernw phenorhiaziner analgetisk effekt?
Nej
41
Hvilke 2 lægemidler hører under phenothiaziner?
Acepeomazin og chlorpromazin
42
Hvad er den farmakologiske effekt af alfa adrenerge blokkere phenothiaziner?
Reducerer vasokonstriktion både alfa 1 og 2 i NA nerver Blokerer inhibering
43
Hvad er de 3 virkningsmekanismen for alfa adrenerge phenothiaziner?
Inhiberer centrale Dopaminreceptorer(DA antagonist) Blokerer perifere alfa adrenerge receptorer (NA anatagonist) 5-HT og acetylcholinantagonist
44
Hvilke 5 indikationer for alfa adrenerge blokkere phenothiaziner?
``` Generel sensation Reducerer angst under anæstesi Reducerer mængde af anæstesi og analgesi(potenserer barbiturater) Kan forebygge kvalme Nogle end antihistamin effekt ```
45
Hvilke 2 specifikke kliniske indikationer bruges phenothiaziner til?
Hund: præanæstesi især nervøse | Kolikkens med ok cirkulation
46
Hvilke bivirkninger kan der være bed alfa adrenerge blokker phenothiaziner ? Og CAVE!!!
``` Vadodiæt->hypotension Katalepsi Tredie Bedst hjerte og resp frekvens Penisprolaps Cave: adrenalin: adrenalin virker så kun på beta og det er hypotension for sure ```
47
Hvilke kontraindikationer er der for brug af phenothiaziner? 3
Shock Cns anfald Høj bagtale tonus-bradycardi uden atropin
48
Hvilke beta adrenerge blokkere er der? 2 og hvilke beta receptorer påvirker de?
Propanolol beta1 og beta2 antagonsit | Metroprolol beta1blokker
49
Forskel på blokker og antagonist?
Antagonist: optager receptorbindigssted Blokker: præsynaptisk sænkning af releasen af NA
50
Hvilke effekter har beta adrenerge blokkere? 3
Blokerer inotrop og chronotop påvirkning Blokerer iso og adrenalin vasodilation(øger adrenalins alfa virkning!) Blokerer bronchiedilation
51
Hvad er indikationer for propanolol beta adrenerg antagonist?
Dysrytmier Nedsætter myocardiets iltforbrug v/hjerteinsufficiens, sænker AV konduktion Kan kontrollere rate v/atriefibrillation
52
Hvad er indikationer for brug af metroprolol ift propanolol beta adrenerg blokkere
Selektiv beta1. Så dysrytmier hvor der ikke skal være bronchiekonstriktion og vasodilation. Pas på ved hjerteinsufficiens
53
Hvad er forskellen på sympaticus og parasymp?
Symp er generel massefyring. Aktiverer mange POST-gsnglionære neuroner. Hurtigt og ikke selektivt. Kampe amplifikation Para: lokal. Specifik