Receptorer Og Transmittere

Question 1

Hvordan kan et lægemidler binde sig til en receptor?2 måder og hvad afhænger potens af?

Answer 1

Agonist:
Binder samme sted som endogen ligand og producerer samme signal

Potens afhænger af affinitet og efficacy

Antagonist:
Nedsætter/blokerer signal ingnw efficacy

Question 2

Hvad betyder det når et lægemiddel er fuld agonist?

Answer 2

Høj efficacy

Question 3

Hvad betyder partiel agonist?

Answer 3

Intermediært efficacy

Question 4

Hvad betyder affinitet ift receptorbinding? Og efficacy?

Answer 4

Tendens til at binde og evne til at initiere forandring

Question 5

Hvordan påvirker lægemidler ionkanaler?

2 måder

Answer 5

Blokerende-lidocain sætter sig i hul og stopper indløb eller modulerende(øger/nedsætter sandsynlighed for åbning)

Question 6

Hvordan kan lægemidler påvirke enzymer? 3

Answer 6

Inhiberende(så enzym ikke kan omsætte substrat) som falsk substrat(abnormale metabolitter) eller pro-drug(så der dannes aktivt drug)

Question 7

Hvordan kan lægemidler påvirke carriermolekyler? 2

Answer 7

Lægemiddel transporteres og inhiberer(transportmek blokeres) eller ophobes da det ikke kan indvirke på eller transporteres af carrieren

Question 8

Hvad er massevirkningsloven og hvad betyder den ved fx ligevægt?

Answer 8

Mængden af lægemiddel gange mængden af frie receptorer divideret med mængden af komplekser mellem lægemiddel og receptorer bestemmer hvor meget stof der bindes

Ligevægt: receptoroccupamcy relateret til lægemiddelkonc… Dvs når dosis stiger så går occupancy mod 100. Bindingsgrad stiger kraftigt tidligt

Question 9

Jo større affinitet….?

Answer 9

Jo mindre stofkonc. Før alle receptorer er mættede

Question 10

Hvilke 3 receptorer er type 1 og hvordan fungerer de? Overordnet

Answer 10

Cholinerg, GABAa og NMDA

=direkte kontrol af ionkanal.
Hyperpolarisering eller depolarisering af den cellemembran den sidder i

Question 11

Hvordan fungerer en cholinerg nikotin receptor, hvor i kroppen findes de og hvad type receptor er det?

Answer 11

Type 1=direkte kontrol af ionkanal

Findes i motoriske endeplader, autonome ganglier og CNS

Åbner en pote for na+ og k+ og fører til hyperpolarisering der øger sandsynlighed for depolarisering.

Question 12

Hvordan fungerer en GABAa receptor og hvilken type receptor er det pg hvad betyder det?

Answer 12

Type 1=direkte kontrol af ionkanal

Åbner pore for chlorid der fører til hyperpolarisering

Question 13

Hvordan fungerer en NMDA glutamat receptor pg hvilken rype receptor er det og hvad betyder det?

Answer 13

Type 1=direkte kontrol af ionkanal

Åbner pore for Na+ og K+ fører til hyperpolarisering der øget sandsynlighed for depolarisering

Question 14

Hvilke receptorer er type 2? 4.

Hvad betyder overordnet for påvirkning af dem?

Answer 14

G-proteinkoblede s, i, q, 12/13

Indirekte kontrol af ionkanal eller 2nd messenger via G-proteinkoblede receptorer

Question 15

Hvordan fungerer en Gs receptor og hvilken type receptorer er det og hvad betyder det?

3 eksempler

Answer 15

Type 2= indirekte kontrol

Kobler stimulatoriske receptorer til adenylatcyklase. Dvs øger mængden af cAMP2ndmess

Beta1 beta 2 pg M1 der kan alle

Question 16

Hvordan fungerer en Gi receptor og hvad type er det og hvad betyder det?

3 eksemper

Answer 16

Kobler inhibitoriske receptorer til adenylatcyklase. Dvs mindsker mængden af cAMP

Alfa 2 og til dels beta 2 og fx M1 kan virke som alle

Question 17

Hvordan påvirker lægemiddel Gq receptor og hvilken type receptor er det og hvad betyder det?

2 eksempler

Answer 17

Type 2: indirekte kontrol

Kobler receptorer til aktivering af phospholipase C-beta, hvilket øger cAMP 2nd mess (IP3 og DAG)

Alfa1 og M1 kan være alle

Question 18

Hvordan påvirker lægemiddel G12/13 receptorer og hvilken type receptor er det og hvad betyder det?

Answer 18

Type 2: indirekte kontrol

Kobler receptorer til iontransporters

Question 19

Hvad før en rype 3 receptor og 2 eksempler og hvordan de fungerer

Answer 19

=direkte kontrol af effektorenzym

1. Tyrosinkinase. Ligand(fx hormon) dimer formation fosforylering enzym sætter sig på fosforylerede del enten enzymaktivering eller aktivering af transskriptionsfaktorer ændret gentransskription vævsrespons
2. Guanylat-cyklase bundne receptorer

Question 20

Hvad gør en type 4 receptor og hvor binder lægemiddel og hvad er resultat(øget hvad???)og 3 eksempler på ligander

Answer 20

=receptorer det regulerer DNA trasnskription

1. Nukleære/cytosole receptorer
2. Har specifik bindingsdomæne på DNa-> øget proteinsyntese

Steroidhormoner - thyreoideahormoner - d-vitaminer

Question 21

Hvad er de 4 primære targets for lægemidler?

Answer 21

Receptorer
Ionkanaler
Enzymer
Carrier-molekyler